tamoxifén
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Nolvadex, others |
| Other names | TMX; ICI-46474 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682414 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Selective estrogen receptor modulator |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | ~100% |
| Protein binding | >99% (albumin) |
| Metabolism | Liver (CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) |
| Metabolites | • N-Desmethyltamoxifen • Endoxifen (4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen) • Afimoxifene (4-hydroxytamoxifen) • N,N-Didesmethyltamoxifen • Norendoxifen (4-hydroxy-N,N-didesmethyltamoxifen) • Others, conjugates |
| Elimination half-life | 5–7 days |
| Excretion | Feces: 65% Urine: 9% |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI |
|
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C26H29NO |
| Molar mass | 371.524 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈtɒmoksifeːn]
Főnév
tamoxifén
- (gyógyszertan) A tamoxifén egy hormonális (endokrin) terápia, amelyet elsősorban ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére alkalmaznak. A tamoxifén egy szelektív ösztrogénreceptor-modulátor (SERM), amely blokkolja az ösztrogén receptorokat bizonyos szövetekben, például az emlőszövetben, és megakadályozza, hogy az ösztrogén serkentse a rákos sejtek növekedését. Ezt a gyógyszert széles körben használják az emlőrák kezelésében és megelőzésében, különösen premenopauzális és posztmenopauzális nők esetében.
Tamoxifén működési mechanizmusa
A tamoxifén az ösztrogén receptorokhoz kötődik az emlősejtekben, és blokkolja az ösztrogén hatását, ezáltal meggátolja a hormonérzékeny rákos sejtek növekedését és szaporodását. Mivel az ösztrogén receptor-pozitív emlőrák az ösztrogén hatására növekedhet, a tamoxifén hatékonyan csökkenti ezt a folyamatot. Azonban a tamoxifén más szövetekben, például a csontban és a méhben, ösztrogénszerű hatást fejthet ki, ami eltérő mellékhatásokat okozhat.
Alkalmazási területek
- Emlőrák kezelése: A tamoxifént a hormonérzékeny (ösztrogén receptor-pozitív) emlőrák kezelésére alkalmazzák, hogy csökkentse a daganat növekedését, illetve az áttétek kockázatát. A gyógyszert gyakran alkalmazzák műtét után, sugárterápiával vagy kemoterápiával kombinálva, hogy csökkentse a kiújulás esélyét.
- Emlőrák megelőzése: A tamoxifént kockázatcsökkentő terápiaként alkalmazzák azoknál a nőknél, akiknél magas az emlőrák kialakulásának kockázata, például családi anamnézis vagy genetikai tényezők miatt.
- Posztmenopauzális csontritkulás megelőzése: Bár elsődleges alkalmazási területe az emlőrák, ösztrogénszerű hatása miatt a csontokra is kedvező hatással lehet posztmenopauzális nők esetében.
Adagolás és alkalmazás
A tamoxifént általában napi egyszeri adagban, szájon át kell bevenni, az orvos előírása szerint. A kezelés időtartama változó lehet, de általában 5-10 évig tart, hogy hosszú távú védelmet biztosítson a rák kiújulásával szemben. A tamoxifén adagolását és a kezelés időtartamát a beteg állapotától és az emlőrák típusától függően az orvos határozza meg.
Mellékhatások
A tamoxifén általában jól tolerálható, de többféle mellékhatás léphet fel a kezelés során:
- Hőhullámok és verejtékezés: A tamoxifén gyakran menopauzaszerű tüneteket, például hőhullámokat és éjszakai izzadást okoz.
- Hüvelyi szárazság és váladékozás: A hormonális változások miatt hüvelyi szárazság vagy fokozott váladékozás fordulhat elő.
- Fáradtság és hangulati ingadozások: Néhány beteg fáradtságot, hangulati ingadozásokat és alacsony energiaszintet tapasztalhat.
- Emésztőrendszeri panaszok: Ritkán gyomor-bélrendszeri panaszok, például hányinger, hányás, hasi fájdalom és étvágytalanság jelentkezhetnek.
- Véralvadási problémák: A tamoxifén növelheti a vérrögök kialakulásának kockázatát, különösen posztmenopauzális nők esetében.
- Méhrák kockázata: Ritka, de súlyos mellékhatásként a tamoxifén növelheti a méhrák kockázatát, ezért a kezelés során rendszeres nőgyógyászati vizsgálat javasolt.
Ellenjavallatok
A tamoxifén alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:
- Terhesség és szoptatás: A tamoxifén teratogén hatású lehet, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható.
- Mélyvénás trombózis és tüdőembólia: Mivel növelheti a vérrögök kialakulásának kockázatát, korábbi trombózis vagy embólia esetén óvatosan kell alkalmazni.
- Allergia a tamoxifénre: Azoknál, akik allergiásak a tamoxifénre vagy bármely összetevőjére, a gyógyszer nem alkalmazható.
Gyógyszerkölcsönhatások
A tamoxifén több gyógyszerrel is kölcsönhatásba léphet:
- Antidepresszánsok: Egyes antidepresszánsok, különösen a fluoxetin és a paroxetin, csökkenthetik a tamoxifén hatékonyságát, mivel gátolják a CYP2D6 enzimet, amely a tamoxifén aktív formává alakulásához szükséges.
- Antikoagulánsok: A tamoxifén és véralvadásgátlók együttes alkalmazása növelheti a vérzés kockázatát.
- Ösztrogén tartalmú készítmények: Az ösztrogén alapú hormonpótló terápia csökkentheti a tamoxifén hatékonyságát, ezért ezek együttes alkalmazása nem javasolt.
Előnyök és hátrányok
Előnyök: - Hatékonyan csökkenti az ösztrogén receptor-pozitív emlőrák kiújulásának kockázatát. - Alkalmazható emlőrák megelőzésére is olyan betegeknél, akiknél magas a kockázat. - Segíthet a csontritkulás megelőzésében posztmenopauzális nők esetében.
Hátrányok: - Hőhullámokat, hangulati ingadozásokat és egyéb menopauzaszerű tüneteket okozhat. - Növelheti a vérrögképződés és a méhrák kockázatát. - Bizonyos gyógyszerekkel való kombinációja csökkentheti a hatékonyságát.
Összegzés
A tamoxifén egy ösztrogénreceptor-modulátor, amelyet elsősorban ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére és megelőzésére használnak. Hatásmechanizmusa révén gátolja az ösztrogén receptorok aktivitását az emlőszövetben, így csökkenti a rákos sejtek növekedését és a daganat kiújulásának kockázatát. A tamoxifén hosszú távú használata hatékony lehet az emlőrák kezelésében és megelőzésében, de figyelni kell a mellékhatásokra, mint például a vérrögképződés és a méhrák fokozott kockázatára.