Ugrás a tartalomhoz

propoxifén

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
propoxifén
Clinical data
Trade namesDarvon, Darvocet
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682325
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Addiction
liability		Low
Routes of
administration		By mouth, IV, rectal
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability40%
Protein binding78%
MetabolismLiver-mediated, CYP3A4-mediated N-demethylation (major), aromatic hydroxylation (minor) and ester hydrolysis (minor)
Elimination half-life6–12 hours; 30–36 hours (active metabolite, nordextropropoxyphene)
ExcretionUrine (major), breastmilk (minor)
Identifiers
  • (1S,2R)-1-benzyl-3-(dimethylamino)-2-methyl-1-phenylpropyl propionate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC22H29NO2
Molar mass339.479 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point75 °C (167 °F)
  • CCC(=O)O[C@](Cc1ccccc1)(c2ccccc2)[C@H](C)CN(C)C
  • InChI=1S/C22H29NO2/c1-5-21(24)25-22(18(2)17-23(3)4,20-14-10-7-11-15-20)16-19-12-8-6-9-13-19/h6-15,18H,5,16-17H2,1-4H3/t18-,22+/m1/s1 checkY
  • Key:XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpropoksifeːn]

Főnév

propoxifén

  1. (gyógyszertan) A propoxifén egy szintetikus opioid fájdalomcsillapító, amelyet korábban enyhe vagy közepesen erős fájdalmak kezelésére használtak. Bár hatékony lehetett a fájdalomcsillapításban, a súlyos mellékhatások, különösen a szívre és a központi idegrendszerre gyakorolt negatív hatásai miatt a legtöbb országban kivonták a forgalomból.


1. Általános jellemzők

  • Kémiai név: (1R,2R)-2-(dimetilamin)-1-fenil-3-metilbután-1-on.
  • Kereskedelmi nevek:
    • Darvon, Darvocet (acetaminofénnel kombinálva).
  • Csoport: Gyenge opioid analgetikum.
  • Hatásmechanizmus:
    • A propoxifén az opioid receptorokhoz (különösen a μ-receptorokhoz) kötődik, gátolva a fájdalomjelek továbbítását a központi idegrendszerben.


2. Felhasználási területek

2.1. Korábbi alkalmazások

  • Enyhe vagy közepesen erős fájdalom kezelése.
  • Olyan esetekben használták, amikor a nem-opioid fájdalomcsillapítók, például az acetaminofén vagy az ibuprofén, nem voltak elegendőek.

2.2. Kombinált készítmények

  • Gyakran acetaminofénnel (paracetamollal) kombinálva forgalmazták, hogy fokozza a fájdalomcsillapító hatást.


3. Adagolás

  • Szokásos adag:
    • Felnőtteknek 65 mg (bázis) vagy 100 mg (hidroklorid só) szájon át, 4 óránként szükség szerint.
  • Maximális napi adag:
    • Nem haladhatta meg a 600 mg-ot (hidroklorid formában).


4. Mellékhatások

A propoxifén alkalmazása során számos mellékhatás jelentkezhetett, amelyek miatt végül betiltották a gyógyszert sok országban.

4.1. Gyakori mellékhatások

  • Álmosság, szédülés.
  • Hányinger, hányás.
  • Székrekedés.
  • Szájszárazság.

4.2. Súlyos mellékhatások

  • Szívritmuszavarok:
    • A propoxifén súlyos QT-megnyúlást okozhatott, ami életveszélyes ritmuszavarokhoz vezetett.
  • Légzésdepresszió:
    • Mint más opioidok, a propoxifén is gátolta a légzőközpontot, különösen túladagolás esetén.
  • Központi idegrendszeri tünetek:
    • Görcsök, hallucinációk, zavartság.
  • Túladagolás:
    • Halálos lehetett, különösen kombinált acetaminofén alkalmazásakor, mivel májkárosodást is okozhatott.


5. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a propoxifénre vagy bármely segédanyagára.
  • Súlyos légzési elégtelenség.
  • Máj- vagy vesekárosodás.
  • Alkohol- vagy drogfüggőség.
  • Terhesség és szoptatás:
    • Fokozott kockázat a magzatra vagy a csecsemőre nézve.


6. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Más központi idegrendszerre ható szerek:
    • Nyugtatók, altatók vagy alkohol együttes alkalmazása fokozta a légzésdepresszió kockázatát.
  • MAO-gátlók:
    • Súlyos interakciókat okozhatott, például hipertermiát vagy hipertenzív krízist.
  • QT-megnyúlást okozó gyógyszerek:
    • Pl. antiaritmiás szerek vagy antipszichotikumok kombinációja esetén megnőtt a szívritmuszavarok kockázata.


7. A betiltás oka

2010-ben az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) és az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) visszavonta a propoxifén engedélyét, a következő okok miatt: - Halálos túladagolás kockázata: - Már terápiás dózisok közelében is fennállt a súlyos mellékhatások, például a légzésdepresszió és a szívritmuszavarok kockázata. - Szívtoxicitás: - A QT-intervallum megnyúlását okozta, ami kamrai tachycardiát és hirtelen szívhalált eredményezhetett. - Elérhető biztonságosabb alternatívák: - Más opioidok, például tramadol vagy kodein, kevesebb mellékhatást okoztak.


8. Alternatívák

A propoxifén kivonása után az orvosok más fájdalomcsillapítókra tértek át: - Nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): - Ibuprofén, diklofenák. - Gyenge opioidok: - Tramadol, kodein. - Erős opioidok (súlyos fájdalom esetén): - Morfin, oxikodon.


9. Összegzés

A propoxifén egykor népszerű fájdalomcsillapító volt enyhe és közepes fájdalmak kezelésére, de a súlyos mellékhatások, különösen a szív- és központi idegrendszeri toxicitás miatt betiltották. Bár hatásos lehetett, az elérhető biztonságosabb alternatívák miatt a propoxifén alkalmazása ma már nem javasolt, és a legtöbb országban nem elérhető. Az eset rávilágít a gyógyszerek alapos monitorozásának fontosságára a biztonságos orvosi gyakorlat érdekében.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=propoxifén&oldid=3518710”