Ugrás a tartalomhoz

rizedronát

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
rizedronát
Clinical data
Trade namesActonel, Atelvia, Benet, others
AHFS/Drugs.comMonograph
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only[1]
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability0.63%
Protein binding~24%
MetabolismNone
Elimination half-life1.5 h
ExcretionKidney and fecal
Identifiers
  • (1-hydroxy-1-phosphono-2-pyridin-3-yl-ethyl)phosphonic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC7H11NO7P2
Molar mass283.112523996 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • OC(Cc1cccnc1)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O
  • InChI=1S/C7H11NO7P2/c9-7(16(10,11)12,17(13,14)15)4-6-2-1-3-8-5-6/h1-3,5,9H,4H2,(H2,10,11,12)(H2,13,14,15) ☒N
  • Key:IIDJRNMFWXDHID-UHFFFAOYSA-N ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈrizɛdronaːt]

Főnév

rizedronát

  1. (gyógyszertan) A rizedronsav (INN: risedronic acid, angolul gyakran risedronate) a biszfoszfonátok csoportjába tartozó gyógyszerhatóanyag, amelyet csontvesztéssel járó betegségek kezelésére és megelőzésére használnak. Leginkább posztmenopauzás csontritkulás (osteoporosis), kortikoszteroid-indukálta osteoporosis, valamint Paget-kór esetén alkalmazzák.

Rendszeres alkalmazása csökkenti a csonttörések kockázatát, különösen a csigolyákban és a combnyakban. A rizedronsav egy erős csontreszorpció-gátló szer, amely gátolja az oszteoklasztokat, ezáltal javítva a csont szerkezetét és denzitását.


2. Kémiai és szerkezeti tulajdonságok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név [1-hidroxi-1-(piridin-3-il)etilidén]biszfoszfonsav
Molekulaképlet C₇H₁₁NO₇P₂
Moláris tömeg 283,11 g/mol
CAS-szám 105462-24-6
ATC-kód M05BA07
Gyógyszerforma Tabletta (5 mg, 30 mg, 35 mg, 75 mg, 150 mg)
Gyógyszer-néven Actonel®, Risendros®, Rizacton®, stb.


3. Hatásmechanizmus

A rizedronsav a csont lebomlásának (reszorpciójának) gátlásával hat. A biszfoszfonát molekula erősen kötődik a csont hidroxiapatit kristályaihoz, és felszívódik az oszteoklasztokba, amelyek lebontják a csontot.

  • Gátolja az oszteoklasztok aktivitását és életképességét
  • Fokozza az apoptózist (programozott sejthalál)
  • Csökkenti a csontreszorpciót, így növeli a csontsűrűséget
  • Hosszú felezési idő a csontban (akár évekig ottmaradhat)


4. Farmakokinetika

Jellemző Érték
Orális biohasznosulás nagyon alacsony, kb. 0,6% (éhgyomorra!)
Max. plazmakonc. (Tmax) 1–2 óra
Plazmafehérje-kötődés kb. 24%
Metabolizmus nincs jelentős metabolizmus
Elimináció Vizelettel, főként változatlan formában
Csontfelezési idő 10 év (!) (csontban akkumulálódik)

Fontos: tejtermékek, kalcium, magnézium, vas jelentősen csökkentik a felszívódását!


5. Terápiás javallatok

5.1. Posztmenopauzás osteoporosis

  • Nőknek a csonttörések (különösen a csigolya- és combnyaktörések) megelőzésére és kezelésére
  • Heti 35 mg-os adagolás a leggyakoribb

5.2. Férfi osteoporosis

  • Elsősorban időskori, szekunder (pl. kortikoszteroid-indukált) formákban

5.3. Kortikoszteroid-indukált csontritkulás

  • Szisztémás glükokortikoid-kezelés mellett fellépő csontvesztés megelőzésére

5.4. Paget-kór (osteitis deformans)

  • Fokozott csontátépüléssel járó, deformáló betegség
  • 30 mg/nap 2 hónapon keresztül, évente ismételhető


6. Adagolás

6.1. Osteoporosis

  • Hetente egyszer: 35 mg
  • Havonta egyszer: 75 vagy 150 mg
  • Napi adag: ritkábban, 5 mg/nap

6.2. Alkalmazási szabályok

  • Éhgyomorra, ébresztés után azonnal, legalább 30 perccel étkezés előtt
  • Teljes pohár vízzel, nem fekve!
  • Utána legalább 30 percig nem szabad lefeküdni, hogy elkerülhető legyen a nyelőcső-irritáció


7. Mellékhatások

7.1. Gyakoribb

  • Emésztőrendszeri panaszok: gyomorégés, hányinger, hasi fájdalom
  • Nyelőcsőgyulladás: különösen, ha a beteg lefekszik a gyógyszer bevétele után
  • Izom-, ízületi fájdalom

7.2. Ritkább

  • Állcsont-nekrózis (ONJ): fogászati műtétek után, főként rákos betegeknél vagy intravénás adagolásnál
  • Atypikus combcsonttörés: hosszú távú használat után
  • Szemgyulladás, uveitis
  • Bőrkiütés, allergia


8. Ellenjavallatok

  • Nyelőcső rendellenességek (pl. achalasia, szűkület)
  • Hypocalcaemia (kezelés előtt rendezni kell)
  • Képtelenség legalább 30 percig ülve vagy állva maradni
  • Súlyos vesekárosodás (GFR < 30 ml/perc)
  • Terhesség, szoptatás
  • Túlérzékenység biszfoszfonátokra


9. Kölcsönhatások

  • Kalciumtartalmú készítmények, antacidumok (pl. magnézium, alumínium) – csökkentik a felszívódást
  • Vas-készítmények – ugyanígy hatnak
  • NSAID-ok – fokozzák a gyomor-bélrendszeri irritációt
  • Hormonpótló terápia – kombinálható, de óvatosan


10. Terhesség és szoptatás

  • Terhességi kategória (FDA): C
  • Állatkísérletekben csontfejlődési zavarokat észleltek
  • Szoptatás alatt nem javasolt


11. Monitorozás és tanácsok

  • Vér kalcium-, foszfát- és D-vitamin szint: ellenőrizni kell kezelés előtt
  • Csontsűrűség (DEXA): évente ellenőrizhető
  • Szájhigiénia és fogorvosi kontroll: fontos ONJ megelőzéséhez


12. Előnyök és hátrányok

Előnyök

  • Hatékony csonttörés-megelőzés
  • Kényelmes adagolás (heti vagy havi egyszer)
  • Jól tolerálható, ha megfelelően alkalmazzák

Hátrányok

  • Orális biohasznosulás alacsony
  • Emésztőrendszeri irritáció
  • Potenciális ritka, de súlyos mellékhatások (ONJ, combcsonttörés)


13. Összehasonlítás más biszfoszfonátokkal

Hatóanyag Adagolás gyakorisága Elérhetőség Megjegyzés
Rizedronsav heti / havi széles körben kevésbé irritálja a nyelőcsövet, mint alendronát
Alendronát heti / napi elérhető gyakoribb mellékhatások
Ibandronát havi / IV 3 havonta drágább alternatíva havi egyszeri szedéshez
Zoledronsav IV évente kórházi környezet súlyosabb esetekben alkalmazott


14. Összegzés

A rizedronsav egy jól ismert és széles körben alkalmazott biszfoszfonát osteoporosis és más csontvesztéssel járó kórképek kezelésére. Hatása a csontreszorpció gátlásán keresztül valósul meg, és bizonyítottan csökkenti a csonttörések előfordulását. Megfelelő alkalmazás és monitorozás mellett jól tolerálható, bár hosszú távú alkalmazása ritka, de súlyos mellékhatásokkal járhat. Alternatívát kínál más biszfoszfonátokkal szemben, különösen azoknál a betegeknél, akik heti vagy havi egyszeri adagolást preferálnak.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=rizedronát&oldid=3517527”