Ugrás a tartalomhoz

perfenazin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
perfenazin
Clinical data
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682165
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		Oral and IM
Drug classTypical antipsychotic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability40%
Metabolismhepatic
Elimination half-life8–12 (up to 20) hours
Identifiers
  • 2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl) propyl]piperazin-1-yl]ethanol
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC21H26ClN3OS
Molar mass403.969 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Clc2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(CCO)CC4
  • InChI=1S/C21H26ClN3OS/c22-17-6-7-21-19(16-17)25(18-4-1-2-5-20(18)27-21)9-3-8-23-10-12-24(13-11-23)14-15-26/h1-2,4-7,16,26H,3,8-15H2 checkY
  • Key:RGCVKNLCSQQDEP-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpɛrfɛnɒzin]

Főnév

perfenazin

  1. (gyógyszertan) A perfenazin egy első generációs (tipikus) antipszichotikum, amely a fenotiazinok csoportjába tartozik. A gyógyszert főként súlyos pszichotikus állapotok, például skizofrénia és akut pszichotikus epizódok kezelésére alkalmazzák. Emellett alacsonyabb dózisban szorongásos zavarok és erőteljes hányáscsillapítás céljából is használatos.

Hatását elsősorban a dopamin D₂-receptorok blokkolásán keresztül fejti ki a központi idegrendszerben, ezzel csökkentve a túlzott dopaminerg aktivitást, amely sok pszichotikus tünetért felelős.


2. Kémiai jellemzők

  • Vegyületcsoport: fenotiazin-származék
  • Kémiai név (IUPAC): 4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazineethanol
  • Molekulaképlet: C₂₁H₂₆ClN₃OS
  • Molekulatömeg: 403,97 g/mol
  • Gyógyszerforma: tabletta, injekció (intramuszkulárisan), retard készítmény


3. Hatásmechanizmus

A perfenazin elsősorban a dopamin D₂-receptorok antagonizálása révén fejti ki hatását az agyban (különösen a limbikus rendszerben és a striatumban):

  • Pozitív pszichotikus tünetek (pl. hallucinációk, téveszmék) csökkentése
  • Közvetetten hat szerotonin, noradrenalin, acetilkolin és hisztamin rendszerekre is

További receptorokat is gátol:

Receptor Blokkolás következménye
D₂ Antipszichotikus hatás, de EPS (extrapiramidális tünetek) is
H₁ Szedáció, testsúlynövekedés
M₁ (muszkarin) Antikolinerg mellékhatások: szájszárazság, székrekedés
α₁ (adrenerg) Ortosztatikus hipotenzió


4. Terápiás javallatok

  • Skizofrénia
  • Akut pszichotikus állapotok
  • Bipoláris zavar (akut mániás epizódok)
  • Hányás és hányinger súlyos eseteiben (kemoterápia, posztoperatív állapot)
  • Szorongás (rövid távon, alacsony dózisban, ha más szerek nem hatnak)


5. Adagolás

Alkalmazás Típusos napi dózis felnőttnél
Akut pszichózis 8–64 mg (egyéni válasz és tolerancia szerint)
Hányáscsillapítás 4–8 mg orálisan vagy intramuszkulárisan
Szorongás (ritkán) 2–8 mg
  • Injekciós forma: általában sürgősségi esetekben (pl. agresszív pszichózis)
  • A dózis mindig fokozatosan emelendő és egyénre szabott


6. Mellékhatások

Gyakori:

  • Szájszárazság, homályos látás, székrekedés
  • Álmos­ság, szedáció
  • Izommerevség, tremor, nyugtalanság (EPS)

Súlyosabb:

  • Extrapiramidális tünetek (EPS): parkinsonizmus, akatízia, distonia
  • Tardív diszkinézia: hosszú távú alkalmazásnál visszafordíthatatlan lehet
  • Neuroleptikus malignus szindróma (NMS) – ritka, de életveszélyes
  • Ortostatikus hipotenzió
  • Testsúlynövekedés
  • Hyperprolaktinémia: menstruációs zavar, galactorrhoea, szexuális diszfunkció


7. Ellenjavallatok

  • Parkinson-kór
  • Súlyos központi idegrendszeri depresszió (pl. alkoholmérgezés)
  • Glaukóma (zárt zugú)
  • Prolaktinfüggő daganatok (pl. prolaktinoma)
  • Ismert túlérzékenység fenotiazinokra vagy a készítmény bármely összetevőjére


8. Gyógyszerkölcsönhatások

Együtt adott szer Hatás vagy kockázat
CNS-depresszánsok (alkohol, opioidok, benzodiazepinek) Fokozott szedáció, légzésdepresszió
Antikolinerg szerek Antikolinerg hatás fokozódása (delírium)
Levodopa Hatásgyengítés (dopamin-antagonizmus)
QT-megnyúlást okozó szerek Torsades de Pointes kockázata nőhet
MAOI Szinergikus toxikus hatások


9. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség: csak akkor adható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat. Állatkísérletekben nem mutatott jelentős teratogenitást, de humán adatok korlátozottak.
  • Szoptatás: kiválasztódik az anyatejbe; óvatosság szükséges.


10. Túladagolás tünetei

  • Súlyos szedáció, kóma
  • Hypotenzió
  • Extrapiramidális tünetek
  • Légzési elégtelenség
  • Antikolinerg tünetek: tachycardia, hallucináció, görcsök

Kezelés: tüneti, intenzív megfigyelés, légzés- és keringéstámogatás, specifikus antidotum nincs.


11. Perfenazin vs. más antipszichotikumok

Tulajdonság Perfenazin Haloperidol Risperidon (újabb)
Generáció 1. (tipikus) 1. (tipikus) 2. (atípusos)
EPS kockázat Közepes–magas Magas Alacsonyabb
Szedáció Közepes Alacsony Mérsékelt
Hízás Mérsékelt Alacsony Magas
Hyperprolaktinémia Gyakori Gyakori Gyakori


12. Elérhetőség és jogállás

  • Gyógyszerként forgalomban van sok országban
  • Gyakran generikus formában is elérhető
  • Magyarországon orvosi vényhez kötött, pszichiáter írhatja fel


13. Összefoglalás

A perfenazin egy jól ismert, régóta alkalmazott tipikus antipszichotikum, amely hatékony a pszichotikus tünetek kezelésében, különösen akut helyzetekben. Kockázata a mozgászavarok (EPS) és egyéb dopaminblokádhoz köthető mellékhatások megjelenése, ami miatt az atípusos antipszichotikumok térhódításával háttérbe szorult. Ennek ellenére továbbra is használható és hasznos szer maradt, különösen akkor, ha a modern szerek hatástalanok vagy nem tolerálhatók.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=perfenazin&oldid=3515748”