Ugrás a tartalomhoz

teneligliptin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
teneligliptin
Clinical data
Trade namesTenelia
ATC code
Legal status
Legal status
  • Approved in Japan
Identifiers
  • {(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl}(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemical and physical data
FormulaC22H30N6OS
Molar mass426.583 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)[C@H]3C[C@H](NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5
  • InChI=1S/C22H30N6OS/c1-17-13-21(28(24-17)18-5-3-2-4-6-18)26-9-7-25(8-10-26)19-14-20(23-15-19)22(29)27-11-12-30-16-27/h2-6,13,19-20,23H,7-12,14-16H2,1H3/t19-,20-/m0/s1
  • Key:WGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtɛnɛliɡliptin]

Főnév

teneligliptin

  1. (gyógyszertan) A teneligliptin egy szájon át alkalmazható vércukorszint-csökkentő gyógyszer, amelyet főként 2-es típusú cukorbetegség kezelésére fejlesztettek ki. A gyógyszer a DPP-4-gátlók (dipeptidil-peptidáz-4-inhibitorok) csoportjába tartozik. Hatását az inkretin hormonok – főként a GLP-1 (glukagonszerű peptid-1) – lebomlásának gátlásával fejti ki, aminek következtében fokozódik az inzulinelválasztás és csökken a glukagon szintje a vérben. Ez az egyensúly kedvező hatással van a vércukorszint szabályozására, különösen étkezések után.


Kémiai és farmakológiai jellemzők

Kémiai név: (2S,4S)-4-[4-(3-methoxy-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidine-2-carbonitrile

Molekulatömeg: 426,9 g/mol Molekulaképlet: C22H30N6O2 ATC kód: A10BH05

Szerkezeti sajátosságai: A teneligliptin egy piperazin- és pirrolidin-gyűrűt tartalmaz, és úgy van kialakítva, hogy szorosan kötődjön a DPP-4 enzim aktív helyéhez. Szerkezete lehetővé teszi a hosszabb hatásidőt és a naponta egyszeri adagolást.


Hatásmechanizmus

A DPP-4 egy olyan enzim, amely gyorsan lebontja az inkretin hormonokat, mint a GLP-1 és a GIP. Ezek a hormonok normál esetben fokozzák az inzulin elválasztását és gátolják a glukagon szekrécióját, ezáltal csökkentve a vércukorszintet. Mivel az inkretinek nagyon gyorsan lebomlanak (néhány perc alatt), a DPP-4 gátlása meghosszabbítja hatásukat.

Teneligliptin hatása:

  • Megnöveli az aktív GLP-1 szintjét
  • Fokozza az étkezés utáni inzulinszekréciót
  • Csökkenti a glukagon elválasztását
  • Stabilizálja az éhomi és postprandiális vércukorszintet
  • Csökkenti a hemoglobin A1c (HbA1c) értéket


Farmakokinetika

Felszívódás: Szájon át történő bevételt követően jól felszívódik. A csúcskoncentráció (Cmax) 1–2 órán belül alakul ki.

Biológiai hasznosulás: Közel teljes (de pontos értéke nem teljesen ismert). Az ételek nem befolyásolják jelentősen a felszívódását.

Eloszlás: A plazmafehérjékhez való kötődése kb. 70–80%. Térfogata: közepes, szövetekben is jól eloszlik.

Metabolizmus: A teneligliptin metabolizmusa főként a májban történik, CYP3A4 és FMO3 enzimek segítségével. Az aktív metabolitok nem rendelkeznek jelentős farmakológiai aktivitással.

Elimináció: Kettős útvonalon ürül:

  • Vese (kb. 30–35%)
  • Máj (epével, székletben kb. 65–70%)

Felezési idő: Hosszú: 20–24 óra → naponta egyszeri adagolás elegendő.


Terápiás alkalmazás

Indikáció:

  • 2-es típusú diabetes mellitus
  • Monoterápiában (étrend és életmód mellett)
  • Kombinációban más antidiabetikumokkal:
    • Metformin
    • Szulfonilureák
    • Tiazolidindionok
    • SGLT2-gátlók
    • Inzulin

Dózis:

  • Standard dózis: 20 mg naponta egyszer
  • Egyes országokban (pl. Japánban) létezik 40 mg-os maximális dózis is, de ez csak orvosi felügyelet mellett történhet.


Klinikai hatékonyság

A klinikai vizsgálatok szerint a teneligliptin 12–24 hét alatt kb. 0,7–1,0%-kal csökkenti a HbA1c értéket. Étkezések után csökkenti a vércukorszint-ingadozást, miközben alacsony a hipoglikémia kockázata.

Főbb klinikai vizsgálatok:

  • Japán és India területén végzett multicentrikus vizsgálatok igazolták, hogy teneligliptin hatásos és jól tolerálható még krónikus vesebetegségben szenvedők körében is.
  • Kombinációs terápia során is kimutatták hatékonyságát metforminnal vagy szulfonilureával együtt.


Előnyök

  • Hosszú hatástartam (naponta 1x szedhető)
  • Alacsony hipoglikémia-kockázat
  • Testsúlysemleges (nem okoz hízást)
  • Jól alkalmazható időseknél és vesekárosodás esetén is (dózismódosítás általában nem szükséges)
  • Nem kell éhgyomorra bevenni


Mellékhatások

Gyakori mellékhatások:

  • Fejfájás
  • Szédülés
  • Fáradtság
  • Székrekedés
  • Hányinger

Ritka, de súlyos mellékhatások:

  • Hasnyálmirigy-gyulladás (pancreatitis)
  • Allergiás reakciók (kiütés, viszketés)
  • Emelkedett májenzimek
  • Hipoglikémia (főként kombinációban szulfonilureákkal vagy inzulinnal)


Ellenjavallatok és óvatosság

Ellenjavallatok:

  • Típusos 1-es típusú cukorbetegség
  • Diabéteszes ketoacidózis
  • Súlyos májelégtelenség

Óvatosság:

  • Akut pancreatitis kockázata esetén
  • Vesekárosodás: bár nem szükséges dózismódosítás, javasolt a monitorozás
  • Terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott
  • 18 év alattiaknál nem engedélyezett


Kölcsönhatások

A teneligliptin minimális interakciós potenciállal rendelkezik, mivel nem jelentős CYP-gátló vagy -induktor. Néhány lehetséges kölcsönhatás:

  • Szulfonilureák: fokozott hipoglikémia-kockázat
  • ACE-gátlók: fokozhatják az inkretin hatását
  • Alkohollal: kerülni kell a nagy mennyiségű alkoholfogyasztást


Gyógyszerformák és elérhetőség

A teneligliptin különböző kereskedelmi nevek alatt érhető el, főként Ázsiában. Például:

  • Teneria (Japan – Daiichi Sankyo)
  • Teneligliptin Glenmark (India)
  • Teneza, Teneza-M (teneligliptin + metformin)
  • Teglimet (kombinációs készítmények)

Európában és az USA-ban egyelőre nem terjedt el széles körben, de Japánban és Indiában igen népszerű antidiabetikum.


Kutatás és jövőbeli irányok

  • Kombinációs terápiák: újabb kombinációk (pl. SGLT2-gátló + teneligliptin) fejlesztése folyamatban.
  • Kardiovaszkuláris biztonság: bár a kezdeti adatok bíztatóak, nagyobb volumenű, hosszú távú vizsgálatokra van szükség a teljes CV biztonság igazolásához.
  • Máj- és vesebetegségben való alkalmazás: továbbra is vizsgálják hatékonyságát és biztonságát ezekben a speciális betegcsoportokban.


Összefoglalás

A teneligliptin egy hatékony és jól tolerálható DPP-4 gátló, amely javítja a 2-es típusú cukorbetegek glikémiás kontrollját. Előnyei közé tartozik a hosszú hatásidő, a kedvező mellékhatásprofil, valamint az a tény, hogy nem okoz testsúlynövekedést. Alkalmas monoterápiára, illetve más antidiabetikumokkal való kombinált kezelésre is. A DPP-4 gátlók közül a teneligliptin különösen kedvező választás lehet azok számára, akik stabil, egyszerű és jól tolerálható vércukorcsökkentő terápiára szorulnak.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=teneligliptin&oldid=3515168”