Ugrás a tartalomhoz

propantelin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
propantelin
Clinical data
Trade namesPro-Banthine, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa684020
Routes of
administration		By mouth
Drug classAntimuscarinic
ATC code
Identifiers
  • N-isopropyl-N-methyl-N-{2-[(9H-xanthen-9-ylcarbonyl)oxy]ethyl}propan-2-aminium bromide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC23H30NO3
Molar mass368.497 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • [Br-].O=C(OCC[N+](C(C)C)(C(C)C)C)C2c3c(Oc1c2cccc1)cccc3
  • InChI=1S/C23H30NO3.BrH/c1-16(2)24(5,17(3)4)14-15-26-23(25)22-18-10-6-8-12-20(18)27-21-13-9-7-11-19(21)22;/h6-13,16-17,22H,14-15H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1 checkY
  • Key:XLBIBBZXLMYSFF-UHFFFAOYSA-M checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpropɒntɛlin]

Főnév

propantelin

  1. (gyógyszertan) A propantelin (angolul: propantheline) egy antikolinerg hatású gyógyszer, amely az acetilkolin muszkarinreceptorait gátolja. Elsősorban gastrointestinalis rendellenességek, például görcsök, fokozott bélmotilitás, fekélybetegség és húgyhólyag-túltengés kezelésére alkalmazzák. A propantelin a kvaterner ammóniumsók csoportjába tartozik, ami korlátozza a központi idegrendszerbe történő bejutását, így főleg perifériás hatásokat okoz.


2. Kémiai és fizikai adatok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név N,N-Diisopropil-N-(propan-2-il)-2-hidroxi-1,1-dimetiletil-difenil-acetamid metil-bromid sója
Molekulaképlet C₂₃H₃₀NO₃⁺ · Br⁻
Moláris tömeg 426.39 g/mol
CAS-szám 50-34-8
ATC-kód A03AB01
Gyógyszerforma Tabletta, filmtabletta
Kémiai osztály Kvaterner ammóniumvegyület, antikolinerg


3. Hatásmechanizmus

A propantelin:

  • Egy paraszimpatolitikus szer
  • Gátolja az acetilkolin kötődését a muszkarin receptorokhoz a simaizmokban, mirigyekben és a szívben
  • Ezáltal csökkenti a simaizom-kontrakciókat, a mirigyszekréciót és lassítja a bélperisztaltikát

Nem hat a nikotinos receptorokra, és nem jut át jelentős mértékben a vér-agy gáton, így kevésbé okoz központi idegrendszeri mellékhatásokat.


4. Farmakológiai hatások

4.1. Gyomor-bél traktusban

  • Csökkenti a gasztrointesztinális motilitást
  • Csökkenti a gyomorsav elválasztást
  • Enyhíti a spasztikus fájdalmakat, bélgörcsöket
  • Lassítja a béltransitot → alkalmazható hasmenéses állapotokban

4.2. Húgyutakban

  • Csökkenti a hólyagizom tónusát
  • Alkalmazható hólyagtúlműködés, inkontinencia esetén

4.3. Egyéb hatások

  • Verejtékezés csökkenése (lokálisan is alkalmazható hyperhidrosisban)
  • Csökkenti a nyáltermelést, könnyezést


5. Farmakokinetika

Paraméter Részletek
Felszívódás Jó, de változó (per os)
Biológiai hasznosulás ~15–25%
Csúcs plazmaszint 1–2 órán belül
Felezési idő ~1,5–2 óra
Metabolizmus Májban
Kiválasztás Vizelettel és széklettel

A kvaterner ammóniumsó szerkezete miatt alacsony a lipidoldékonyság, így korlátozottan jut át biológiai membránokon – például a vér-agy gáton.


6. Terápiás javallatok

Indikáció Részletek
Gyomorfekély A gyomorsav-elválasztás csökkentése, görcsoldó hatás
Irritábilis bél szindróma (IBS) Bélmotilitás csökkentése, fájdalom enyhítése
Fokozott bélperisztaltika Görcsök, hasmenés
Hólyagtúlműködés, inkontinencia Detrusor tónus csökkentése
Hyperhidrosis (erős verejtékezés) Per os vagy helyileg alkalmazva (off-label)


7. Adagolás

Célzott javallat Szokásos adag felnőtteknek
Gyomorfekély, IBS 15 mg, napi 3–4 alkalommal étkezés előtt
Inkontinencia 15–30 mg naponta
Hyperhidrosis 15 mg, napi 2–3 alkalommal (szájon át)
Max. napi adag ~120 mg (orálisan)

A tablettát étkezés előtt 30–60 perccel ajánlott bevenni a legjobb hatás érdekében.


8. Mellékhatások

Mint minden antikolinerg szer, a propantelin is jellegzetes mellékhatásokat okozhat:

Szervrendszer Mellékhatások
Szájüreg Szájszárazság, csökkent nyálelválasztás
Szív-érrendszer Tachycardia, palpitáció
Emésztőrendszer Székrekedés, hányinger, puffadás
Légzőrendszer Csökkent légúti váladékelválasztás
Szem Homályos látás, pupillatágulat
Vizelet Retenció, nehezített vizelés
Központi idegrendszer Álmosság, ritkán zavartság (főleg időseknél)


9. Ellenjavallatok

  • Glaukóma (zárt zugú)
  • Myasthenia gravis
  • Megakolon
  • Súlyos colitis ulcerosa
  • Obstruktív uropátia
  • Szívritmuszavar (tachycardia)
  • Vizeletretenció


10. Kölcsönhatások

Együttes alkalmazás Hatás
Antihisztaminok Additív antikolinerg hatás
MAO-gátlók Fokozott szimpatikus válasz
Digoxin Lassabb bélmotilitás → emelkedett felszívódás
Antacidok Csökkent felszívódás – legalább 1 óra különbség javasolt
Alkohol Fokozott szedációs kockázat


11. Terhesség és szoptatás

Állapot Megjegyzés
Terhesség Nem bizonyított teratogén hatás, de elővigyázatossággal alkalmazandó
Szoptatás Kiválasztódhat az anyatejbe – szoptatás alatt nem ajánlott


12. Túladagolás

Tünetek:

  • Súlyos antikolinerg tünetek: pupillatágulat, tachycardia, vizeletretenció, zavartság, hallucinációk
  • Súlyos esetben: delírium, görcsök, kóma

Kezelés:

  • Aktív szén, gyomormosás (ha nem telt el túl sok idő)
  • Fizosztigmin (antikolinerg hatás reverzálására)
  • Tüneti kezelés, monitorozás (EKG, vitális jelek)


13. Speciális megfontolások

  • Idős betegek különösen érzékenyek az antikolinerg hatásokra (zavartság, vizeletretenció, esések)
  • Gyermekeknél biztonságossága nem teljesen tisztázott
  • Krónikus használat esetén szükséges a rendszeres kontroll, főként húgyúti és szemészeti szövődmények kizárása érdekében


14. Összefoglalás

A propantelin egy klasszikus antikolinerg szer, amelyet főként gastrointestinalis görcsök, fokozott motilitás, valamint hólyagtúlműködés kezelésére alkalmaznak. Előnye, hogy perifériás hatású, így kevésbé okoz központi mellékhatásokat, viszont tipikus antikolinerg tüneteket (szájszárazság, székrekedés, vizelési nehézség) gyakran megfigyelnek.

Mivel számos ellenjavallata és interakciós lehetősége van, alkalmazása körültekintést igényel, különösen idősebb vagy szív- és szemproblémás betegek esetén. A gyógyszer a paraszimpatikus túlműködés tüneteinek enyhítésére alkalmas, de nem ok-okozati terápiás szer.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=propantelin&oldid=3518212”