Ugrás a tartalomhoz

tetraciklinek

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtɛtrɒt͡siklinɛk]

Főnév

tetraciklinek

  1. (gyógyszertan) A tetraciklinek egy széles spektrumú bakteriosztatikus antibiotikum-csoport, amely gátolja a fehérjeszintézist a baktériumokban. Az egyik legősibb és legszélesebb körben alkalmazott antibiotikumcsoport, amely hatékony Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, valamint atípusos kórokozók ellen is.



1. Hatásmechanizmus

A tetraciklinek a bakteriális 30S riboszóma alegységhez kötődve megakadályozzák a tRNS kapcsolódását a riboszómához, ezáltal gátolják a fehérjeszintézist, ami bakteriosztatikus hatást eredményez (nem ölik meg a baktériumokat, de megállítják a szaporodásukat).

1.1. Hatásspektrum

  • Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus, Streptococcus (bár sok rezisztens törzs létezik).
  • Gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenzae, Brucella, Vibrio cholerae, Yersinia pestis.
  • Atípusos baktériumok: Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia (pl. kiütéses tífusz).
  • Spirocheták: Borrelia burgdorferi (Lyme-kór), Treponema pallidum (szifilisz).
  • Protozoonok: Plasmodium falciparum (malária ellen is használható).



2. Főbb tetraciklinek és jellemzőik

Hatóanyag Főbb alkalmazások Felezési idő Megjegyzés
tetraciklin Légúti, bőrfertőzések, chlamydia 6–12 óra Alapvető hatóanyag, sok rezisztencia
doxiciklin Lyme-kór, akne, malária megelőzés 18–22 óra Jobb felszívódás, hosszabb hatásidő
minociklin Akne, MRSA, meningococcus-hordozók 11–22 óra Lipidoldékony, jól penetrál a szövetekbe
tigeciklin (glicilciklin) Súlyos, rezisztens fertőzések (pl. MRSA, VRE) 36 óra Intravénás alkalmazás, erősebb hatás

Megjegyzés:
- A doxiciklin és a minociklin jobban felszívódik és hosszabb felezési idővel rendelkezik, így kevesebb adagolás szükséges.
- Tigeciklin egy félszintetikus tetraciklin-származék, amely a multi-rezisztens kórokozók (MRSA, VRE) ellen is hatékony.



3. Klinikai alkalmazás

3.1. Fertőzések kezelése

  • Légúti fertőzések: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
  • Bőr- és lágyrészfertőzések: Akne, MRSA (minociklin, tigeciklin).
  • Zoonózisok: Lyme-kór (Borrelia), leptospirózis, rickettsiózis (pl. kiütéses tífusz, Rocky Mountain-láz).
  • Szexuális úton terjedő betegségek: Chlamydia trachomatis, szifilisz alternatív kezelése.
  • Bélfertőzések: Kolera, Campylobacter.
  • Brucellózis, pestis, tularémia: Alternatív kezelés.
  • Malária megelőzés: Plasmodium falciparum ellen (doxiciklin).



4. Farmakokinetika

  • Felszívódás: A gyomor-bél traktusból jól felszívódnak, de tejtermékekkel és fémionokkal (Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺) csökkent a biohasznosulásuk.
  • Eloszlás: Jól eloszlanak a szervezetben, behatolnak a sejtekbe és a szövetekbe, lipidoldékonyságuk miatt (különösen minociklin).
  • Metabolizmus és kiválasztás:
    • Tetraciklin: Főként a vesén keresztül ürül, ezért vesebetegség esetén óvatosan alkalmazható.
    • Doxiciklin: Máj metabolizálja, így vesebetegek is használhatják.



5. Mellékhatások és kockázatok

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Emésztőrendszeri panaszok: Hányinger, hasmenés, gyomorégés.
  • Fotoszenzitivitás: A bőr érzékenyebbé válik a napfényre (különösen doxiciklin esetén).
  • Fog- és csontfejlődési problémák: Terhesség alatt és 8 éves kor alatt tilos, mert beépül a fejlődő csontokba és fogakba, maradandó fogelszíneződést okoz.

5.2. Ritkább mellékhatások

  • Májkárosodás (ritka, de nagy dózisban előfordulhat).
  • Veseproblémák (főként tetraciklin esetén).
  • Pseudotumor cerebri (koponyaűri nyomásfokozódás).
  • Vestibularis hatások (szédülés, hányinger) (különösen minociklin esetén).



6. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Tejtermékek és fémionok (Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺):
    • Csökkentik a felszívódást → ne fogyasszunk tejterméket vagy étrend-kiegészítőket a tetraciklin bevétele előtt vagy után 2 órával.
  • Orális fogamzásgátlók:
    • Csökkenthetik a hatékonyságukat (más védekezési módszer javasolt).
  • Antikoagulánsok (pl. warfarin):
    • Fokozhatják a vérzésveszélyt.
  • Penicillinek:
    • A tetraciklinek csökkenthetik a penicillinek hatékonyságát, mert antagonista hatásúak.



7. Ellenjavallatok

  • Terhesség és szoptatás (csont- és fogfejlődési károsodás kockázata).
  • 8 év alatti gyermekek (fogelszíneződés, csontnövekedési problémák).
  • Veseelégtelenség (tetraciklin és minociklin esetén fokozott óvatosság szükséges).



8. Rezisztencia kialakulása

  • A tetraciklinekkel szemben sok baktérium fejlesztett ki rezisztenciát.
  • MDR (multidrog-rezisztens) törzsek:
    • A Staphylococcus aureus (MRSA) és Enterococcus fajok egyre ellenállóbbak.
  • Rezisztencia mechanizmusok:
    1. Efflux pumpák (a baktérium kiüríti a tetraciklint a sejtből).
    2. Riboszómális védelem (a baktérium módosítja a riboszómát, hogy a tetraciklin ne tudjon kötődni).
    3. Enzimatikus lebontás (ritkább).



9. Összegzés

A tetraciklinek széles spektrumú bakteriosztatikus antibiotikumok, amelyeket számos légúti, bőr-, zoonotikus és atípusos fertőzés kezelésére alkalmaznak. A doxiciklin a leggyakrabban használt, mivel jól felszívódik és hosszú hatású. Főbb mellékhatásaik közé tartozik a fotoszenzitivitás, emésztőrendszeri panaszok és fogelszíneződés. Terhesség és gyermekkor alatt kerülendők. Az egyre növekvő rezisztencia miatt új tetraciklin-származékokat fejlesztenek, például tigeciklint, amely a multirezisztens kórokozók ellen is hatékony.