Ugrás a tartalomhoz

propafenon

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
propafenon
Clinical data
Pronunciation/prˈpæfɪnn/ proh-PAF-i-nohn
Trade namesRythmol, Rytmonorm, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698002
License data
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Protein binding97%
Elimination half-life2–10 hours
Identifiers
  • 1-{2-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC21H27NO3
Molar mass341.451 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2
  • InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 checkY
  • Key:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpropɒfɛnon]

Főnév

propafenon

  1. (gyógyszertan) A propafenon (kémiai képlete: C21H27NO3) egy antiaritmiás gyógyszer, amelyet a szívritmuszavarok, például pitvarfibrilláció, supraventricularis tachycardia és bizonyos kamrai aritmiák kezelésére alkalmaznak. Az antiaritmiás szerek IC osztályába tartozik, mivel gátolja a nátriumcsatornákat, ezzel befolyásolva a szív ingerületvezetését.



1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C21H27NO3.
  • Szerkezete:
    • A propafenon egy aromás gyűrűt és egy alifás oldalláncot tartalmazó vegyület.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy sárgásfehér kristályos por.
    • Vízben rosszul oldódik, de szerves oldószerekben jól oldódik.



2. Hatásmechanizmus

  • Nátriumcsatorna-gátlás:
    • A propafenon gátolja a gyors nátriumbeáramlást a szívizomsejtek membránján keresztül, ezáltal lassítja az ingerületvezetést.
  • Beta-adrenerg receptor blokkolás:
    • Gyenge béta-blokkoló hatással is rendelkezik, ami hozzájárul a szívfrekvencia csökkentéséhez.
  • Repolarizációs idő növelése:
    • Ezáltal segít helyreállítani a normális szinuszritmust és csökkenti az aritmiák kockázatát.



3. Indikációk

3.1. Pitvarfibrilláció és pitvari flutter

  • Akut kezelésként a normál szinuszritmus helyreállítására (ritmuskontroll).
  • Hosszú távú kezelésként az aritmiák visszatérésének megelőzésére.

3.2. Supraventricularis tachycardia

  • Az AV-csomón keresztüli ingerületvezetés lassítására és a szívritmus normalizálására.

3.3. Kamrai aritmiák

  • Súlyos kamrai ritmuszavarok kezelése, például kamrai tachycardia.



4. Adagolás

4.1. Orális adagolás

  • Kezdő adag: 150 mg naponta háromszor.
  • Fenntartó adag: 300–900 mg naponta, az állapottól függően, több részre osztva. #### 4.2. Intravenózus adagolás
  • Akut ritmuszavar esetén 1–2 mg/testsúlykg lassú intravénás beadása javasolt.

Az adagolást mindig az orvos állítja be, figyelembe véve a beteg állapotát és toleranciáját.



5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Szédülés, fejfájás.
  • Fáradtság, gyengeség.
  • Szájszárazság, fémes ízérzet.
  • Hányinger, hányás.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Proaritmiás hatás:
    • Új ritmuszavarok kialakulását okozhatja.
  • QT-megnyúlás:
    • Elektrokardiográfiás elváltozás, amely fokozza a torsade de pointes nevű veszélyes aritmia kialakulásának kockázatát.
  • Májkárosodás:
    • Ritkán májenzimek emelkedését vagy májkárosodást okozhat.
  • Légzőszervi mellékhatások:
    • Ritka esetekben hörgőgörcsöt okozhat, különösen asztmás betegeknél.



6. Ellenjavallatok

  • Súlyos szívbetegségek:
    • Bradikardia, kardiogén sokk, szívelégtelenség vagy súlyos szinuszcsomó-diszfunkció esetén.
  • Elektrolitzavarok:
    • Hypokalémia vagy hypomagnezémia, mivel ezek fokozzák a proaritmiás hatás kockázatát.
  • Máj- vagy vesekárosodás:
    • Súlyos károsodás esetén a gyógyszer alkalmazása nem javasolt.
  • Túlérzékenység:
    • Allergia a propafenonra vagy a segédanyagokra.



7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Más antiaritmiás szerek:
    • Együttes alkalmazása fokozhatja a proaritmiás hatás kockázatát.
  • Beta-blokkolók:
    • Fokozhatják a szívfrekvencia csökkenését és a szív ingerületvezetésének lassulását.
  • Warfarin:
    • A propafenon növelheti a warfarin hatását, ezért az INR szoros monitorozása szükséges.
  • CYP2D6 enzim gátlók:
    • Olyan szerek, mint a fluoxetin vagy a paroxetin, növelhetik a propafenon vérszintjét, és fokozhatják a mellékhatásokat.



8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: C (USA FDA). Terhes nők esetében csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
  • Szoptatás:
    • Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem javasolt alkalmazni.



9. Monitorozás

  • EKG:
    • Rendszeres ellenőrzés szükséges az aritmiák, QT-megnyúlás vagy más ritmuszavarok felismerésére.
  • Elektrolitok:
    • A kálium- és magnéziumszintek ellenőrzése elengedhetetlen.
  • Máj- és vesefunkció:
    • Máj- és vesefunkciós vizsgálatok rendszeres elvégzése javasolt.



10. Összegzés

A propafenon hatékony antiaritmiás gyógyszer, amelyet széles körben alkalmaznak pitvari és kamrai ritmuszavarok kezelésére. Bár jelentős klinikai előnyökkel jár, alkalmazása gondos monitorozást igényel a proaritmiás hatások és más mellékhatások elkerülése érdekében. A megfelelő betegkiválasztás és a rendszeres orvosi felügyelet kulcsfontosságú a biztonságos és hatékony kezeléshez.


Fordítások