piridosztigmin
Megjelenés
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Mestinon, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682229 |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, intravenous |
| Drug class | Acetylcholinesterase inhibitor; Parasympathomimetic |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 7.6 ± 2.4% |
| Elimination half-life | 1.78 ± 0.24 hours |
| Excretion | kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C9H13N2O2 |
| Molar mass | 181.215 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈpiridostiɡmin]
Főnév
piridosztigmin
- (gyógyszertan) A piridosztigmin (kémiai képlete: C9H13BrN2O2) egy kolinészteráz-gátló gyógyszer, amelyet leggyakrabban az izomgyengeség kezelésére, például myasthenia gravis esetén alkalmaznak. Hatását az acetilkolin lebontásának gátlásával fejti ki, így fokozza a neuromuszkuláris ingerületátvitelt.
1. Hatásmechanizmus
- Kolinészteráz-gátlás:
- A piridosztigmin reverzibilisen gátolja az acetilkolin-észteráz enzimet, amely az acetilkolin lebontásáért felelős.
- Ezáltal növeli az acetilkolin koncentrációját a szinaptikus résben, ami erősíti az izom-ideg kapcsolódást és javítja az izomműködést.
2. Felhasználási területek
2.1. Myasthenia gravis
- A leggyakrabban alkalmazott gyógyszer myasthenia gravis kezelésében, amely egy autoimmun betegség, és az izmok gyors kifáradásával jár.
- Csökkenti a fáradtságot és növeli az izomerőt.
2.2. Posztoperatív bélrenyheség
- A bélműködés serkentésére alkalmazható a műtétek utáni bélmozgás helyreállítására.
2.3. Hólyagrenyheség
- A hólyag összehúzódásának fokozására, vizeletürítési nehézségek esetén.
2.4. Katonai alkalmazás
- Használható bizonyos vegyi fegyverek, például ideggázok elleni védelemként.
3. Adagolás és alkalmazás
3.1. Felnőttek (myasthenia gravis)
- Orális tabletta:
- Általános kezdő adag: 30–60 mg naponta 3–4 alkalommal.
- Szükség esetén az adag napi 5–6 alkalomra emelhető, a maximális napi adag általában 600 mg.
- Hosszan ható tabletta:
- 180 mg, naponta egyszer vagy kétszer.
3.2. Gyermekek
- A dózis testtömeg alapján történik, és egyedi orvosi javaslat szükséges.
3.3. Intravénás alkalmazás
- Súlyos esetekben vagy posztoperatív helyzetekben intravénásan adható, de orvosi felügyeletet igényel.
4. Hatáskezdet és hatástartam
- Hatáskezdet:
- Orális alkalmazás esetén 30–60 perc.
- Hatástartam:
- Közepesen hosszú, körülbelül 3–6 óra.
5. Mellékhatások
5.1. Gyakori mellékhatások
- Emésztőrendszeri panaszok:
- Hasi görcsök, hasmenés, hányinger.
- Fokozott nyáltermelés.
- Izomrángás vagy izomgyengeség.
- Légúti váladék fokozódása.
5.2. Ritkább mellékhatások
- Szív-érrendszeri hatások:
- Bradycardia (lassú szívverés).
- Hypotonia (alacsony vérnyomás).
- Allergiás reakciók:
- Kiütések, viszketés, ritkán súlyos allergiás reakció.
5.3. Túladagolás (kolinerg krízis)
- Súlyos izomgyengeség.
- Légzési nehézség.
- Pupillaszűkület (miózis), izzadás, nyáladzás.
- Kolinerg krízis esetén azonnali orvosi beavatkozás szükséges.
6. Ellenjavallatok
- Bél- vagy húgyúti elzáródás.
- Asztma:
- Fokozhatja a hörgők összehúzódását.
- Vagotónia:
- Az autonóm idegrendszer túlzott paraszimpatikus aktivitása esetén kerülendő.
7. Gyógyszerkölcsönhatások
- Antikolinerg szerek:
- Csökkenthetik a piridosztigmin hatékonyságát.
- Kortikoszteroidok:
- Csökkenthetik az acetilkolin receptorok érzékenységét.
- Beta-blokkolók:
- Fokozhatják a bradycardia kockázatát.
- Neuromuszkuláris blokkolók:
- Depolarizáló szerek (pl. szukcinilkolin) fokozhatják a hatást, nem depolarizáló szerek gátolhatják.
8. Terhesség és szoptatás
- Terhesség:
- Általában biztonságosnak tekinthető, de orvosi felügyelet szükséges.
- Szoptatás:
- Kiválasztódhat az anyatejbe, de az újszülöttre gyakorolt hatás nem jelentős.
9. Monitorozás
- Izomerő és légzési funkció:
- A myasthenia gravis kezelésében rendszeres ellenőrzés szükséges.
- Pupilla- és izomtónus-vizsgálat:
- A túladagolás vagy aluldozírozás elkerülésére.
10. Összegzés
A piridosztigmin egy hatékony és jól tolerálható kolinészteráz-gátló, amely elsősorban myasthenia gravis és kapcsolódó állapotok kezelésére alkalmazható. Bár általában biztonságos, megfelelő adagolást és szoros monitorozást igényel, különösen a túladagolás elkerülése érdekében. Kölcsönhatásai és ellenjavallatai miatt a gyógyszer alkalmazását mindig orvosi felügyelet mellett kell végezni.
Fordítások
Tartalom
- piridosztigmin - Értelmező szótár (MEK)
- piridosztigmin - Etimológiai szótár (UMIL)
- piridosztigmin - Szótár.net (hu-hu)
- piridosztigmin - DeepL (hu-de)
- piridosztigmin - Яндекс (hu-ru)
- piridosztigmin - Google (hu-en)
- piridosztigmin - Helyesírási szótár (MTA)
- piridosztigmin - Wikidata
- piridosztigmin - Wikipédia (magyar)