Ugrás a tartalomhoz

prokainamid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
prokainamid
Clinical data
Pronunciation/proʊˈkeɪnəmaɪd/
Trade namesPronestyl, Procan, Procanbid, others
AHFS/Drugs.comMonograph
Routes of
administration		IV, IM, by mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • UK: POM (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability85% (by mouth)
Protein binding15 to 20%
MetabolismLiver (CYP2D6-mediated)
Elimination half-life~2.5 to 4.5 hours
ExcretionKidney
Identifiers
  • 4-amino-N-(2-diethylaminoethyl) benzamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC13H21N3O
Molar mass235.331 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(c1ccc(N)cc1)NCCN(CC)CC
  • InChI=1S/C13H21N3O/c1-3-16(4-2)10-9-15-13(17)11-5-7-12(14)8-6-11/h5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H3,(H,15,17) checkY
  • Key:REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈprokɒjinɒmid]

Főnév

prokainamid

  1. (gyógyszertan) A prokainamid egy antiaritmiás gyógyszer, amelyet a szívritmuszavarok kezelésére alkalmaznak. A Vaughan-Williams-féle osztályozás szerint az I/A csoportba tartozik, azaz nátriumcsatorna-blokkoló, amely mérsékelten lassítja a vezetést, és megnyújtja az akciós potenciált.

Kémiai szerkezete a prokain (egy helyi érzéstelenítő) származéka, de szisztémás antiaritmiás hatással bír, elsősorban intravénás alkalmazás útján.


2. Kémiai adatok

  • IUPAC-név: 4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl]benzamide
  • Molekulaképlet: C13H21N3O
  • Molekulatömeg: 235,33 g/mol
  • CAS-szám: 51-06-9
  • Gyógyszerforma: tabletta (ritkán), injekciós oldat
  • Gyógyszercsoport: osztály I/A antiaritmiás


3. Hatásmechanizmus

A prokainamid:

  • Blokkolja a gyors nátriumcsatornákat → lassítja a depolarizációt (0. fázis)
  • Megnyújtja az akciós potenciál időtartamát és a refrakter periódust
  • Mérsékelt negatív inotrop hatása van
  • Késlelteti az AV-csomón és kamrákon keresztüli ingerületvezetést

Hatása ritmuskontroll formájában érvényesül, különösen:

  • Pitvarfibrilláció
  • Supraventricularis tachycardia (SVT)
  • Kamrai tachycardia (VT)
  • Wolff–Parkinson–White szindróma


4. Farmakokinetika

  • Beadás módja: iv. (akut), orálisan (fenntartásra, de ritkábban)
  • Felszívódás: orálisan közepes biohasznosulás (~75%)
  • Tmax: 1–2 óra per os, azonnali hatás iv.
  • Megoszlási térfogat (Vd): kb. 2 L/kg
  • Fehérjekötődés: ~20%
  • Metabolizmus: májban N-acetilációval → NAPA (N-acetilprokainamid), ami maga is antiaritmiás hatású
  • Elimináció: vese (prokainamid és NAPA is)
  • Félidő:
    • Prokainamid: 3–4 óra
    • NAPA: 6–8 óra


5. Terápiás javallatok

  • Kifejezett kamrai ritmuszavarok (pl. sustained VT)
  • Pitvarfibrilláció, különösen WPW-szindrómás betegeknél
  • AV-reentry tachycardia
  • Paroxizmális supraventricularis tachycardia (PSVT)
  • Ritkán: pitvari flutter


6. Adagolás

Intravenás alkalmazás (akut)

  • Betöltő adag:
    • 15–17 mg/kg, lassan (25–50 mg/perc)
    • Max: 1000 mg (esetenként 1200 mg is adható)
  • Fenntartó adag:
    • 1–4 mg/perc folyamatos infúzióban

Per os (orális)

  • 250–500 mg 6 óránként (ritkán használt)

Nagyfokú monitorozás szükséges:

  • QT-intervallum
  • QRS-szélesség
  • Vérnyomás
  • Ritmuszavarok


7. Mellékhatások

Kardiovaszkuláris

  • QT-megnyúlás → torsades de pointes (TdP)
  • Hypotenzió (különösen iv. adáskor)
  • Bradycardia
  • Blokkok (AV-blokk)
  • Kamrai fibrilláció (ritka)

Hematológiai

  • Agranulocytosis
  • Leukopenia
  • Thrombocytopenia
  • A pancytopenia is előfordulhat (ritkán)

Immunológiai

  • Lupus-szerű szindróma (leggyakoribb súlyos mellékhatás)
    • Izületi fájdalom
    • Láz
    • ANA-pozitivitás
    • Reversibilis a szer elhagyása után

Gastrointestinalis

  • Hányinger
  • Hányás
  • Diarrhoea

Központi idegrendszeri

  • Szédülés
  • Fejfájás
  • Hallucinációk


8. Ellenjavallatok

    1. vagy III. fokú AV-blokk (pacemaker hiányában)
  • Lupus erythematosus (aktív)
  • Súlyos szívelégtelenség
  • QT-megnyúlás (veleszületett vagy szerzett)
  • Korábbi prokainamid-indukált agranulocytosis
  • Ismert túlérzékenység


9. Gyógyszerkölcsönhatások

  • QT-megnyúlást okozó gyógyszerek (pl. makrolidok, azolok) → TdP rizikó
  • Amiodaron, sotalol, dofetilid: additív hatások
  • Digoxin: plazmaszint emelkedhet, AV-vezetés változhat
  • Béta-blokkolók: bradycardia, hypotensio fokozódhat
  • Antikoagulánsok: NAPA metabolizmus révén interakciók lehetségesek


10. Terhesség és szoptatás

  • Terhességi kategória: C (óvatos alkalmazás indokolt)
  • Szoptatás: kiválasztódik az anyatejbe → orvosi mérlegelés szükséges
  • Súlyos ritmuszavarok esetén terhesség alatt is alkalmazható, ha az előny meghaladja a kockázatot


11. Túladagolás és kezelés

Tünetek:

  • Bradycardia
  • AV-blokk
  • Kamrai ritmuszavar
  • Torsades de pointes
  • Hypotensio
  • CNS-tünetek (tudatzavar, görcsök)

Kezelés:

  • Gyomormosás (orális túladagolás esetén)
  • Elektrolitpótlás (K⁺, Mg²⁺)
  • Lidokain (versengő antiaritmiás hatás)
  • Torsades esetén: iv. MgSO₄, pacemaker


12. Farmakodinamikai összehasonlítás

Gyógyszer Vaughan-Williams osztály Hatásmechanizmus QT-megnyúlás
Prokainamid I/A Na⁺-csatorna blokkoló + AP nyújtás Igen
Disopyramid I/A Hasonló Igen
Lidokain I/B Rövidítő hatás, gyors disszociáció Nem
Flecainid I/C Erős Na⁺-blokkolás, hosszú disszociáció Nem (ritkán)


13. Speciális figyelmeztetések

  • Autoimmun szövődmények → rendszeres ANA-vizsgálat javasolt
  • Hematológiai monitorozás szükséges hosszú távon (vérkép)
  • Vesekárosodás esetén: dóziscsökkentés szükséges
  • Idősek: nagyobb TdP-rizikó → EKG-monitorozás elengedhetetlen


14. Előnyök és hátrányok

Előnyök Hátrányok
Hatékony a kamrai tachycardiák ellen Lupus-szerű szindróma, agranulocytosis
Gyors iv. hatás QT-megnyúlás → TdP veszély
NAPA metabolitja is aktív Rendszeres labor- és EKG-monitorozás kell


15. Készítmények és elérhetőség

  • Kiszerelés:
    • Injekciós oldat (100 mg/ml ampullák)
    • Tabletta (nem minden országban elérhető)
  • Kereskedelmi nevek:
    • Pronestyl, Procan SR, Procainamid inj.
  • Gyártók: főként generikus cégek (USA-ban, Európában visszaszorulóban)


16. Összefoglalás

A prokainamid egy hatékony, klasszikus osztály I/A antiaritmiás szer, amelyet főként kamrai ritmuszavarok (VT) kezelésére alkalmaznak intravénásan. Előnye, hogy gyorsan hat, és WPW-szindrómás pitvarfibrilláció esetén is biztonságos. Hátrányai közé tartozik a súlyos mellékhatások (QT-megnyúlás, lupus-szerű szindróma, agranulocytosis) potenciális megjelenése, ezért kizárólag szoros monitorozás mellett alkalmazható.

Bár a modern gyakorlatban egyre inkább kiszorítják más szerek (amiodaron, lidokain, flekainid), bizonyos esetekben a prokainamid még mindig értékes másod- vagy harmadvonalbeli választás.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=prokainamid&oldid=3518449”