Ugrás a tartalomhoz

raloxifén

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
raloxifén
Clinical data
Trade namesEvista, Optruma, others
Other namesKeoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698007
License data
Pregnancy
category
  • AU: X (High risk)
Routes of
administration		By mouth
Drug classSelective estrogen receptor modulator
ATC code
Legal status
Legal status
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability2%
Protein binding>95%
MetabolismLiver, intestines (glucuro-
nidation);
Elimination half-lifeSingle-dose: 28 hours
ExcretionFeces
Identifiers
  • [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC28H27NO4S
Molar mass473.587 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 checkY
  • Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈrɒloksifeːn]

Főnév

raloxifén

  1. (gyógyszertan) A raloxifén (kémiai képlete: C28H27NO4S) egy szelektív ösztrogénreceptor-modulátor (SERM), amelyet elsősorban posztmenopauzális nők csontritkulásának kezelésére és megelőzésére, valamint az emlőrák kockázatának csökkentésére alkalmaznak bizonyos populációkban.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C28H27NO4S.
  • Szerkezete:
    • A raloxifén szerkezetében ösztrogénhez hasonló, ezért képes az ösztrogén receptorokhoz kötődni, de hatása az adott szövettípustól függően eltérő.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy sárgás por.
    • Vízben oldhatatlan, de szerves oldószerekben jól oldódik.


2. Hatásmechanizmus

  • Szelektív ösztrogénreceptor-modulátor:
    • A raloxifén bizonyos szövetekben (pl. csont) agonistaként működik, míg más szövetekben (pl. emlő, méh) antagonista.
  • Csontritkulás kezelése:
    • Növeli a csont ásványianyag-sűrűségét azáltal, hogy az ösztrogén receptorokhoz kötődve csökkenti a csontlebontó folyamatokat.
  • Emlőrák kockázatának csökkentése:
    • Antagonista hatása révén gátolja az ösztrogén okozta sejtosztódást az emlőszövetben.


3. Indikációk

3.1. Csontritkulás

  • Posztmenopauzális nők csontritkulásának kezelése és megelőzése.
  • Csökkenti a csigolyatörések kockázatát, de a nem csigolyás törésekre kevésbé hatásos.

3.2. Emlőrák kockázatának csökkentése

  • Posztmenopauzális nők esetében, akiknél fokozott az ösztrogén receptor-pozitív emlőrák kialakulásának kockázata.


4. Adagolás

  • Szokásos dózis:
    • 60 mg naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
  • Kezelési időtartam:
    • Az orvos határozza meg a beteg állapotának és a kezelés céljának függvényében.


5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Hőhullámok:
    • Különösen a kezelés kezdetén fordulhatnak elő.
  • Izomgörcsök:
    • Általában az alsó végtagokban jelentkeznek.
  • Lábdagadás:
    • Enyhe ödéma fordulhat elő.

5.2. Ritka, de súlyos mellékhatások

  • Tromboembóliás események:
    • Mélyvénás trombózis, tüdőembólia vagy retina vénás trombózis.
  • Stroke:
    • Idősebb nőknél, különösen fennálló rizikófaktorok esetén.
  • Epekövek:
    • Az ösztrogén hatásra hajlamosíthat.


6. Ellenjavallatok

  • Tromboembóliás kórtörténet:
    • Aktív vagy korábbi vénás trombózis, tüdőembólia esetén nem alkalmazható.
  • Terhesség és szoptatás:
    • Teratogén hatása miatt terhes nőknél ellenjavallt.
  • Májbetegségek:
    • Súlyos májkárosodás esetén alkalmazása nem ajánlott.
  • Túlérzékenység:
    • A raloxifénre vagy a készítmény bármely összetevőjére való allergia esetén.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Antikoagulánsok:
    • A raloxifén csökkentheti a warfarin hatékonyságát, ezért INR-monitorozás szükséges.
  • Ösztrogén tartalmú készítmények:
    • Egyidejű alkalmazása nem javasolt, mivel ellentétes hatásokat eredményezhet.
  • Cholestyramin:
    • Csökkentheti a raloxifén felszívódását, ami csökkentheti annak hatékonyságát.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: X (USA FDA). Terhes nők nem szedhetik, mert magzati károsodást okozhat.
  • Szoptatás:
    • Az anyatejbe történő kiválasztódása nem ismert, de alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt.


9. Monitorozás

  • Csontsűrűség:
    • A kezelés hatékonyságának nyomon követésére ajánlott.
  • Véralvadás:
    • A tromboembóliás események megelőzése érdekében figyelni kell a rizikófaktorokra.
  • Stroke kockázat:
    • Magas kockázatú betegeknél a kardiovaszkuláris állapot rendszeres ellenőrzése szükséges.


10. Összegzés

A raloxifén hatékony gyógyszer a posztmenopauzális nők csontritkulásának kezelésére és megelőzésére, valamint az ösztrogén receptor-pozitív emlőrák kockázatának csökkentésére. Bár általában jól tolerálható, alkalmazása során figyelmet kell fordítani a tromboembóliás események és más súlyos mellékhatások kockázatára. A gyógyszer szedése előtt a beteg egyéni kockázatait alaposan fel kell mérni, és a kezelés rendszeres orvosi ellenőrzést igényel.


Fordítások

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=raloxifén&oldid=3516333”