Ugrás a tartalomhoz

fenciklidin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
(phencyclidin szócikkből átirányítva)
fenciklidin
Clinical data
Trade namesSernyl, Sernylan (both discontinued)
Other namesCI-395; Phenylcyclohexylpiperidine; "Angel dust"
AHFS/Drugs.comphencyclidine
Dependence
liability
Physical: Low Psychological: Moderate
Addiction
liability
Variable, reported from low to high
Routes of
administration
Smoking, injection, snorted, by mouth
Drug classNMDA receptor antagonists; General anesthetics; Dissociative hallucinogens
ATC code
  • None
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
MetabolismOxidative hydroxylation in liver by CYP450 enzymes, glucuronidation
MetabolitesPCHP, PPC, PCAA
Onset of action2–60 min
Elimination half-life7–46 hours
Duration of action6–48 hours
ExcretionUrine
Identifiers
  • 1-(1-Phenylcyclohexyl)piperidine
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC17H25N
Molar mass243.394 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point46.5 °C (115.7 °F)
Boiling point136 °C (277 °F)
  • c1ccccc1C2(CCCCC2)N3CCCCC3
  • InChI=1S/C17H25N/c1-4-10-16(11-5-1)17(12-6-2-7-13-17)18-14-8-3-9-15-18/h1,4-5,10-11H,2-3,6-9,12-15H2
  • Key:JTJMJGYZQZDUJJ-UHFFFAOYSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈfɛnt͡siklidin]

Főnév

fenciklidin

  1. (gyógyszertan) A fenciklidint a 1950-es években fejlesztette ki a Parke-Davis gyógyszercég, mint intravénás általános érzéstelenítőt. Azonban hamar kiderült, hogy a szer súlyos pszichotikus reakciókat, zavart tudatállapotot és hallucinációkat okoz. Ezen mellékhatások miatt a humán alkalmazását megszüntették. Jelenleg állatgyógyászati célokra (pl. nyugtatóként) sem használják gyakran. Utcai drogként viszont – gyakran angyalpor (angel dust) néven – továbbra is jelen van, főként Észak-Amerikában.



Hatásmechanizmus

NMDA-receptor antagonista

A fenciklidin fő hatásmechanizmusa az NMDA (N-metil-D-aszpartát) glutamátreceptorok gátlása. Ezek a receptorok kulcsfontosságúak a szinaptikus plaszticitásban, memóriában, tanulásban és fájdalomfeldolgozásban. A PCP azáltal fejti ki disszociatív és hallucinogén hatását, hogy:

  • Gátolja az NMDA-receptor ioncsatornáját
  • Gátolja a neuronális excitációt
  • Elősegíti a tudat szétesésének érzetét (disszociáció)

Egyéb hatások

  • Dopamin D2-receptor részleges agonista → pszichotikus tünetek
  • Szerotonin és noradrenalin rendszerre is hat
  • Nikotin-acetilkolin receptorokat is befolyásolja



Farmakokinetika

  • Bevitel módja: orálisan, orrba szippantva, intravénásan, intramuskulárisan vagy füstöléssel
  • Felszívódás: gyors
  • Hatás kezdete: 2–60 perc, a beadás módjától függően
  • Hatástartam: 4–8 óra (nagy dózisban akár 24+ óra)
  • Eliminációs felezési idő: kb. 21 óra, de a hatás hosszabb
  • Metabolizmus: főként májban (citokróm P450 rendszer)
  • Kiválasztás: vizelettel (alkalizált vizelet gyorsítja)



Farmakológiai hatások

Terápiás célú hatások (történetileg)

  • Fájdalomcsillapítás
  • Általános érzéstelenítés
  • Nyugtatás

Pszichés és szomatikus hatások

  • Disszociáció (önmagától és környezettől való elszakadás érzése)
  • Eufória vagy rémület
  • Hallucinációk (vizuális, auditív)
  • Időérzék elvesztése
  • Motoros koordináció zavara
  • Agresszivitás, paranoia
  • Analgézia (fájdalomérzés megszűnése)

Nagy dózisú toxicitás

  • Kóma
  • Görcsök
  • Súlyos izomrigiditás
  • Szívritmuszavar
  • Halál (ritkán, főleg trauma vagy komplikációk révén)



Mellékhatások

Akut mellékhatások

  • Szapora szívverés, magas vérnyomás
  • Tág pupillák
  • Zavartság, delírium
  • Agresszivitás, téveszmék
  • Üres tekintet („üveges” szemek)

Krónikus használat után

  • Hosszú távú memóriazavar
  • Depresszió
  • Pszichózis
  • Beszédképesség és gondolkodás zavara
  • Visszafordíthatatlan kognitív hanyatlás



Túladagolás

Tünetek:

  • Rigiditás, izomgörcs
  • Tremor
  • Hallucinációs krízis
  • Légzészavarok
  • Rohamok
  • Delírium, kóma

Kezelés:

  • Támogató terápia
  • Benzodiazepinek → szorongás, görcsök
  • Antipszichotikumok (óvatosan)
  • Fizikai leszorítás csak végső esetben
  • Hidratáció, hűtés (magas testhő esetén)



Jogi státusz

  • Magyarország: Kábítószernek minősül, tiltott szer
  • USA: Schedule II vagy Schedule I besorolás (orvosi felhasználás nincs)
  • WHO: A visszaélések kockázata magas, terápiás értéke minimális
  • EU: Tiltott szer, kábítószer-ellenes listákon szerepel



Kábítószerként való visszaélés

Utcai nevei

  • Angel Dust
  • Peace pill
  • Rocket fuel
  • Ozone
  • Sherm (ha cigarettába áztatják)

Alkalmazás módjai

  • Szippantás (por formában)
  • Tabletta (általában hamisított)
  • Cigaretta vagy marihuánás cigaretta beáztatása PCP-oldatba („dipper”)
  • Injekció (ritkábban)

Kockázatok

  • Erőszakos, kiszámíthatatlan viselkedés
  • Sérthetetlenség illúziója → balesetek
  • Önsértés
  • Krónikus pszichózis
  • Halálos kombinációk (pl. alkohollal, benzodiazepinekkel)



PCP-használat a kutatásban

A fenciklidin és rokon vegyületei (pl. ketamin) értékesek lehetnek pszichiátriai kutatásokban, mivel:

  • PCP-indukálta pszichózis modellje hasonló a skizofréniához
  • Kutatják, hogyan befolyásolja a glutamátrendszer a pszichózist és depressziót



Rokonszerek

  • Ketamin – hasonló szerkezetű, de rövidebb hatású; jelenleg alkalmazzák anesztéziában és depresszió kezelésében
  • Dizocilpin (MK-801) – kutatási NMDA-antagonista
  • Tiletamin – állatgyógyászatban használt érzéstelenítő, hasonló szerkezet



Összegzés

A fenciklidin (PCP) egy rendkívül erős diszociatív szer, amely az NMDA-receptorok antagonizálásával fejti ki hatását. Bár egykor fájdalomcsillapítóként fejlesztették, a súlyos pszichotikus és neurológiai mellékhatások miatt kikerült az orvosi gyakorlatból. Ma leginkább illegális drogként ismert, használata komoly egészségügyi és társadalmi kockázatokkal jár. A pszichiátriai kutatásokban még mindig szerepe van, de terápiás célra nem alkalmazzák.


Fordítások