pergolid

pergolid
Clinical data
Trade names	Permax, Prascend (veterinary), others
Other names	8β-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline
AHFS/Drugs.com	Monograph
Pregnancy; category	B;
Routes of; administration	Oral
ATC code	N04BC02 (WHO) ;
Legal status
Legal status	BR: Class C1 (Other controlled substances); CA: ℞-only; US: Veterinary use only, withdrawn for human use;
Pharmacokinetic data
Protein binding	90%
Metabolism	Extensively Hepatic
Elimination half-life	27 hours
Identifiers
	IUPAC name (6aR,9R,10aR)-9-(methylthiomethyl)-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline;
CAS Number	66104-22-1 ;
PubChem CID	47811;
IUPHAR/BPS	48;
DrugBank	DB01186 ;
ChemSpider	43503 ;
UNII	24MJ822NZ9;
KEGG	D08339 ;
ChEBI	CHEBI:63617 ;
ChEMBL	ChEMBL531 ;
Chemical and physical data
Formula	C19H26N2S
Molar mass	314.491 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES [H][C@]12C[C@@H](CSC)CN(CCC)[C@]1([H])Cc3c[nH]c4cccc2c34;
	InChI InChI=1S/C19H26N2S/c1-3-7-21-11-13(12-22-2)8-16-15-5-4-6-17-19(15)14(10-20-17)9-18(16)21/h4-6,10,13,16,18,20H,3,7-9,11-12H2,1-2H3/t13-,16-,18-/m1/s1 ; Key:YEHCICAEULNIGD-MZMPZRCHSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈpɛrɡolid]

Főnév

pergolid

(gyógyszertan) A pergolide egy szintetikus ergot-származék, amely dopamin agonistaként fejti ki hatását. Főként a Parkinson-kór kezelésében alkalmazták, ahol a csökkent dopaminaktivitás ellensúlyozása a cél. Ezen kívül hiperprolaktinémiával járó állapotokban és pitvarfibrillációval küzdő lovaknál (állatorvosi gyakorlatban) is használták.

A pergolidot azonban több országban visszavonták humán alkalmazásra a szívbillentyű-rendellenességekkel kapcsolatos súlyos mellékhatások miatt.

2. Kémiai és fizikai tulajdonságok

Tulajdonság	Érték
IUPAC-név	8β-(metiltiometil)-6-propil-ergolin
Molekulaképlet	C₁₉H₂₆N₂S
Moláris tömeg	314.49 g/mol
CAS-szám	66104-23-2
ATC-kód	N04BC02
Gyógyszerforma	Tabletta (korábban), ma jellemzően állatorvosi készítmény
Kémiai osztály	Ergolin-származék

3. Hatásmechanizmus

A pergolid:

Erőteljes agonista a dopamin D₂ és D₁ receptorokon, ezáltal utánozza a dopamin hatását
Gátolja a prolaktin szekrécióját (D₂-receptor aktiválás az agyalapi mirigyben)
Alfa-adrenerg és szerotonin receptorokra is hat, ami mellékhatásokhoz vezethet

A Parkinson-kórban jelentkező motoros tüneteket a dopaminhiány okozza a nigrostriatalis rendszerben, és a pergolid ezt a hiányt pótolja – különösen hasznos a „wearing-off” jelenség és „on–off” epizódok kezelésében.

4. Javallatok (humán alkalmazásban, korábban)

Parkinson-kór – főként levodopával kombinálva
Hiperprolaktinémia – ritkábban
Restless legs szindróma (nyugtalan láb szindróma) – csak off-label módon

Jelenlegi alkalmazás:

Állatorvosi felhasználás: – Equine Cushing-kór (pituitary pars intermedia dysfunction) kezelésére lovaknál – Tabletta formában: pergolid mesilát (pl. Prascend)

5. Farmakokinetika

Paraméter	Jellemző
Felszívódás	Orális adagolás után jól felszívódik
Biológiai hozzáférhetőség	Nem teljesen ismert, de elégséges klinikai hatáshoz
Fehérjekötődés	~90%
Metabolizmus	Májban, főként CYP450 enzimek révén
Felezési idő	Humán adatok szerint ~27 óra
Kiválasztás	Főként vizelettel, részben széklettel

6. Mellékhatások

A pergolid komoly mellékhatásprofilja miatt korlátozás alá került.

Gyakoribb mellékhatások:

Hányinger, hányás
Hasi diszkomfort, étvágytalanság
Alacsony vérnyomás, ortosztatikus hipotónia
Fejfájás, szédülés
Álmatlanság vagy fokozott álmosság
Hallucinációk, zavarodottság, pszichotikus tünetek

Súlyos mellékhatások:

Szívbillentyű-betegségek (fibrosis, regurgitáció)
Pleuropulmonalis és retroperitoneális fibrózis
Pulmonális hipertónia
Alvás közbeni hirtelen elalvás epizódok

Ezen mellékhatások miatt az EMA és FDA figyelmeztetéseket adott ki, és sok országban kivonták a piacról humán felhasználásra.

7. Ellenjavallatok

Allergia vagy túlérzékenység ergotszármazékokra
Szívbillentyű-betegség vagy ennek kockázata
Súlyos pszichiátriai zavarok
Terhesség és szoptatás
Alvási epizódok előfordulása

8. Gyógyszerkölcsönhatások

Gyógyszer	Következmény
Levodopa	Hatásszinergizmus – alacsonyabb dózis is elegendő lehet
Antipszichotikumok	Hatás antagonizmus (dopamin blokád)
Antihipertenzív szerek	Fokozott hipotenzió
SSRI-k, MAOI-k	Szerotonin szindróma esélye nőhet (elméletileg)

9. Terhesség és szoptatás

A pergolid teratogén hatása nem teljesen ismert, de állatkísérletek alapján kerülendő terhesség alatt. A dopamin agonisták gátolják a prolaktin szekréciót, így szoptatás idején ellenjavallt.

10. Túladagolás

Tünetek:

Súlyos hányás, vérnyomásesés
Hallucinációk, delírium
Görcsök, aritmiák

Kezelés: Tüneti terápia (folyadékpótlás, dopamin antagonisták pl. domperidon), szoros monitorozás.

11. Állatorvosi alkalmazás

A pergolid napjainkban állatorvosi készítményként elérhető, különösen lovak Cushing-kórjának (PPID) kezelésére:

Készítmény: Prascend (pergolide mesilát tabletta)
Hatás: normalizálja a kortizolszintet az agyalapi mirigy D₂-receptorain keresztül
Adagolás: testtömeg alapján számolva, napi egyszeri adagban

12. Elérhetőség és jogi státusz

Régió	Státusz humán alkalmazásban
Európai Unió	Kivonva
USA	Kivonva
Állatorvosi célra	Engedélyezett (pl. Prascend)

13. Összefoglalás

A pergolide egy dopamin agonista ergolin-származék, amelyet korábban a Parkinson-kór kezelésében alkalmaztak, de komoly szívbillentyű-mellékhatásai miatt humán felhasználása visszaszorult. A gyógyszer azonban állatorvosi gyakorlatban továbbra is fontos, különösen lovak endokrin zavarainak kezelésében.

Fordítások

Tartalom

angol: pergolide (en)

További információk

pergolid - Értelmező szótár (MEK)
pergolid - Etimológiai szótár (UMIL)
pergolid - Szótár.net (hu-hu)
pergolid - DeepL (hu-de)
pergolid - Яндекс (hu-ru)
pergolid - Google (hu-en)
pergolid - Helyesírási szótár (MTA)
pergolid - Wikidata
pergolid - Wikipédia (magyar)

↑ RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1] RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1]