Ugrás a tartalomhoz

piridosztigmin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
piridosztigmin
Clinical data
Trade namesMestinon, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682229
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration
By mouth, intravenous
Drug classAcetylcholinesterase inhibitor; Parasympathomimetic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability7.6 ± 2.4%
Elimination half-life1.78 ± 0.24 hours
Excretionkidney
Identifiers
  • 3-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-1-methylpyridinium
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC9H13N2O2
Molar mass181.215 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(Oc1ccc[n+](c1)C)N(C)C
  • InChI=1S/C9H13N2O2/c1-10(2)9(12)13-8-5-4-6-11(3)7-8/h4-7H,1-3H3/q+1 checkY
  • Key:RVOLLAQWKVFTGE-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpiridostiɡmin]

Főnév

piridosztigmin

  1. (gyógyszertan) A piridosztigmin (kémiai képlete: C9H13BrN2O2) egy kolinészteráz-gátló gyógyszer, amelyet leggyakrabban az izomgyengeség kezelésére, például myasthenia gravis esetén alkalmaznak. Hatását az acetilkolin lebontásának gátlásával fejti ki, így fokozza a neuromuszkuláris ingerületátvitelt.



1. Hatásmechanizmus

  • Kolinészteráz-gátlás:
    • A piridosztigmin reverzibilisen gátolja az acetilkolin-észteráz enzimet, amely az acetilkolin lebontásáért felelős.
    • Ezáltal növeli az acetilkolin koncentrációját a szinaptikus résben, ami erősíti az izom-ideg kapcsolódást és javítja az izomműködést.



2. Felhasználási területek

2.1. Myasthenia gravis

  • A leggyakrabban alkalmazott gyógyszer myasthenia gravis kezelésében, amely egy autoimmun betegség, és az izmok gyors kifáradásával jár.
  • Csökkenti a fáradtságot és növeli az izomerőt.

2.2. Posztoperatív bélrenyheség

  • A bélműködés serkentésére alkalmazható a műtétek utáni bélmozgás helyreállítására.

2.3. Hólyagrenyheség

  • A hólyag összehúzódásának fokozására, vizeletürítési nehézségek esetén.

2.4. Katonai alkalmazás

  • Használható bizonyos vegyi fegyverek, például ideggázok elleni védelemként.



3. Adagolás és alkalmazás

3.1. Felnőttek (myasthenia gravis)

  • Orális tabletta:
    • Általános kezdő adag: 30–60 mg naponta 3–4 alkalommal.
    • Szükség esetén az adag napi 5–6 alkalomra emelhető, a maximális napi adag általában 600 mg.
  • Hosszan ható tabletta:
    • 180 mg, naponta egyszer vagy kétszer.

3.2. Gyermekek

  • A dózis testtömeg alapján történik, és egyedi orvosi javaslat szükséges.

3.3. Intravénás alkalmazás

  • Súlyos esetekben vagy posztoperatív helyzetekben intravénásan adható, de orvosi felügyeletet igényel.



4. Hatáskezdet és hatástartam

  • Hatáskezdet:
    • Orális alkalmazás esetén 30–60 perc.
  • Hatástartam:
    • Közepesen hosszú, körülbelül 3–6 óra.



5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Emésztőrendszeri panaszok:
    • Hasi görcsök, hasmenés, hányinger.
  • Fokozott nyáltermelés.
  • Izomrángás vagy izomgyengeség.
  • Légúti váladék fokozódása.

5.2. Ritkább mellékhatások

  • Szív-érrendszeri hatások:
    • Bradycardia (lassú szívverés).
    • Hypotonia (alacsony vérnyomás).
  • Allergiás reakciók:
    • Kiütések, viszketés, ritkán súlyos allergiás reakció.

5.3. Túladagolás (kolinerg krízis)

  • Súlyos izomgyengeség.
  • Légzési nehézség.
  • Pupillaszűkület (miózis), izzadás, nyáladzás.
  • Kolinerg krízis esetén azonnali orvosi beavatkozás szükséges.



6. Ellenjavallatok

  • Bél- vagy húgyúti elzáródás.
  • Asztma:
    • Fokozhatja a hörgők összehúzódását.
  • Vagotónia:
    • Az autonóm idegrendszer túlzott paraszimpatikus aktivitása esetén kerülendő.



7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Antikolinerg szerek:
    • Csökkenthetik a piridosztigmin hatékonyságát.
  • Kortikoszteroidok:
    • Csökkenthetik az acetilkolin receptorok érzékenységét.
  • Beta-blokkolók:
    • Fokozhatják a bradycardia kockázatát.
  • Neuromuszkuláris blokkolók:
    • Depolarizáló szerek (pl. szukcinilkolin) fokozhatják a hatást, nem depolarizáló szerek gátolhatják.



8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Általában biztonságosnak tekinthető, de orvosi felügyelet szükséges.
  • Szoptatás:
    • Kiválasztódhat az anyatejbe, de az újszülöttre gyakorolt hatás nem jelentős.



9. Monitorozás

  • Izomerő és légzési funkció:
    • A myasthenia gravis kezelésében rendszeres ellenőrzés szükséges.
  • Pupilla- és izomtónus-vizsgálat:
    • A túladagolás vagy aluldozírozás elkerülésére.



10. Összegzés

A piridosztigmin egy hatékony és jól tolerálható kolinészteráz-gátló, amely elsősorban myasthenia gravis és kapcsolódó állapotok kezelésére alkalmazható. Bár általában biztonságos, megfelelő adagolást és szoros monitorozást igényel, különösen a túladagolás elkerülése érdekében. Kölcsönhatásai és ellenjavallatai miatt a gyógyszer alkalmazását mindig orvosi felügyelet mellett kell végezni.

Fordítások