rupatadin
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Rupafin, others |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration | By mouth |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Protein binding | 98–99% |
| Metabolism | Liver, CYP-mediated |
| Elimination half-life | 5.9 hours |
| Excretion | 34.6% urine, 60.9% faeces |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C26H26ClN3 |
| Molar mass | 415.965 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈrupɒtɒdin]
Főnév
rupatadin
- (gyógyszertan) A rupatadin (Tamalis) egy második generációs antihisztamin gyógyszer, amelyet allergiás betegségek kezelésére használnak. Ez a gyógyszer hatékonyan csökkenti az allergiás tüneteket, például a viszketést, a tüsszentést, az orrfolyást és a bőrpírt, miközben kevésbé okoz álmosságot, mint az első generációs antihisztaminok.
Farmakológiai jellemzők
- Hatásmechanizmus:
- A rupatadin szelektív H₁-hisztamin receptor antagonista, amely blokkolja a hisztamin hatását. A hisztamin az allergiás reakciók egyik kulcsmolekulája, amely viszketést, duzzanatot és gyulladást okoz.
- Emellett gátolja a P-sejtfaktor (PAF, Platelet-Activating Factor) aktivitását, amely szintén szerepet játszik a gyulladásos folyamatokban.
- Hatáskezdete:
- Gyorsan felszívódik, és a hatása már 30 percen belül jelentkezhet.
- Eliminációs felezési idő:
- Körülbelül 5-9 óra, ami napi egyszeri adagolást tesz lehetővé.
Indikációk
A rupatadint az alábbi allergiás betegségek kezelésére írják fel:
- Allergiás nátha:
- Szezonális (szénanátha) vagy egész éves allergiás nátha tüneteinek enyhítésére.
- Tüsszentés, orrfolyás, orrdugulás, szemviszketés.
- Csalánkiütés (urticaria):
- Akut vagy krónikus idiopátiás urticaria esetén a viszketés és a bőrpír csökkentésére.
Adagolás
- Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek:
- Ajánlott adag: Napi egyszer 10 mg (egy tabletta).
- A tablettát lehetőség szerint étkezéstől függetlenül, egy pohár vízzel kell bevenni.
- Gyermekek:
- 2–11 éves gyermekek számára általában szirup formában áll rendelkezésre.
- A dózist a gyermek testsúlyához igazítják.
Ellenjavallatok
A rupatadin alkalmazása nem ajánlott az alábbi esetekben:
- Túlérzékenység a hatóanyagra vagy bármely segédanyagra.
- Súlyos májkárosodás, mivel a rupatadin metabolizmusa nagyrészt a májban történik.
- Terhesség és szoptatás: Biztonságosságát ebben az állapotban nem igazolták.
Mellékhatások
A rupatadin általában jól tolerálható, de ritkán előfordulhatnak mellékhatások:
Gyakori mellékhatások:
- Fejfájás
- Álmosság
- Szédülés
- Fáradtság
Ritka mellékhatások:
- Szájszárazság
- Hányinger
- Hasi fájdalom
- Szívdobogásérzés (palpitáció)
Súlyos mellékhatások:
- Allergiás reakciók, például bőrkiütés, duzzanat, nehézlégzés (ritka esetben).
Gyógyszerkölcsönhatások
A rupatadin kölcsönhatásba léphet bizonyos gyógyszerekkel, ezért fontos, hogy az orvos tisztában legyen az egyidejűleg szedett szerekkel:
- CYP3A4 enzimgátlók:
- Egyes gombaellenes szerek (pl. ketokonazol) vagy antibiotikumok (pl. eritromicin) megemelhetik a rupatadin szintjét a vérben, növelve a mellékhatások kockázatát.
- Nyugtatók és alkoholfogyasztás:
- Bár a rupatadin kevésbé okoz álmosságot, mint az első generációs antihisztaminok, alkohollal vagy nyugtatókkal együtt szedve a szedáció erősödhet.
- Egyéb antihisztaminok:
- Más antihisztaminokkal való együttes szedése kerülendő a hatások összeadódása miatt.
Előnyök a gyakorlatban
- Gyors hatáskezdet:
- A rupatadin gyorsan enyhíti az allergiás tüneteket, ami különösen fontos akut esetekben.
- Tartós hatás:
- Egyetlen napi adaggal 24 órán át fenntartja hatását, ami megkönnyíti a beteg együttműködését.
- Minimális szedáció:
- Kevésbé okoz álmosságot, mint az első generációs antihisztaminok, ezért alkalmasabb aktív életvitelű emberek számára.
Rupatadin vs. más antihisztaminok
A rupatadint összehasonlítva más második generációs antihisztaminokkal, mint például a cetirizin vagy loratadin:
- Kettős hatásmechanizmus:
- A PAF (gyulladásos mediátor) gátlása miatt a rupatadin hatékonyabb lehet gyulladásos tünetek kezelésében.
- Szedáció:
- Kevésbé szedáló hatású, mint a cetirizin, de kissé szedatívabb, mint a loratadin.
- Tolerancia:
- Hosszú távon jól tolerálható, minimális mellékhatásokkal.
Fontos megjegyzések
- Vezetés és gépkezelés:
- Bár a rupatadin kevésbé okoz álmosságot, mint az első generációs antihisztaminok, az egyéni érzékenység miatt előfordulhat szedáció. A kezdeti időszakban óvatosság javasolt.
- Gyermekek kezelése:
- A rupatadin hatékonyságát és biztonságosságát 2 év alatti gyermekek esetében nem igazolták.
- Terápiahűség:
- Az allergiás tünetek tartós enyhítése érdekében fontos, hogy a gyógyszert rendszeresen, az orvos által előírt módon szedjék.
Összegzés
A rupatadin egy hatékony és jól tolerálható antihisztamin, amely az allergiás nátha és csalánkiütés tüneteinek kezelésére szolgál. Gyors hatása, 24 órás hatékonysága és kettős mechanizmusa miatt előnyös választás lehet a modern antihisztaminok között. Az orvos által előírt adagolás és a gyógyszerrel kapcsolatos óvintézkedések betartása mellett a betegek életminősége jelentősen javítható.
Fordítások
- rupatadin - Értelmező szótár (MEK)
- rupatadin - Etimológiai szótár (UMIL)
- rupatadin - Szótár.net (hu-hu)
- rupatadin - DeepL (hu-de)
- rupatadin - Яндекс (hu-ru)
- rupatadin - Google (hu-en)
- rupatadin - Helyesírási szótár (MTA)
- rupatadin - Wikidata
- rupatadin - Wikipédia (magyar)
- ↑ Health Canada New Drug Authorizations: 2016 Highlights. Health Canada , 2017. március 14.
- ↑ Active Substance: rupatadine. List of the nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency, 2021. szeptember 2. [2023. november 28-i dátummal az eredetiből archiválva].