Ugrás a tartalomhoz

takrolimusz

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
takrolimusz
Clinical data
Trade namesPrograf, Advagraf, Protopic, others
Other namesFK-506, fujimycin
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601117
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		Topical, by mouth, intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability24% (5–67%), less after eating food rich in fat
Protein binding≥98.8%
MetabolismLiver CYP3A4, CYP3A5
Elimination half-life11.3 h for transplant patients (range 3.5–40.6 h)
ExcretionMostly fecal
Identifiers
  • (−)-(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,26aS)-8-allyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-{(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methylcyclohexyl]-1-methylvinyl}-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4]oxaazacyclotricosane-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC44H69NO12
Molar mass804.031 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O(C)[C@@H]1[C@@]2(O[C@](O)([C@H](C)C1)C(=O)C(=O)N3[C@](C(=O)O[C@H](\C(=C\[C@H]4C[C@@H](OC)[C@H](O)CC4)\C)[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@H](CC=C)/C=C(\C)/C[C@H](C)C[C@@H]2OC)(CCCC3)[H])[H]
  • InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19+,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1 checkY
  • Key:QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtɒkrolimus]

Főnév

takrolimusz

  1. (gyógyszertan) A takrolimusz (Protopic) egy immunszuppresszív gyógyszer, amelyet elsősorban szervátültetéseknél alkalmaznak a kilökődés megelőzésére, valamint bizonyos bőrgyógyászati betegségek, például atópiás dermatitisz kezelésére. A takrolimusz a makrolid antibiotikumok közé tartozik, de nem antibakteriális hatású; főként az immunválasz gátlásában van szerepe.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C₄₄H₆₉NO₁₂.
  • Szerkezete: A takrolimusz egy makrolid típusú vegyület, amely a Streptomyces tsukubaensis nevű baktérium által termelt természetes anyag.
  • Oldhatóság: Zsíroldékony, ezért a szervezetben történő felszívódása függ az étkezéstől és az alkalmazott formulától.


2. Hatásmechanizmus

  • Immunválasz gátlása:
    • A takrolimusz kötődik a citoplazmatikus FKBP-12 (FK506 binding protein) fehérjéhez, és ez a komplex gátolja a kalcineurin nevű enzimet.
    • A kalcineurin gátlása megakadályozza a T-sejtek aktivációjához szükséges IL-2 (interleukin-2) termelődését, ami csökkenti az immunválaszt.
  • Specifikus T-sejt gátlás:
    • A takrolimusz célzottan gátolja a T-limfociták aktivációját, ami a szervkilökődés kockázatát csökkenti.


3. Indikációk

3.1. Szervátültetés

  • Kilökődés megelőzése:
    • Máj-, vese-, szív- és tüdőátültetések során alkalmazzák.
  • Kilökődés kezelése:
    • Akut vagy krónikus kilökődési reakciók esetén.

3.2. Bőrgyógyászat

  • Atópiás dermatitisz:
    • A takrolimusz kenőcs formájában enyhe és közepes súlyosságú atópiás dermatitisz kezelésére használható.
  • Vitiligo:
    • Bizonyos esetekben segíthet a bőr pigmentációjának visszaállításában.

3.3. Egyéb alkalmazások

  • Autoimmun betegségek:
    • Vizsgálják alkalmazását lupus, Crohn-betegség és más autoimmun állapotok kezelésére.


4. Adagolás és alkalmazás

  • Orális forma:
    • Szervátültetett betegek esetében kapszula formájában adják. Az adagolás személyre szabott, a vér takrolimusz szintjének rendszeres monitorozása alapján.
  • Kenőcs forma:
    • Helyileg alkalmazzák bőrbetegségeknél (pl. atópiás dermatitisz), vékony rétegben a problémás bőrfelületen.
  • Intravenás forma:
    • Ritkán használják, például sürgős esetekben, amikor orális gyógyszer nem alkalmazható.


5. Mellékhatások

A takrolimusz alkalmazása során előfordulhatnak mellékhatások, amelyek súlyossága és előfordulása az adagolástól és az alkalmazás módjától függ.

5.1. Orális alkalmazás

  • Gyakori mellékhatások:
    • Fejfájás.
    • Tremor (kézremegés).
    • Emelkedett vércukorszint, cukorbetegség kialakulása.
    • Hipertónia (magas vérnyomás).
    • Emésztőrendszeri panaszok (hányinger, hasmenés).
  • Súlyos mellékhatások:
    • Vesekárosodás.
    • Neurotoxicitás (pl. görcsök, zavartság).
    • Fertőzések kockázatának növekedése az immunrendszer gyengülése miatt.

5.2. Helyi alkalmazás

  • Gyakori mellékhatások:
    • Helyi irritáció, égő vagy viszkető érzés.
    • Bőrpír.
  • Hosszú távú alkalmazás:
    • Ritkán növelheti a bőrrák és a limfóma kockázatát.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység: Allergia a takrolimuszra vagy bármely segédanyagára.
  • Fertőzések: Aktív bakteriális, vírusos vagy gombás fertőzés jelenléte esetén óvatosság szükséges.
  • Terhesség és szoptatás:
    • Csak akkor alkalmazható, ha a várható előnyök meghaladják a kockázatokat.


7. Interakciók más gyógyszerekkel

  • CYP3A4 enzimekkel kapcsolatos kölcsönhatások:
    • A takrolimusz metabolizmusát a CYP3A4 enzim szabályozza, ezért olyan gyógyszerek, amelyek ezt az enzimet gátolják vagy serkentik, befolyásolhatják a takrolimusz szintjét.
    • Enzimgátlók (szint emelkedés):
      • Ketokonazol, eritromicin, diltiazem.
    • Enziminduktorok (szint csökkenés):
      • Rifampicin, fenitoin, karbamazepin.
  • Nephrotoxikus szerek:
    • Más vesekárosító gyógyszerekkel (pl. NSAID-ok, aminoglikozidok) kombinálva növeli a vesekárosodás kockázatát.


8. Monitorozás

  • Vérszint monitorozása:
    • A takrolimusz szintjét rendszeresen mérik, hogy elkerüljék a toxikus szintet vagy az alulkezelést.
  • Vesefunkció:
    • Rendszeres ellenőrzés szükséges a veseműködés figyelemmel kísérésére.
  • Vércukorszint:
    • A cukorbetegség kockázatának minimalizálása érdekében.


9. Összegzés

A takrolimusz egy hatékony immunszuppresszív szer, amely kulcsszerepet játszik a szervátültetések sikerességében és az autoimmun betegségek kezelésében. Bár hatásos, alkalmazása során figyelmet kell fordítani a lehetséges mellékhatásokra és gyógyszerkölcsönhatásokra, ezért szoros orvosi felügyelet mellett kell használni. A helyi alkalmazású kenőcs formája szintén hasznos eszköz bizonyos bőrgyógyászati betegségek kezelésében.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=takrolimusz&oldid=3521928”