ranitidin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Zantac, others |
| Other names | Dimethyl [(5-{[(2-{[1-(methylamino)-2-nitroethenyl]amino}ethyl)sulfanyl]methyl}furan-2-yl)methyl]amine, ranitidine hydrochloride (JAN JP) |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601106 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, intravenous (IV) |
| Drug class | Histamine H2 receptor antagonist, aka H2 blocker |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 50% (by mouth) |
| Protein binding | 15% |
| Metabolism | Liver: FMOs, including FMO3; other enzymes |
| Onset of action | 55–65 minutes (150 mg dose) 55–115 minutes (75 mg dose) |
| Elimination half-life | 2–3 hours |
| Excretion | 30–70% kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI |
|
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C13H22N4O3S |
| Molar mass | 314.404 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈrɒnitidin]
Főnév
ranitidin
- (gyógyszertan) A ranitidin egy H2-hisztamin-receptor blokkoló, amelyet elsősorban a gyomorsav termelésének csökkentésére használtak. Széles körben alkalmazták gyomorégés, gyomorfekély, refluxbetegség (GERD), valamint a Zollinger-Ellison szindróma kezelésére, amely túlzott gyomorsav-termeléssel jár. Azonban 2020-ban a gyógyszert sok országban visszavonták a piacról, mivel a vizsgálatok kimutatták, hogy bizonyos körülmények között az NMDA (N-nitrozodimetilamin) nevű rákkeltő anyag alakulhat ki benne.
Hogyan működik a ranitidin?
A ranitidin úgy működik, hogy blokkolja a H2-hisztamin-receptorokat a gyomor parietális sejtjeiben. Ezek a receptorok részt vesznek a gyomorsav termelésének serkentésében a hisztamin hatására. A ranitidin gátolja ezt a folyamatot, csökkentve a gyomorsav mennyiségét, és ezáltal enyhítve a savas refluxot, gyomorfekélyt és egyéb sav okozta problémákat.
Alkalmazása és adagolása
A ranitidint számos formában alkalmazták, beleértve a tablettákat, folyadékokat és injekciós készítményeket. A pontos adagolás a beteg állapotától és súlyosságától függött. Általános adagolási irányelvek voltak:
- Gyomorégés és GERD: Általában napi kétszer 150 mg vagy egyszer 300 mg lefekvés előtt.
- Gyomorfekély: Napi kétszer 150 mg vagy egyszer 300 mg lefekvés előtt.
- Zollinger-Ellison szindróma: Ezt az állapotot magasabb adagokkal kezelték, amelyek orvosi felügyelet mellett kerültek meghatározásra.
Miért vonták vissza a ranitidint?
2020-ban az Élelmiszer- és Gyógyszerfelügyelet (FDA) és más egészségügyi hatóságok vizsgálatokat indítottak, amelyek során kiderült, hogy a ranitidin egyes készítményeiben N-nitrozodimetilamin (NDMA), egy rákkeltő anyag alakulhat ki, különösen ha a gyógyszert hosszabb ideig tárolják vagy magas hőmérsékleten tartják. Az NDMA egy olyan vegyület, amely bizonyos körülmények között, például a gyomorban vagy a májban alakulhat ki, és hosszú távú expozíció esetén növelheti a rák kockázatát.
Az FDA és más hatóságok arra figyelmeztették a betegeket, hogy hagyják abba a ranitidin szedését, és alternatív gyógyszereket keressenek. A piacról történő visszavonás után a ranitidin helyett más H2-blokkolókat és protonpumpa-gátlókat (PPI-k) ajánlanak, például famotidint vagy omeprazolt, amelyek nem mutatnak hasonló kockázatot.
Alternatív gyógyszerek
A ranitidin kivonása után számos más gyógyszer áll rendelkezésre, amelyek hasonló hatásmechanizmussal bírnak, de biztonságosabbnak bizonyultak:
- Famotidin: Hasonlóan a ranitidinhoz, a famotidin is egy H2-receptor blokkoló, amely csökkenti a gyomorsav termelését. Ezt a gyógyszert is gyakran alkalmazzák gyomorégés, fekélyek és reflux kezelésére.
- Protonpumpa-gátlók (PPI-k): Ezek a gyógyszerek, mint például az omeprazol, pantoprazol és esomeprazol, szintén csökkentik a gyomorsav termelését, de eltérő mechanizmuson keresztül. Hosszabb távú alkalmazásra is alkalmasak, és hatékonyan kezelik a súlyosabb gyomor- és nyelőcső-problémákat.
Milyen betegségekre alkalmazták?
A ranitidint széles körben alkalmazták számos savas gyomorbetegség kezelésére, mielőtt visszavonták a piacról:
1. Gyomorégés és gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)
A GERD egy olyan állapot, amelyben a gyomorsav visszajut a nyelőcsőbe, irritációt és fájdalmat okozva. A ranitidin csökkentette a gyomorsav mennyiségét, enyhítve ezzel a gyomorégést és a refluxot.
2. Gyomor- és nyombélfekély
A ranitidin hatékonyan segített a gyomor és a nyombél nyálkahártyájának fekélyeinek gyógyításában azáltal, hogy csökkentette a sav termelését, így lehetővé téve a szövetek regenerálódását.
3. Zollinger-Ellison szindróma
Ez egy ritka betegség, amely a gyomorsav túlzott termelésével jár. A ranitidint a betegség savtermelésének csökkentésére használták.
Mellékhatások
A ranitidin általában jól tolerált gyógyszer volt, de mint minden gyógyszer, ez is okozhatott mellékhatásokat. A leggyakoribb mellékhatások a következők voltak:
- Fejfájás: A ranitidint szedők egy része enyhe fejfájást tapasztalhatott.
- Szédülés: Ritkán előfordulhatott szédülés.
- Hasmenés vagy székrekedés: Az emésztőrendszerre gyakorolt hatása miatt néhány betegnél enyhe emésztési zavarokat okozhatott.
- Fáradtság: Néhány ember fáradékonyságot tapasztalt.
- Ritka mellékhatások: Súlyosabb mellékhatások, például májproblémák vagy allergiás reakciók ritkán fordultak elő.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Bár a ranitidin széles körben alkalmazott gyógyszer volt, nem mindenki számára volt megfelelő. Az alábbi esetekben fokozott óvatosságot igényelt:
- Veseproblémák: Mivel a ranitidin a vesén keresztül ürül ki, veseproblémák esetén az adagolás csökkentése vagy a gyógyszer teljes elkerülése szükséges lehetett.
- Májbetegségek: A ranitidin májproblémákat okozhatott néhány betegnél, különösen azoknál, akik már fennálló májbetegségben szenvedtek.
- Terhesség és szoptatás: Bár a ranitidin terhesség alatt történő alkalmazását nem tartották súlyosan veszélyesnek, mindig orvosi felügyelet mellett alkalmazták.
- Allergia: Azoknál, akik allergiásak voltak a H2-blokkolókra, a ranitidin alkalmazása ellenjavallt volt.
Összegzés
A ranitidin egykor széles körben alkalmazott és hatékony gyógyszer volt a gyomorsav túltermelésével járó betegségek kezelésében. Azonban az NDMA rákkeltő anyag jelenléte miatt a gyógyszert 2020-ban visszavonták a piacról. Azóta más alternatív gyógyszerek, mint a famotidin és a protonpumpa-gátlók, váltak az elsődleges választássá ezeknek az állapotoknak a kezelésére. Ha valaki még mindig ranitidint szed, vagy hasonló problémái vannak, konzultáljon orvosával biztonságos alternatívák keresése érdekében.