paroxetin
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /pərˈɑːksədin/ pər-AHK-sə-deen |
| Trade names | Paxil, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a698032 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Extensively absorbed from the GI tract, but extensive first-pass metabolism in the liver |
| Protein binding | 93–95% |
| Metabolism | Extensive, liver (mostly CYP2D6-mediated) |
| Elimination half-life | 21 hours |
| Excretion | Kidney (64%; 2% unchanged and 62% as metabolites), faecal (36%; <1% unchanged) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C19H20FNO3 |
| Molar mass | 329.371403163 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈpɒroksɛtin]
Főnév
paroxetin
- (gyógyszertan) A paroxetin (Paroxat, Rexetin) egy szelektív szerotonin-visszavétel gátló (SSRI) antidepresszáns, amelyet depresszió, szorongásos zavarok, pánikbetegség, poszttraumás stressz zavar (PTSD), kényszerbetegség (OCD) és szociális szorongás kezelésére alkalmaznak. A paroxetin azáltal hat, hogy növeli az agyban elérhető szerotonin szintjét, ami javítja a hangulatot és csökkenti a szorongást.
A paroxetin működési mechanizmusa
A paroxetin az agyban található szerotonin-visszavétel gátlásával növeli a szerotonin elérhetőségét a szinaptikus résekben. Ez a megnövekedett szerotonin szint segíthet kiegyensúlyozni a hangulatot, és enyhíti a depressziós, szorongásos és kényszeres tüneteket.
Paroxetin alkalmazási területei
- Depresszió: A paroxetin gyakran alkalmazott szer a major depressziós rendellenesség (MDD) kezelésében, mivel javítja a hangulatot, növeli az energiaszintet, és csökkenti a negatív gondolatokat.
- Szorongásos zavarok: Szociális szorongás, általános szorongásos zavar (GAD), valamint pánikbetegség esetén is hatékony. A gyógyszer csökkenti a szorongásos tüneteket és segít megelőzni a pánikrohamokat.
- Kényszerbetegség (OCD): A paroxetin segít csökkenteni a kényszeres gondolatokat és a kapcsolódó cselekvéseket, amelyek gyakran társulnak az OCD-hez.
- Poszttraumás stressz zavar (PTSD): A paroxetin segíthet enyhíteni a PTSD-hez kapcsolódó tüneteket, például a visszatérő emlékeket, szorongást és ingerlékenységet.
- Premenstruációs diszfóriás zavar (PMDD): A PMDD súlyosabb hangulati és fizikai tüneteket okoz a menstruáció előtt, és a paroxetin csökkentheti ezeket a premenstruációs tüneteket.
A paroxetin adagolása
A paroxetint általában napi egyszeri dózisban alkalmazzák, reggel vagy este. Az adagolás a kezelendő állapottól és a beteg egyéni szükségleteitől függ, de a szokásos kezdő adag 10-20 mg, amely fokozatosan növelhető, ha szükséges. A maximális napi dózis általában 50-60 mg. A paroxetint rendszeresen kell szedni, és időbe telhet (2-4 hét), mire a hatás teljes mértékben kifejlődik.
Paroxetin mellékhatásai
Mint minden antidepresszáns, a paroxetin is okozhat mellékhatásokat, amelyek általában enyhék és átmenetiek, de egyes esetekben súlyosabb mellékhatások is előfordulhatnak:
- Álmosság és fáradtság: A paroxetin álmosságot, szédülést és fáradtságot okozhat, különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
- Hányinger és emésztési zavarok: A paroxetin gyakran okoz hányingert, hányást, hasmenést vagy székrekedést.
- Súlygyarapodás: Hosszú távú alkalmazás esetén súlygyarapodás léphet fel.
- Libidócsökkenés és szexuális zavarok: A paroxetin gyakran csökkenti a szexuális vágyat, és zavarokat okozhat az orgazmusban vagy merevedési problémákat eredményezhet.
- Fejfájás és álmatlanság: Fejfájás és álmatlanság szintén gyakori mellékhatás lehet, különösen a kezelés elején.
- Visszavonási tünetek: A paroxetin leállításakor fokozatos csökkentés szükséges, mivel a hirtelen abbahagyás elvonási tüneteket, például szédülést, fejfájást, ingerlékenységet és álmatlanságot okozhat.
Óvintézkedések és ellenjavallatok
- Szerotonin szindróma kockázata: A paroxetin növelheti a szerotonin szindróma kockázatát, ha más szerotoninszintet emelő gyógyszerekkel, például más antidepresszánsokkal, triptánokkal (migrénellenes szerek) vagy MAO-gátlókkal együtt alkalmazzák.
- MAO-gátlók kerülése: MAO-gátlók szedése esetén a paroxetin alkalmazása kerülendő, és az MAO-gátló elhagyása után legalább 14 napot kell várni, mielőtt paroxetint kezdünk szedni.
- Terhesség és szoptatás: Terhesség alatt a paroxetin alkalmazása csak nagyon indokolt esetekben történik, mivel növelheti a fejlődési rendellenességek kockázatát. Szoptatás alatt is körültekintést igényel, mivel a gyógyszer átjuthat az anyatejbe.
- Gyermekek és serdülők: A paroxetin nem javasolt gyermekek és serdülők kezelésére, mivel a kutatások szerint fokozhatja az öngyilkossági gondolatok kockázatát ebben a korcsoportban.
- Alkohol kerülése: A paroxetin szedése alatt az alkohol fogyasztása kerülendő, mivel felerősítheti a mellékhatásokat, különösen a szédülést és az álmosságot.
Gyógyszerkölcsönhatások
A paroxetin számos gyógyszerrel kölcsönhatásba léphet, ezért fontos, hogy a beteg tájékoztassa orvosát az összes szedett gyógyszerről. A főbb gyógyszerkölcsönhatások a következők:
- MAO-gátlók: A szerotonin szindróma veszélye miatt ezekkel a gyógyszerekkel nem kombinálható.
- NSAID-ok és vérhígítók: A paroxetin növelheti a vérzés kockázatát, ha ezekkel együtt alkalmazzák.
- Egyéb antidepresszánsok és triptánok: Ezek a gyógyszerek szintén növelhetik a szerotonin szindróma kockázatát.
- Antiepileptikumok: Egyes antiepileptikumok hatását befolyásolhatja, ezért a kombináció óvatosságot igényel.
Összegzés
A paroxetin egy hatékony SSRI antidepresszáns, amely segít a depresszió, szorongásos zavarok, PTSD, OCD és más pszichiátriai rendellenességek kezelésében. Hatása lassan, de fokozatosan alakul ki, és rendszeres alkalmazás esetén javíthatja a hangulatot, csökkentheti a szorongást és enyhítheti a kényszeres gondolatokat. A paroxetin szedésénél fontos az orvosi utasítások betartása és a hirtelen abbahagyás kerülése, mivel ez elvonási tüneteket okozhat.