Ugrás a tartalomhoz

spektinomicin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
spektinomicin
Clinical data
Trade namesTrobicin
Other names(2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-4a,7,9-trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)decahydro-4H-pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one , SPT/SPE/SC/SP[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
Routes of
administration		IM
ATC code
Legal status
Legal status
  • US: not available
Identifiers
  • (1R,3S,5R,8R,10S,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.03,8]tetradecan-7-one
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC14H24N2O7
Molar mass332.353 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point184 to 194 °C (363 to 381 °F)
  • O=C1[C@@]2(O[C@@H]3[C@@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](NC)[C@H](O)[C@H]3O[C@@H]2O[C@@H](C1)C)O
  • InChI=1S/C14H24N2O7/c1-5-4-6(17)14(20)13(21-5)22-12-10(19)7(15-2)9(18)8(16-3)11(12)23-14/h5,7-13,15-16,18-20H,4H2,1-3H3/t5-,7-,8+,9+,10+,11-,12-,13+,14+/m1/s1 checkY
  • Key:UNFWWIHTNXNPBV-WXKVUWSESA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈʃpɛktinomit͡sin]

Főnév

spektinomicin

  1. (gyógyszertan) A spektinomicin (angolul: spectinomycin) egy aminociklitol antibiotikum, amely szerkezetében és hatásmechanizmusában hasonlóságot mutat az aminoglikozidokkal, de nem tartozik azok közé. Főként gonorrhoea (Neisseria gonorrhoeae) kezelésére használták, különösen azokban az esetekben, amikor a beteg allergiás volt a penicillinekre vagy fluorokinolonokra.

Bár ma már ritkábban alkalmazzák, a spektinomicin továbbra is fontos alternatíva lehet multirezisztens gonococcus törzsek esetén, illetve olyan esetekben, amikor más antibiotikumok nem alkalmazhatók.


2. Kémiai és fizikai adatok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név (2R,3R,5S)-5-Amino-2,3,4,5-tetrahidroxi-6-[[(1S)-1-hidroxi-2-(metilamino)etil]amino]oxán-3-yl-aminometilén]-2,3,5-trihidroxi-ciklohexanon
Molekulaképlet C₁₄H₂₄N₂O₇
Moláris tömeg 332.35 g/mol
CAS-szám 22189-32-8
ATC-kód J01XX04
Gyógyszerforma Intramuszkuláris injekció (spektinomicin-hidroklorid)
Eredet Streptomyces spectabilis baktériumból izolálták


3. Hatásmechanizmus

A spektinomicin:

  • Gátolja a bakteriális fehérjeszintézist azáltal, hogy a 30S riboszomális alegységhez kötődik
  • Ez megakadályozza az iniciációs komplex kialakulását a mRNS és tRNS között
  • Nem okoz hibás fehérjék szintézisét, mint az aminoglikozidok, hanem egyszerűen blokkolja a transzlációt

Bakteriosztatikus hatású a legtöbb kórokozóval szemben, de Neisseria gonorrhoeae ellen baktericid lehet.


4. Antibakteriális spektrum

Hatékony:

  • Neisseria gonorrhoeae
  • Egyes gram-negatív bélbaktériumok (in vitro)
  • Egyes Mycoplasma törzsek (kísérleti szinten)

Nem hatékony:

  • Gram-pozitív baktériumok többsége
  • Anaerob baktériumok
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Enterococcusok


5. Farmakokinetika

Tulajdonság Érték
Adagolás módja Csak intramuszkuláris
Felszívódás Teljes az izomszövetből
Csúcskoncentráció 1–2 óra alatt
Felezési idő 1–3 óra
Eloszlás Jó eloszlás a nemi szervek szöveteiben
Kiválasztás Főként vizelettel, változatlan formában


6. Terápiás javallatok

Indikáció Megjegyzés
Gonorrhoea Elsősorban nem komplikált urogenitális fertőzés
Alternatíva Fluorokinolon- vagy penicillinallergia esetén
Gonococcus-rezisztencia esetén Választandó szer lehet multidrog-rezisztens törzsek ellen


7. Adagolás

Felnőttek:

  • 2 g spektinomicin egyszeri intramuszkuláris injekcióban, gluteális régióba adva
  • Súlyosabb esetekben (pl. pharyngealis vagy rectalis fertőzés): 4 g (2 × 2 g, két különböző helyre)

Gyermekek:

  • Ritkán alkalmazzák; nem első választás
  • Súly és életkor alapján számított egyedi dózis (konzultáció szükséges)


8. Mellékhatások

A spektinomicin jól tolerált, mellékhatásai általában enyhék és ritkák.

Szervrendszer Lehetséges mellékhatások
Helyi reakciók Fájdalom, bőrpír, duzzanat az injekció helyén
Gyomor-bélrendszer Hányinger, hasmenés (ritkán)
Allergiás reakciók Kiütés, viszketés, urticaria (nagyon ritkán anafilaxia)
Egyéb Láz, fejfájás (esetlegesen)


9. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység spektinomicinre
  • Izomba adott injekció ellenjavallata (pl. véralvadási zavarok)
  • Terhesség és szoptatás alatt csak indokolt esetben alkalmazható


10. Kölcsönhatások

A spektinomicin nem ismert, hogy jelentős gyógyszerkölcsönhatásokkal rendelkezne, mivel:

  • Nem metabolizálódik jelentősen
  • Nem indukál vagy gátol májenzimeket
  • Csak parenterálisan alkalmazzák


11. Terhesség és szoptatás

Állapot Megjegyzés
Terhesség B-kategória (FDA) – állatkísérletek nem mutattak ki káros hatást, de humán adatok korlátozottak
Szoptatás Kismértékben kiválasztódik az anyatejbe, de valószínűleg biztonságos


12. Rezisztencia

Mechanizmusok:

  • 30S riboszóma alegység módosulása
  • Efflux pumpa aktiváció
  • Plazmid-mediált rezisztencia bizonyos Neisseria törzsekben

A rezisztencia gyakorisága alacsonyabb, mint a fluorokinolonoknál, de fokozódó tendencia figyelhető meg egyes országokban.


13. Összehasonlítás más gonorrhoea-ellenes szerekkel

Szer Hatás Alkalmazás
Ceftriaxon Baktericid, első választás Széles spektrum, megbízható
Azitromicin Bakteriosztatikus Orálisan is adható, kombinálva használják
Spektinomicin Bakteriosztatikus/baktericid Alternatíva allergia vagy rezisztencia esetén


14. Összefoglalás

A spektinomicin egy régi, de klinikailag még releváns antibiotikum, amely hatékonyan alkalmazható gonorrhoea kezelésére, különösen olyan esetekben, amikor más szerek nem használhatók allergia vagy rezisztencia miatt. Csak intramuszkuláris injekció formájában alkalmazható, és jó biztonsági profillal rendelkezik.

Bár manapság ritkábban használják, tartalékszerként fontos szerepe lehet a multirezisztens gonococcus fertőzések elleni küzdelemben.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=spektinomicin&oldid=3518290”