Ugrás a tartalomhoz

ramelteon

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
ramelteon
Clinical data
Trade namesRozerem, others
Other namesTAK-375
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605038
License data
Dependence
liability		Low
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability1.8%
Protein binding82% (mainly albumin)
MetabolismLiver (CYP1A2 major, CYP2C and CYP3A4 minor)
MetabolitesM-II (active metabolite)
Elimination half-lifeRamelteon: 1–2.6 hours
M-II: 2–5 hours
ExcretionKidney: 84%
Feces: 4%
Identifiers
  • (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno-[5,4-b]
    furan-8-yl)ethyl]propionamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC16H21NO2
Molar mass259.349 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCC(=O)NCC[C@@H]1CCc2ccc3c(c21)CCO3
  • InChI=1S/C16H21NO2/c1-2-15(18)17-9-7-12-4-3-11-5-6-14-13(16(11)12)8-10-19-14/h5-6,12H,2-4,7-10H2,1H3,(H,17,18)/t12-/m1/s1
  • Key:YLXDSYKOBKBWJQ-GFCCVEGCSA-N
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈrɒmɛltɛon]

Főnév

ramelteon

  1. (gyógyszertan) A ramelteon egy új típusú altató és alvásindukáló szer, amelyet az inszomnia (álmatlanság) kezelésére fejlesztettek ki. Hatásmechanizmusa eltér a legtöbb klasszikus altatótól, mivel nem a GABA-receptorokon hat, hanem a szervezet saját melatoninreceptorait aktiválja. Ezért a ramelteont gyakran „melatonin-receptor agonistának” nevezik.

A hatóanyagot az USA-ban 2005-ben engedélyezték forgalomba, Rozerem márkanéven, és elsősorban az alvás kezdetének megkönnyítésére használják. Hosszú távú használatra is alkalmas, mivel nincs hozzászokás vagy függőség kialakulásának kockázata – ellentétben a benzodiazepinekkel vagy „Z‑gyógyszerekkel” (pl. zolpidem, zopiclon).


2. Kémiai és farmakológiai jellemzők

  • Hatóanyag neve: ramelteon
  • Kémiai szerkezet: trikarboxilezett heterociklus
  • IUPAC név: (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furán-8-il)etil]propanamid
  • Molekulatömeg: kb. 259 g/mol
  • Gyógyszerforma: tabletta (általában 8 mg)
  • ATC-kód: N05CH02


3. Hatásmechanizmus

A ramelteon a melatonin hormon szintetikus analógja, és szelektíven aktiválja a melatonin MT1 és MT2 receptorait a szuprakiazmatikus magban (SCN), az agy alvás-ébrenléti ciklusért felelős központjában.

  • MT1-receptor: az alvásindukciót szabályozza
  • MT2-receptor: az alvásciklus cirkadián ritmusát szabályozza

A ramelteon tehát nem szedál, mint a klasszikus altatók, hanem természetes alvást idéz elő, hasonlóan a szervezet saját melatoninjához, de erősebb és célzottabb módon.


4. Farmakokinetika

Paraméter Érték
Orális biohasznosulás alacsony (~1.8%)
Tmax (csúcskoncentráció ideje) kb. 0.75 óra
Felezési idő kb. 1–2 óra
Metabolizmus májban, főként CYP1A2
Metabolit aktív: M-II, hosszabb felezési idővel
Elimináció főként vizelettel, részben széklettel

A ramelteon gyorsan felszívódik, de nagy első passz effektus miatt biohasznosulása alacsony. A fő metabolitja, az M-II, szintén melatoninreceptor-agonista, de gyengébb affinitású.


5. Javallatok

A ramelteont orvosilag igazolt inszomnia esetén alkalmazzák, elsősorban:

  • alvásindítási nehézségek esetén
  • időeltolódási zavarban (jet-lag)
  • enyhe vagy középsúlyos alvászavarokban, különösen időseknél

Nem javallt éjszakai ébredések vagy hajnali felébredések kezelésére, mivel hatása elsősorban az alvás elkezdésére korlátozódik.


6. Adagolás és alkalmazás

  • Ajánlott adag: 8 mg, lefekvés előtt kb. 30 perccel
  • Bevétel módja: szájon át, étkezéstől függetlenül (de zsíros étel késleltetheti a felszívódást)
  • Maximális napi adag: 8 mg
  • Nem szükséges adag módosítás időseknél
  • Hosszú távon is biztonságosan használható – akár 6 hónapig vizsgálták


7. Mellékhatások

7.1. Gyakoribb mellékhatások

  • álmosság, szédülés
  • fejfájás
  • fáradtság
  • émelygés

7.2. Ritkább mellékhatások

  • hallucinációk
  • depresszió súlyosbodása
  • hormonális eltérések (pl. prolaktinszint emelkedés)
  • alvás alatti furcsa viselkedés (ritkán)

7.3. Függőség

  • NINCS fizikai vagy pszichés függőség (ez egyedülálló előny az altatók között)
  • Nem mutat toleranciát még hosszan tartó használat során sem


8. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a ramelteonra vagy segédanyagaira
  • Súlyos májkárosodás
  • Súlyos obstruktív alvási apnoe (nem tanulmányozták megfelelően)
  • Depressziós epizódok, különösen öngyilkossági rizikóval


9. Kölcsönhatások

A ramelteon elsősorban CYP1A2 enzimen keresztül metabolizálódik, így más gyógyszerek befolyásolhatják hatását.

9.1. Erős CYP1A2-gátlók:

  • Fluvoxamin (tilos együtt adni!)
  • ciprofloxacin
  • verapamil

9.2. CYP-induktorok:

  • rifampicin
  • karbamazepin
  • dohányzás (nikotin indukálhatja a CYP1A2 enzimet)

9.3. Alkohollal:

  • fokozhatja az álmosságot
  • kombináció nem ajánlott


10. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség: nem áll rendelkezésre elegendő adat, állatkísérletek nem mutattak teratogenitást
  • Szoptatás: nem ismert, kiválasztódik-e az anyatejbe
  • Általában csak akkor adható, ha az anya számára előny meghaladja a magzati kockázatot


11. Gyermekek és idősek

  • Gyermekek: hatásosság és biztonságosság nem bizonyított
  • Idősek: jól tolerálják, különösen mivel nem okoz zavartságot vagy elesést, mint más altatók


12. Összehasonlítás más altatókkal

Gyógyszer Hatásmechanizmus Függőség Alvásminőség Fő előny
Ramelteon melatonin MT1/MT2 agonista nincs természetes nincs hozzászokás
Zolpidem GABA-A agonista van mesterséges gyors elalvás
Benzodiazepinek GABA-A agonista erős fragmentált szorongásoldás
Melatonin természetes hormon nincs változó enyhe hatás


13. Előnyök

  • Természetes alvást támogat
  • Nem addiktív
  • Nem zavarja a REM-alvást
  • Időseknek biztonságos
  • Hosszú távú használat során is jól tolerálható


14. Hátrányok

  • Hatása csak az elalvásra korlátozódik
  • Drágább lehet, mint a generikus altatók
  • Egyes betegeknél kevésbé hatékony, mint a szedatív típusú szerek
  • Erős CYP1A2-gátlók akadályozhatják a használatát


15. Piaci háttér

  • Forgalmazó: Takeda Pharmaceuticals
  • Márkanév: Rozerem
  • FDA engedélyezés: 2005
  • Szabadalom lejárata: 2020 körül, de generikumok korlátozottan elérhetők


16. Kutatások és új lehetőségek

A ramelteont kutatják a következő állapotok kezelésében is:

  • Cirkadián ritmus zavarok
  • Jet lag (időeltolódás okozta alvászavar)
  • Depresszióhoz társuló inszomnia
  • Skizofrénia alvászavara
  • Alvás-ébrenlét ciklus zavara vak személyeknél

Kombinációkban (pl. antidepresszánsokkal) is vizsgálják, ahol a ramelteon kiegészítheti az alvásminőség javítását.


17. Összegzés

A ramelteon egy modern, nem-szedatív altató, amely a szervezet endogén melatoninrendszerét célozza meg. A gyógyszer a természetes alvás fiziológiáját támogatja, nem okoz függőséget, és hosszú távon is biztonságosan alkalmazható. Különösen alkalmas azok számára, akik elalvási nehézségekkel küzdenek, de nem akarnak erős szedatív hatásokat vagy másnaposságot.

Alkalmazása során a CYP1A2-interakciókra oda kell figyelni, és az alkohol kerülése ajánlott. Míg a hatása nem annyira erős, mint egyes benzodiazepineknek, hosszú távon mégis biztonságosabb és fiziológiásabb alternatívát kínál az inszomnia kezelésére.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=ramelteon&oldid=3515179”