kinakrin
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Atabrine, Atebrin |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| ATC code | |
| Pharmacokinetic data | |
| Protein binding | 80–90% |
| Elimination half-life | 5–14 days |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C23H30ClN3O |
| Molar mass | 399.963 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈkinɒkrin]
Főnév
kinakrin
- (gyógyszertan) A kinakrin egy szintetikus gyógyszer, amelyet főként malária, giardiasis és bizonyos autoimmun betegségek kezelésére alkalmaztak korábban. Ma már csak ritkán használják első vonalbeli kezelésként, de különleges esetekben még mindig előfordul az alkalmazása. A kinakrin egyik legismertebb hatása az antiprotozoális és gyulladáscsökkentő hatás, ami különböző fertőzések és autoimmun betegségek ellen lehet hatékony.
Hatásmechanizmus
A kinakrin többféle módon fejti ki hatását a szervezetben, ami lehetővé teszi, hogy különböző betegségekre is alkalmazzák:
- Antiprotozoális hatás: A kinakrin befolyásolja a DNS-szintézist a parazitákban, ezáltal megakadályozva a Plasmodium (malária kórokozója) és a Giardia paraziták szaporodását.
- Gyulladáscsökkentő hatás: Autoimmun betegségekben, például lupusban és rheumatoid arthritisben is alkalmazható, mivel immunmoduláló hatást fejt ki a szervezetben, ezáltal csökkentve a gyulladást és a fájdalmat.
Felhasználási Területek
- Malária kezelése: A kinakrin egy ideig népszerű maláriaellenes gyógyszer volt, különösen a Plasmodium vivax és Plasmodium ovale által okozott fertőzések kezelésében. Azonban a gyógyszerrel szembeni rezisztencia és a mellékhatások miatt mára gyakran más antimaláriás szerek vették át a helyét.
- Autoimmun betegségek: Mivel gyulladáscsökkentő és immunmoduláló tulajdonságokkal rendelkezik, bizonyos autoimmun betegségek kezelésében is alkalmazták, különösen azokban az esetekben, amikor más gyógyszerek nem bizonyultak hatékonynak.
- Giardiasis: A Giardia lamblia okozta fertőzések kezelésére is alkalmas, mivel hatékonyan gátolja a parazita szaporodását.
Mellékhatások
A kinakrin alkalmazása különféle mellékhatásokkal járhat:
- Emésztőrendszeri tünetek: Hányinger, hányás és hasmenés gyakori mellékhatások lehetnek.
- Bőrreakciók: Néhány esetben bőrelváltozások, például kiütések jelentkezhetnek. Hosszú távú használat esetén a bőr elszíneződése, különösen a sárgás vagy kékes pigmentáció, kialakulhat.
- Neurológiai tünetek: Nagyobb dózisban alkalmazva neurotoxikus hatásokat válthat ki, például fejfájást, szédülést, zavartságot és ritkán pszichózist.
- Májelégtelenség: Májkárosodás és májműködési zavarok jelentkezhetnek, különösen hosszú távú alkalmazás esetén, ezért a májfunkciók rendszeres ellenőrzése szükséges a kezelés során.
Alkalmazási Korlátok és Figyelmeztetések
A kinakrin alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek ismert túlérzékenységük van a gyógyszerrel szemben, illetve akiknél súlyos máj- vagy vesebetegségek állnak fenn. Óvatosan kell alkalmazni terhes nőknél és olyan betegeknél, akik pszichés vagy neurológiai betegségekkel küzdenek, mivel a gyógyszer ronthatja ezen állapotokat.
Jelenlegi Használat
Ma már a kinakrin alkalmazása kevésbé gyakori a malária kezelésében, mivel modernebb antimaláriás szereket fejlesztettek ki, amelyek hatékonyabbak és kevesebb mellékhatással járnak. Azonban olyan esetekben, ahol a malária rezisztens az újabb gyógyszerekkel szemben, vagy amikor egy beteg nem tolerálja a szokásos kezelést, a kinakrin még mindig hasznos lehet alternatívaként.