Ugrás a tartalomhoz

szolifenacin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
szolifenacin
Clinical data
Trade namesVesicare, Vesicare LS
Other namesYM905
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605019
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
Pharmacokinetic data
Bioavailability90%
Protein binding98%
MetabolismCYP3A4
MetabolitesGlucuronide, N-oxide, others
Elimination half-life45 to 68 hours
ExcretionKidney (69.2%) and fecal (22.5%)
Identifiers
  • (3R)-1-Azabicyclo[2 2 2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC23H26N2O2
Molar mass362.473 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C1CN2CCC1[C@H](C2)OC(=O)N3CCC4=CC=CC=C4[C@@H]3C5=CC=CC=C5
  • InChI=1S/C23H26N2O2/c26-23(27-21-16-24-13-10-18(21)11-14-24)25-15-12-17-6-4-5-9-20(17)22(25)19-7-2-1-3-8-19/h1-9,18,21-22H,10-16H2/t21-,22-/m0/s1 ☒N
  • Key:FBOUYBDGKBSUES-VXKWHMMOSA-N ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈsolifɛnɒt͡sin]

Főnév

szolifenacin

  1. (gyógyszertan) A szolifenacin egy antikolinerg hatású gyógyszer, amelyet elsősorban a túlműködő hólyag szindróma (overactive bladder, OAB) kezelésére alkalmaznak. Ez a betegség sürgető vizelési ingert, gyakori vizelést és esetenként inkontinenciát (akaratlan vizeletvesztést) okoz. A solifenacin csökkenti a hólyag izomzatának akaratlan összehúzódásait, ezáltal javítva a beteg életminőségét. A készítményt orálisan szedhető tabletta formájában forgalmazzák, és az egyik legismertebb márkaneve Vesicare.


1. Farmakológiai háttér

A solifenacin a muszkarin receptor antagonisták (más néven antimuszkarin szerek) csoportjába tartozik. Ezek a vegyületek gátolják az acetilkolin hatását a muszkarin receptorokon, főként az M3-as altípuson, amely fontos szerepet játszik a detrusor izom (a húgyhólyag simaizma) kontrakciójában. A gátlás révén csökken a húgyhólyag összehúzódási képessége, ami segít a hólyagkapacitás növelésében és a sürgősségi vizelési inger mérséklésében.


2. Hatásmechanizmus

A húgyhólyag falában található detrusor izom működését a paraszimpatikus idegrendszer szabályozza, és az acetilkolin neurotranszmitter váltja ki az összehúzódásokat. A solifenacin úgy fejti ki hatását, hogy szelektíven blokkolja az M3 receptorokat, ezáltal csökkenti a hólyagizom akaratlan összehúzódásait, anélkül hogy túlzottan befolyásolná más muszkarin receptorokat (pl. M1 vagy M2), amik más szervekben találhatók.


3. Indikációk

A solifenacint az alábbi esetekben alkalmazzák:

  • Túlműködő hólyag (OAB) tüneteinek kezelése:
    • Gyakori vizelési inger (pollakisuria)
    • Erős sürgető vizelési inger (urgency)
    • Vizeletinkontinencia (különösen sürgősségi típusú)
  • Ritkábban alkalmazzák:
    • Neurogén hólyagműködési zavarok esetén
    • Egyéb, nem specifikus hólyagirritációs tünetek esetén


4. Alkalmazás módja

A solifenacin szokásos napi adagja:

  • 5 mg naponta egyszer kezdő dózisnak
  • 10 mg naponta egyszer a maximális adag, ha a beteg jól tolerálja

A gyógyszert étkezéstől függetlenül, egészben kell lenyelni, vízzel. A hatás kialakulása általában néhány nap vagy hét után észlelhető, de a teljes terápiás hatás eléréséhez 4–8 hét szükséges lehet.


5. Mellékhatások

A solifenacin főként antikolinerg mellékhatásokat okozhat, mint például:

  • Szájszárazság (nagyon gyakori)
  • Székrekedés
  • Homályos látás
  • Húgyúti fertőzések
  • Fejfájás
  • Fáradtság
  • Álmoság
  • Szédülés

Ritkább, de súlyos mellékhatások:

  • Húgyvisszatartás (retentio urinae)
  • QT-megnyúlás az EKG-n (ritka)
  • Allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, anafilaxia)

Idősebb betegek vagy más antikolinerg szert is szedők esetén nőhet a kognitív zavar, zavartság kockázata.


6. Ellenjavallatok

A solifenacin nem alkalmazható az alábbi esetekben:

  • Vizeletretenció
  • Gyomorürülési zavarok (pl. paralyticus ileus)
  • Myasthenia gravis (autoimmun izombetegség)
  • Súlyos májkárosodás
  • Allergia a hatóanyagra

Óvatosság szükséges középsúlyos vesekárosodás, glaucoma vagy kognitív zavar esetén.


7. Kölcsönhatások

A solifenacin metabolizmusát a CYP3A4 enzim végzi a májban, így más CYP3A4-gátlók (pl. ketokonazol, ritonavir) növelhetik a vérszintjét, ezáltal fokozva a mellékhatások kockázatát.

Más antikolinerg gyógyszerekkel (pl. atropin, tolterodin, tricyclicus antidepresszánsok) kombinálva felerősödhetnek a mellékhatások.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség: Nem áll rendelkezésre elegendő adat az embereken történő alkalmazásról, ezért csak akkor alkalmazandó, ha feltétlenül szükséges.
  • Szoptatás: Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe. Szoptatás alatt nem javasolt.


9. Hatásosság és klinikai vizsgálatok

Számos randomizált, placebo-kontrollált vizsgálat igazolta a solifenacin hatékonyságát a hólyagkapacitás növelésében és az epizódok számának csökkentésében. A betegek beszámolói szerint a gyógyszer javította az alvásminőséget, az életminőséget és csökkentette a szorongást, amit a gyakori vizelési inger okozott.

A legnagyobb előnye, hogy naponta egyszeri adagolás mellett is hatásos, és hosszú felezési ideje révén egész nap kifejti hatását.


10. Összehasonlítás más gyógyszerekkel

A túlműködő hólyag kezelésére több más antimuszkarin szert is használnak:

Gyógyszer Szelektivitás Napi adagolás Jellegzetes mellékhatás
Oxybutynin nem szelektív 2–3x naponta szájszárazság, zavartság
Tolterodin kevésbé szelektív 1–2x naponta enyhébb antikolinerg hatások
Darifenacin M3-szelektív napi 1x székrekedés
Solifenacin M3-szelektív napi 1x szájszárazság

A legújabb terápiás lehetőség a mirabegron, amely nem antikolinerg, hanem β3-adrenoceptor agonista, és kevesebb kognitív mellékhatást okoz.


11. Gyógyszerpiaci adatok

  • A Vesicare márkanevet az Astellas Pharma forgalmazza.
  • Több generikus verzió is elérhető 5 mg és 10 mg formában.
  • A gyógyszer forgalomba hozatali engedélye az USA-ban és az EU-ban is rendelkezésre áll.
  • 2020 körül a gyógyszer globális forgalma évente több száz millió dollárra rúgott.


12. Társadalmi és klinikai jelentőség

A túlműködő hólyag jelentősen rontja a betegek életminőségét, különösen idősebb korban. A solifenacin fontos eszköze az inkontinencia kezelésének, amely nemcsak fizikailag, hanem pszichésen is megterhelő probléma lehet. A gyógyszer hatékonysága és napi egyszeri adagolása miatt előnyös választás lehet sok beteg számára, bár a mellékhatások (pl. szájszárazság, székrekedés) időnként problémát okozhatnak.


Összefoglalás

A solifenacin egy szelektív M3 receptor antagonista, amely hatékonyan csökkenti a túlműködő hólyag tüneteit. Napi egyszeri adagolása kényelmes, de mellékhatásai (főként szájszárazság, székrekedés) miatt nem mindenki számára ideális. A gyógyszer a modern urológiai terápia fontos része, és gyakran része a komplex inkontinencia-kezelési stratégiának, különösen idős, női vagy neurológiai betegek körében.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=szolifenacin&oldid=3516191”