Ugrás a tartalomhoz

szimvasztatin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
(simvasztatin szócikkből átirányítva)
szimvasztatin
Clinical data
Pronunciation/ˈsɪmvəstætɪn/
Trade namesZocor, other
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa692030
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
Pharmacokinetic data
Bioavailability5%
Protein binding95%
MetabolismLiver (CYP3A4)
Elimination half-life2 hours for simvastatin and 1.9 hours for simvastatin acid
ExcretionKidney 13%, faecal 60%
Identifiers
  • (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2,2-dimethylbutanoate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC25H38O5
Molar mass418.574 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(O[C@@H]1[C@H]3C(=C/[C@H](C)C1)\C=C/[C@@H]([C@@H]3CC[C@H]2OC(=O)C[C@H](O)C2)C)C(C)(C)CC
  • InChI=1S/C25H38O5/c1-6-25(4,5)24(28)30-21-12-15(2)11-17-8-7-16(3)20(23(17)21)10-9-19-13-18(26)14-22(27)29-19/h7-8,11,15-16,18-21,23,26H,6,9-10,12-14H2,1-5H3/t15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1 checkY
  • Key:RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈsiɱvɒstɒtin]

Főnév

szimvasztatin

  1. (gyógyszertan) A szimvasztatin a sztatinok gyógyszercsoportjába tartozik, és elsősorban a koleszterinszint csökkentésére, valamint a szív- és érrendszeri betegségek kockázatának mérséklésére használják. A szimvasztatin a HMG-CoA-reduktáz enzim gátlásával csökkenti a májban a koleszterintermelést, így segít megelőzni az artériákban kialakuló lerakódásokat, amelyek érszűkülethez, infarktushoz vagy stroke-hoz vezethetnek.

A szimvasztatin hatásmechanizmusa

A szervezetben a koleszterin szintézisét a HMG-CoA-reduktáz enzim szabályozza. Ez az enzim alakítja a HMG-CoA molekulát mevalonsavvá, amely később koleszterinné alakul. A szimvasztatin hatása az enzim gátlásában rejlik: blokkolja a HMG-CoA-reduktáz aktivitását, ezáltal csökkentve a koleszterin termelését. Emellett a májsejtek több LDL (alacsony sűrűségű lipoprotein) receptort termelnek, ami fokozza az LDL koleszterin véráramból történő eltávolítását.

Szimvasztatin alkalmazása és adagolása

A szimvasztatint gyakran írják fel magas LDL-koleszterin és trigliceridszint kezelésére, vagy azok számára, akiknek fokozott a szívkoszorúér-betegségek kockázata. A gyógyszer tipikus napi adagja 10–80 mg között mozog, de az adagot a beteg egyéni koleszterinszintje és egészségi állapota alapján állítják be. A kezelést általában este végzik, mivel a májban éjszaka zajlik a koleszterin szintézis csúcsa, így a szimvasztatin hatékonyabban fejti ki hatását.

Mellékhatások és biztonsági szempontok

Bár a szimvasztatin jól tolerálható, előfordulhatnak mellékhatások. A leggyakoribbak közé tartoznak az izomfájdalom, fáradtság, gyomorpanaszok és fejfájás. Ritka, de súlyos mellékhatás lehet a rabdomiolízis, amely az izomszövet szétesését és akut vesekárosodást okozhat. Emiatt fontos az izomfájdalom jelentkezése esetén orvoshoz fordulni. A szimvasztatint szedőknek ajánlott kerülni a grapefruit fogyasztását, mivel az befolyásolhatja a gyógyszer lebontását a májban, növelve annak vérszintjét és a mellékhatások kockázatát.

Hatékonyság és kutatások

A szimvasztatin jelentős mértékben csökkenti a „rossz” LDL-koleszterin szintjét és növeli a „jó” HDL-koleszterint. Számos klinikai vizsgálat igazolja, hogy csökkenti a szívroham, a stroke és az érelmeszesedés kockázatát, így fontos eszköze a kardiovaszkuláris betegségek megelőzésének.

Fordítások