Ugrás a tartalomhoz

szultamicillin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
szultamicillin
Clinical data
Trade namesUnasyn, Unacid PD oral
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Pharmacokinetic data
Bioavailability80%
ExcretionMainly via kidney
Identifiers
  • [(2R)-3,3-Dimethyl-4,4,7-trioxy-4λ6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carbonyl]oxymethyl(2R)-6-{[(2S)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC25H30N4O9S2
Molar mass594.654 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(OCOC(=O)[C@@H]2N1C(=O)C[C@H]1S(=O)(=O)C2(C)C)[C@@H]4N5C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](c3ccccc3)N)[C@H]5SC4(C)C
  • InChI=1S/C25H30N4O9S2/c1-24(2)17(29-20(32)16(21(29)39-24)27-19(31)15(26)12-8-6-5-7-9-12)22(33)37-11-38-23(34)18-25(3,4)40(35,36)14-10-13(30)28(14)18/h5-9,14-18,21H,10-11,26H2,1-4H3,(H,27,31)/t14-,15-,16-,17+,18+,21-/m1/s1 checkY
  • Key:OPYGFNJSCUDTBT-PMLPCWDUSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈsultɒmit͡silːin]

Főnév

szultamicillin

  1. (gyógyszertan) A sultamicillin egy orálisan alkalmazható, széles spektrumú béta-laktám antibiotikum kombináció, amely egyesíti az ampicillin (aminopenicillin) antibakteriális hatását a sulbaktám nevű béta-laktamáz-gátló hatásával. A két komponens a molekulán belül egy észterkötésen keresztül kapcsolódik, ami lehetővé teszi a szisztémás felszívódást szájon át történő bevétel után. A sultamicillin a szervezetben gyorsan lebomlik aktív hatóanyaggá: ampicillinné és sulbaktámmá.

A gyógyszert főként olyan fertőzések kezelésére alkalmazzák, amelyeket béta-laktamáz termelő kórokozók okoznak, különösen akkor, ha a hagyományos penicillin-származékok hatástalanok.


2. Kémiai és szerkezeti jellemzők

  • Molekulaképlet: C17H24N4O10S
  • Molekulatömeg: kb. 476,46 g/mol
  • Kémiai szerkezet: sultamicillin a sulbaktám és az ampicillin diasztereomer keveréke, ahol a két molekula észterkötéssel kapcsolódik
  • Hatóanyag típusa: prodrug (előgyógyszer)
  • Oldhatóság: vízben mérsékelten oldódik, gyomorsavban jól felszívódik
  • Gyógyszerforma: filmtabletta, szuszpenzió, granulátum (általában 375 mg, 750 mg)


3. Farmakológiai hatás

A sultamicillin egy olyan szintetikus prodrug, amely a szervezetben két különálló, farmakológiailag aktív komponensre bomlik:

  • Ampicillin – a baktérium sejtfalának szintézisét gátolja, baktericid hatású.
  • Sulbaktám – irreverzibilisen gátolja a béta-laktamáz enzimeket, amelyek lebontanák a béta-laktám antibiotikumokat.

A sulbaktám jelenléte kiterjeszti az ampicillin hatásspektrumát, különösen a béta-laktamázt termelő gram-negatív baktériumokra.


4. Hatásmechanizmus

4.1 Ampicillin

  • A penicillin-kötő fehérjékhez (PBP) kötődve gátolja a peptidoglikán szintézist, amely a baktérium sejtfalának fő szerkezeti komponense.
  • Az eredmény: sejtfal gyengülés, ozmotikus lízis és sejtpusztulás.

4.2 Sulbaktám

  • Béta-laktamáz inhibitor, irreverzibilisen kötődik az enzim aktív helyéhez.
  • Nem rendelkezik önálló antibakteriális hatással (kivéve néhány Acinetobacter törzset), de megvédi az ampicillint a lebomlástól.


5. Antibakteriális spektrum

Hatásos:

  • Gram-pozitív baktériumok:
    • Streptococcus pneumoniae
    • Streptococcus pyogenes
    • Staphylococcus aureus (nem MRSA)
  • Gram-negatív baktériumok:
    • Haemophilus influenzae
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Neisseria gonorrhoeae
    • Proteus mirabilis
  • Anaerob baktériumok:
    • Bacteroides fragilis (részben)

Rezisztens:

  • MRSA (meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus)
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Enterococcus faecium (gyakran)


6. Farmakokinetika

6.1 Felszívódás

  • A sultamicillin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból.
  • Orális biohasznosulása: kb. 80%
  • A sultamicillin a bélfalban és a májban gyorsan bomlik ampicillinre és sulbaktámra.

6.2 Eloszlás

  • Mindkét komponens széles körben eloszlik a szervezetben: tüdő, vese, máj, epe, középfül, nőgyógyászati szervek.
  • A liquorban alacsony koncentráció érhető el, kivéve gyulladás esetén.

6.3 Felezési idő

  • Ampicillin: kb. 1–1,5 óra
  • Sulbaktám: kb. 1 óra

6.4 Kiválasztás

  • Elsősorban a vesén keresztül, aktív formában
  • A dózis kb. 60–80%-a változatlan formában ürül a vizelettel 8 órán belül


7. Terápiás javallatok

A sultamicillint számos fertőző betegség kezelésére alkalmazzák, különösen olyan esetekben, ahol béta-laktamáz termelő kórokozók szerepelnek:

  • Felső légúti fertőzések (tonsillitis, sinusitis, otitis media)
  • Alsó légúti fertőzések (bronchitis, pneumonia)
  • Húgyúti fertőzések (cystitis, pyelonephritis)
  • Nőgyógyászati fertőzések (endometritis, cervicitis)
  • Bőr- és lágyrész fertőzések
  • Fogászati és szájüregi fertőzések


8. Adagolás

Felnőttek

  • 375–750 mg sultamicillin, naponta kétszer, azaz összesen 750–1500 mg/nap
  • Súlyos fertőzés esetén a dózis emelhető, de nem haladhatja meg a napi 3 g sultamicillint

Gyermekek

  • Testtömeg alapján: 25–50 mg/kg/nap, két egyenlő részre osztva
  • 12 éves kor alatt általában szuszpenzió formájában

Terápia időtartama

  • Általában 5–10 nap
  • Súlyosabb fertőzések esetén akár 14 napig is alkalmazható


9. Mellékhatások

Gyakori:

  • Hasmenés
  • Hányinger
  • Hányás
  • Hasi fájdalom

Kevésbé gyakori:

  • Kiütések
  • Bőrviszketés
  • Candidiasis (száj- vagy hüvelygomba)

Ritka, súlyos reakciók:

  • Allergiás reakciók (urticaria, angioödéma, anafilaxia)
  • Pseudomembranosus colitis
  • Májenzim-emelkedés
  • Hematológiai eltérések (thrombocytopenia, leukopenia)
  • Interstitialis nephritis


10. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység sultamicillinre, ampicillinre, más penicillinekre vagy bármely összetevőre
  • Korábban jelentkező súlyos allergiás reakció béta-laktám antibiotikumokra
  • Mononucleosis infectiosa – magas a kiütések kockázata


11. Figyelmeztetések és óvintézkedések

  • Penicillinallergia gyanúja esetén kerülendő
  • Hosszan tartó alkalmazás esetén másodlagos fertőzések (pl. gombák) előfordulhatnak
  • Vesekárosodás esetén a dózist módosítani kell
  • Terhes nőknek csak szükség esetén, orvosi felügyelettel


12. Kölcsönhatások

  • Orális fogamzásgátlók: hatásuk csökkenhet
  • Probenecid: gátolja az ampicillin tubuláris szekrécióját → megnő a plazmaszint
  • Antikoagulánsok (pl. warfarin): INR-emelkedést okozhat
  • Allopurinol: együttes adása növeli a bőrkiütések kockázatát


13. Túladagolás

Tünetek:

  • Hányinger, hányás, hasmenés
  • Görcsök (ritkán)
  • Zavarodottság, agitáció (nagy dózisnál, főként veseelégtelenség esetén)

Kezelés:

  • Támogató kezelés
  • Hemodialízis súlyos esetben


14. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség: B kategória – állatkísérletekben nem mutatott magzatkárosító hatást, emberi adat kevés
  • Szoptatás: az ampicillin és sulbaktám kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe; elővigyázatosság javasolt


15. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Orális formában is alkalmazható béta-laktamáz-gátlós kombináció
  • Jó biohasznosulás
  • Széles antibakteriális spektrum
  • Jó szöveti penetráció

Hátrányok:

  • Hasmenés gyakori
  • Nem hatékony Pseudomonas, MRSA ellen
  • Túlérzékenységi reakciók előfordulhatnak


16. Kereskedelmi nevek

  • Unasyn® oral – sultamicillin tosilate
  • Ampibactam® – bizonyos országokban elérhető
  • Tazobac, Ampisulbactam – nem azonos, de hasonló hatású IV-készítmények


17. Kutatás és fejlesztés

  • A sultamicillin a parenterális ampicillin–sulbaktám kombináció orális alternatívája.
  • Vizsgálják egyes Acinetobacter spp. törzsek ellen is (sulbaktám önálló aktivitása miatt).
  • Új generációs béta-laktamáz inhibitorok fejlesztés alatt állnak, de sultamicillin továbbra is releváns bizonyos ambuláns fertőzésekben.


18. Összefoglalás

A sultamicillin egy orális béta-laktám + béta-laktamáz-inhibitor kombináció, amely hatékony számos, gyakori baktérium okozta fertőzés kezelésében, különösen akkor, ha a kórokozók béta-laktamázt termelnek. Jó biohasznosulása, széles spektruma, és kedvező szöveti eloszlása miatt hasznos gyógyszer a mindennapi gyakorlatban, elsősorban a felső légúti, húgyúti és bőr-lágyrész fertőzések esetén. Fontos azonban a rövid távú, célszerű alkalmazás, valamint az antibiotikum-rezisztencia megelőzése érdekében történő körültekintő használat.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=szultamicillin&oldid=3518516”