tenoxikám
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration | Oral |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Protein binding | High |
| Elimination half-life | 30–140 hours |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C13H11N3O4S2 |
| Molar mass | 337.368 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 209 to 213 °C (408 to 415 °F) (dec.) |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈtɛnoksikaːm]
Főnév
tenoxikám
- (gyógyszertan) A tenoxikám egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelyet fájdalom, gyulladás és láz csökkentésére használnak, elsősorban mozgásszervi megbetegedések – mint például osteoarthritis, rheumatoid arthritis és ankylosing spondylitis – kezelésére. A oxicam típusú NSAID-ok csoportjába tartozik, amelyeket a hosszú hatásidő és jó szöveti penetráció jellemez.
A tenoxikám reverzibilisen gátolja a ciklooxigenáz (COX) enzimeket, ezáltal csökkenti a gyulladásos prosztaglandinok képződését.
2. Kémiai és fizikai tulajdonságok
| Tulajdonság | Érték |
|---|---|
| IUPAC-név | 4-hidroxi-2-metil-N-(piridil-2-il)-2H-tieno[2,3-e][1,2]tiazino[2,3-c]piridin-3-karboxamid-1,1-dioxid |
| Molekulaképlet | C₁₃H₁₁N₃O₄S₂ |
| Moláris tömeg | 337.37 g/mol |
| CAS-szám | 59804-37-4 |
| ATC-kód | M01AC02 |
| Gyógyszerforma | Tabletta, injekció, végbélkúp |
3. Hatásmechanizmus
A tenoxikám hatásának alapja a COX-1 és COX-2 enzimek gátlása. Ezek az enzimek felelősek a prosztaglandinok képződéséért, amelyek:
- Növelik az érfal áteresztőképességét
- Fájdalmat, duzzanatot, lázat okoznak
- Elősegítik a gyulladásos sejtek toborzását
A tenoxikám nem szelektív COX-gátló, így mindkét enzim izoformát gátolja. Ez egyrészt hatékony gyulladáscsökkentést eredményez, másrészt fokozott mellékhatás-kockázattal járhat (pl. gyomorpanaszok).
4. Farmakológiai hatások
| Hatás | Magyarázat |
|---|---|
| Gyulladáscsökkentő | Csökkenti a prosztaglandin szintézist |
| Fájdalomcsillapító | Enyhíti az enyhe és középerős fájdalmat |
| Lázcsillapító | A hipotalamikus hőszabályozó központ befolyásolásával |
| Antireumatikus | Gátolja az ízületi gyulladást és duzzanatot |
5. Javallatok
A tenoxikámot az alábbi kórképek kezelésére alkalmazzák:
- Rheumatoid arthritis
- Osteoarthritis (arthrosis)
- Ankylosing spondylitis (SPA)
- Akut lumbágó, isiász
- Akut köszvényes roham
- Trauma utáni gyulladásos állapotok
- Fogászati és posztoperatív fájdalom
6. Adagolás
| Készítmény | Szokásos dózis |
|---|---|
| Tabletta | 20 mg naponta egyszer, lehetőleg ugyanabban az időben |
| Injekció (IM/IV) | 20 mg naponta, maximum 2 napig |
| Rektális kúp | 20 mg naponta |
Megjegyzés: A tartós kezelés során a lehető legkisebb hatásos dózis ajánlott a mellékhatások csökkentése érdekében.
7. Farmakokinetika
| Paraméter | Jellemző |
|---|---|
| Felszívódás | Gyors és teljes – per os bevétel után ~2 óra alatt eléri a csúcskoncentrációt |
| Felezési idő | ~60–75 óra → hosszú hatás |
| Plazmafehérje-kötődés | >99% |
| Metabolizmus | Májban – főként oxidáció és konjugáció útján |
| Kiválasztás | Főként vesén keresztül |
8. Mellékhatások
| Rendszer | Lehetséges mellékhatás |
|---|---|
| Emésztőrendszer | Hasi fájdalom, hányinger, hányás, dyspepsia, fekély, vérzés |
| Kardiovaszkuláris | Perifériás ödéma, emelkedett vérnyomás |
| Központi idegrendszer | Szédülés, fejfájás, fáradtság |
| Bőr | Kiütés, viszketés, fotoszenzitivitás |
| Hematológiai | Ritkán: anaemia, leukopenia, thrombocytopenia |
| Vese | Csökkent vesefunkció, ritkán akut veseelégtelenség |
| Allergia | Angioödéma, bronchospasmus, anafilaxia (nagyon ritka) |
9. Ellenjavallatok
- NSAID-okra való túlérzékenység
- Korábbi gyomor-bélrendszeri vérzés vagy fekély
- Súlyos szívelégtelenség
- Súlyos máj- vagy vesekárosodás
- Terhesség harmadik trimesztere
- Acetilszalicilsavra adott allergiás reakció (pl. asztma)
10. Figyelmeztetések és óvintézkedések
- 60 év felettiek: fokozott GI mellékhatás kockázat
- Gyomorpanaszokkal élők: protonpumpa-gátló védőterápia javasolt
- Vesebetegek: monitorozás, esetleges adagcsökkentés
- Szívbetegek: kardiovaszkuláris kockázat mérlegelése
- Egyidejű antikoaguláns terápia: fokozott vérzéshajlam
11. Gyógyszerkölcsönhatások
| Gyógyszer | Kölcsönhatás |
|---|---|
| Warfarin, heparin | Vérzési idő növekedhet |
| ACE-gátlók, diuretikumok | Csökkent hatás, nephrotoxicitás |
| Metotrexát | Toxicitás fokozódása |
| Lithium | Szérumszint emelkedés |
| Más NSAID-ok | Mellékhatások fokozódása |
12. Terhesség és szoptatás
| Állapot | Megjegyzés |
|---|---|
| Terhesség | Harmadik trimeszterben kontraindikált (ductus arteriosus záródása) |
| Szoptatás | Kiválasztódhat az anyatejbe – óvatosság ajánlott |
13. Túladagolás
Tünetek:
- Hányinger, hányás
- Fülzúgás
- Szédülés, fejfájás
- GI vérzés, görcsök (súlyos esetben)
Kezelés:
- Gyomormosás (korai szakaszban)
- Aktív szén
- Tüneti és támogató kezelés
- Nincs specifikus antidotum
14. Elérhetőség és készítmények
| Forma | Megnevezés |
|---|---|
| Tabletta | 20 mg (általános) |
| Injekció | 20 mg (1 ml/ampulla) |
| Kúp | 20 mg |
A gyógyszert több generikus gyártó is forgalmazza világszerte.
15. Összefoglalás
A tenoxikám egy hosszú hatású nem-szteroid gyulladáscsökkentő, amely alkalmas krónikus gyulladásos ízületi betegségek, fájdalom és gyulladás kezelésére. Fő előnye a napi egyszeri adagolás lehetősége, ugyanakkor – mint minden nem-szelektív NSAID – esetében is fennáll a gyomor-bélrendszeri és kardiovaszkuláris kockázat.
A biztonságos alkalmazás kulcsa a kockázati tényezők figyelembevétele, a legalacsonyabb hatásos dózis és a rövid kezelési időtartam.