tetraciklinek
Kiejtés
- IPA: [ ˈtɛtrɒt͡siklinɛk]
Főnév
tetraciklinek
- (gyógyszertan) A tetraciklinek egy széles spektrumú bakteriosztatikus antibiotikum-csoport, amely gátolja a fehérjeszintézist a baktériumokban. Az egyik legősibb és legszélesebb körben alkalmazott antibiotikumcsoport, amely hatékony Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, valamint atípusos kórokozók ellen is.
1. Hatásmechanizmus
A tetraciklinek a bakteriális 30S riboszóma alegységhez kötődve megakadályozzák a tRNS kapcsolódását a riboszómához, ezáltal gátolják a fehérjeszintézist, ami bakteriosztatikus hatást eredményez (nem ölik meg a baktériumokat, de megállítják a szaporodásukat).
1.1. Hatásspektrum
- Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus, Streptococcus (bár sok rezisztens törzs létezik).
- Gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenzae, Brucella, Vibrio cholerae, Yersinia pestis.
- Atípusos baktériumok: Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia (pl. kiütéses tífusz).
- Spirocheták: Borrelia burgdorferi (Lyme-kór), Treponema pallidum (szifilisz).
- Protozoonok: Plasmodium falciparum (malária ellen is használható).
2. Főbb tetraciklinek és jellemzőik
| Hatóanyag | Főbb alkalmazások | Felezési idő | Megjegyzés |
|---|---|---|---|
| tetraciklin | Légúti, bőrfertőzések, chlamydia | 6–12 óra | Alapvető hatóanyag, sok rezisztencia |
| doxiciklin | Lyme-kór, akne, malária megelőzés | 18–22 óra | Jobb felszívódás, hosszabb hatásidő |
| minociklin | Akne, MRSA, meningococcus-hordozók | 11–22 óra | Lipidoldékony, jól penetrál a szövetekbe |
| tigeciklin (glicilciklin) | Súlyos, rezisztens fertőzések (pl. MRSA, VRE) | 36 óra | Intravénás alkalmazás, erősebb hatás |
Megjegyzés:
- A doxiciklin és a minociklin jobban felszívódik és hosszabb felezési idővel rendelkezik, így kevesebb adagolás szükséges.
- Tigeciklin egy félszintetikus tetraciklin-származék, amely a multi-rezisztens kórokozók (MRSA, VRE) ellen is hatékony.
3. Klinikai alkalmazás
3.1. Fertőzések kezelése
- Légúti fertőzések: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
- Bőr- és lágyrészfertőzések: Akne, MRSA (minociklin, tigeciklin).
- Zoonózisok: Lyme-kór (Borrelia), leptospirózis, rickettsiózis (pl. kiütéses tífusz, Rocky Mountain-láz).
- Szexuális úton terjedő betegségek: Chlamydia trachomatis, szifilisz alternatív kezelése.
- Bélfertőzések: Kolera, Campylobacter.
- Brucellózis, pestis, tularémia: Alternatív kezelés.
- Malária megelőzés: Plasmodium falciparum ellen (doxiciklin).
4. Farmakokinetika
- Felszívódás: A gyomor-bél traktusból jól felszívódnak, de tejtermékekkel és fémionokkal (Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺) csökkent a biohasznosulásuk.
- Eloszlás: Jól eloszlanak a szervezetben, behatolnak a sejtekbe és a szövetekbe, lipidoldékonyságuk miatt (különösen minociklin).
- Metabolizmus és kiválasztás:
- Tetraciklin: Főként a vesén keresztül ürül, ezért vesebetegség esetén óvatosan alkalmazható.
- Doxiciklin: Máj metabolizálja, így vesebetegek is használhatják.
5. Mellékhatások és kockázatok
5.1. Gyakori mellékhatások
- Emésztőrendszeri panaszok: Hányinger, hasmenés, gyomorégés.
- Fotoszenzitivitás: A bőr érzékenyebbé válik a napfényre (különösen doxiciklin esetén).
- Fog- és csontfejlődési problémák: Terhesség alatt és 8 éves kor alatt tilos, mert beépül a fejlődő csontokba és fogakba, maradandó fogelszíneződést okoz.
5.2. Ritkább mellékhatások
- Májkárosodás (ritka, de nagy dózisban előfordulhat).
- Veseproblémák (főként tetraciklin esetén).
- Pseudotumor cerebri (koponyaűri nyomásfokozódás).
- Vestibularis hatások (szédülés, hányinger) (különösen minociklin esetén).
6. Gyógyszerkölcsönhatások
- Tejtermékek és fémionok (Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺):
- Csökkentik a felszívódást → ne fogyasszunk tejterméket vagy étrend-kiegészítőket a tetraciklin bevétele előtt vagy után 2 órával.
- Orális fogamzásgátlók:
- Csökkenthetik a hatékonyságukat (más védekezési módszer javasolt).
- Antikoagulánsok (pl. warfarin):
- Fokozhatják a vérzésveszélyt.
- Penicillinek:
- A tetraciklinek csökkenthetik a penicillinek hatékonyságát, mert antagonista hatásúak.
7. Ellenjavallatok
- Terhesség és szoptatás (csont- és fogfejlődési károsodás kockázata).
- 8 év alatti gyermekek (fogelszíneződés, csontnövekedési problémák).
- Veseelégtelenség (tetraciklin és minociklin esetén fokozott óvatosság szükséges).
8. Rezisztencia kialakulása
- A tetraciklinekkel szemben sok baktérium fejlesztett ki rezisztenciát.
- MDR (multidrog-rezisztens) törzsek:
- A Staphylococcus aureus (MRSA) és Enterococcus fajok egyre ellenállóbbak.
- Rezisztencia mechanizmusok:
- Efflux pumpák (a baktérium kiüríti a tetraciklint a sejtből).
- Riboszómális védelem (a baktérium módosítja a riboszómát, hogy a tetraciklin ne tudjon kötődni).
- Enzimatikus lebontás (ritkább).
9. Összegzés
A tetraciklinek széles spektrumú bakteriosztatikus antibiotikumok, amelyeket számos légúti, bőr-, zoonotikus és atípusos fertőzés kezelésére alkalmaznak. A doxiciklin a leggyakrabban használt, mivel jól felszívódik és hosszú hatású. Főbb mellékhatásaik közé tartozik a fotoszenzitivitás, emésztőrendszeri panaszok és fogelszíneződés. Terhesség és gyermekkor alatt kerülendők. Az egyre növekvő rezisztencia miatt új tetraciklin-származékokat fejlesztenek, például tigeciklint, amely a multirezisztens kórokozók ellen is hatékony.
- tetraciklinek - Értelmező szótár (MEK)
- tetraciklinek - Etimológiai szótár (UMIL)
- tetraciklinek - Szótár.net (hu-hu)
- tetraciklinek - DeepL (hu-de)
- tetraciklinek - Яндекс (hu-ru)
- tetraciklinek - Google (hu-en)
- tetraciklinek - Helyesírási szótár (MTA)
- tetraciklinek - Wikidata
- tetraciklinek - Wikipédia (magyar)