Ugrás a tartalomhoz

tibolon

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
tibolon
Clinical data
Trade namesLivial, Tibella, Tibofem, others
Other namesTIB; ORG-OD-14; 7α-Methylnoretynodrel; 7α-Methyl-17α-ethynyl-19-nor-δ5(10)-testosterone; 17α-Ethynyl-7α-methylestr-5(10)-en-17β-ol-3-one; 7α-Methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-17-ol-3-one
AHFS/Drugs.comProfessional Drug Facts
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		By mouth
Drug classProgestogen; Progestin; Estrogen; Androgen; Anabolic steroid
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability92%
Protein binding96.3% (to albumin; low affinity for SHBGTooltip sex hormone-binding globulin)
MetabolismLiver, intestines (hydroxyl-ation, isomerization, conjugation)
Metabolites• Δ4-Tibolone
Elimination half-life45 hours
ExcretionKidney: 40%
Identifiers
  • (7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC21H28O2
Molar mass312.453 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C4CCC\1=C(\C[C@H]([C@@H]2[C@@H]/1CC[C@]3([C@H]2CC[C@]3(C#C)O)C)C)C4
  • InChI=1S/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/m1/s1 checkY
  • Key:WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtibolon]

Főnév

tibolon

  1. (gyógyszertan) A tibolon egy szintetikus szteroid típusú gyógyszer, amelyet leggyakrabban a menopauza tüneteinek kezelésére alkalmaznak. Hatásmechanizmusa és tulajdonságai alapján egyedülálló szerepet tölt be a hormonpótló terápiák között, mivel egyszerre rendelkezik ösztrogén-, progesztogén- és androgénszerű hatásokkal.


1. Bevezetés

A menopauza, vagyis a változókor idején a nők szervezetében drasztikusan csökken az ösztrogén- és progeszteronszint, ami kellemetlen testi és lelki tünetekhez vezet. A hagyományos hormonpótló terápiák általában ösztrogén és/vagy progesztogén hormonokat tartalmaznak. A tibolon azonban más megközelítést kínál.

A tibolont a Organon nevű gyógyszercég fejlesztette ki, és több mint 90 országban alkalmazzák. Magyarországon is elérhető Livial néven, tabletta formájában.


2. Kémiai szerkezete és metabolizmusa

A tibolon nem aktív hormon önmagában, hanem egy prodrug – vagyis a szervezetben alakul át aktív formákká. Három fő metabolitja van:

  • 3α-hidroxi-tibolon – ösztrogénszerű hatás
  • 3β-hidroxi-tibolon – szintén ösztrogénszerű
  • Δ4-izomer – progesztogén és androgénszerű hatás

E metabolitok szövetspecifikusan hatnak, azaz eltérően működnek a csont-, hüvely-, emlő- és méhszövetekben. Ez a szövetspecifikus hatásmechanizmus segít csökkenteni a mellékhatások számát, miközben fenntartja a kívánt terápiás hatást.


3. Hatásai

a) Ösztrogénszerű hatás

  • Csökkenti a hőhullámokat, izzadást
  • Javítja a hüvelyhám állapotát (pl. hüvelyszárazság ellen)
  • Kedvező hatású lehet a húgyúti rendszerre

b) Progesztogénszerű hatás

  • Védi a méhnyálkahártyát (endometrium) a túlzott ösztrogénhatás ellen
  • Csökkenti a méhnyálkahártya megvastagodásának kockázatát

c) Androgénszerű hatás

  • Fokozhatja a nemi vágyat (libidó)
  • Kismértékben javíthatja az izomtömeget és az energiaszintet

d) Csontvédelem

  • Csökkenti a csontritkulás (oszteoporózis) kockázatát
  • Gátolja a csontvesztést a menopauza után


4. Alkalmazási területek

  • Menopauzális tünetek kezelése: hőhullámok, verejtékezés, hangulatzavarok
  • Csontritkulás megelőzése: különösen olyan nőknél, akiknél más kezelés nem alkalmazható
  • Hüvelyi atrófia enyhítése: szárazság, fájdalmas közösülés


5. Adagolás

A szokásos adag napi 2,5 mg tabletta, amelyet folyamatosan, megszakítás nélkül kell szedni.

Fontos: csak menopauzán átesett nők szedhetik, azaz akiknek legalább egy éve nincs menstruációjuk.


6. Ellenjavallatok

Tibolon szedése nem ajánlott az alábbi esetekben:

  • Mellrák (jelenlegi vagy korábbi)
  • Méhrák (endometrium carcinoma)
  • Ismeretlen eredetű hüvelyi vérzés
  • Vérrögképződési hajlam (mélyvénás trombózis, tüdőembólia)
  • Szív- és érrendszeri betegségek
  • Májbetegség
  • Terhesség, szoptatás


7. Mellékhatások

Gyakoribb mellékhatások:

  • Mellfeszülés vagy érzékenység
  • Hüvelyi vérzés vagy pecsételő vérzés (a kezelés első hónapjaiban)
  • Hasi fájdalom, puffadás
  • Súlygyarapodás

Ritkábban:

  • Depresszió vagy hangulatzavarok
  • Kiütés, viszketés
  • Migrén
  • Májenzim-emelkedés

A tibolon alkalmazása enyhébb vérzéses tünetekkel járhat, mint a hagyományos ösztrogén/progesztogén terápiák.


8. Tibolon vs. hagyományos HRT

Tulajdonság Hagyományos HRT Tibolon
Összetevők Ösztrogén ± progesztogén Egyetlen vegyület (prodrug)
Vérzési zavarok Gyakoribb Ritkább
Libidóra gyakorolt hatás Semleges vagy csökkentő Fokozó
Csonthatás Jó Jó
Mellrák kockázat Emelkedhet Hosszú távon kérdéses


9. Kutatások és viták

A tibolon sokáig ígéretes alternatíva volt a hagyományos HRT helyett, de a LIFT-vizsgálat (Long-term Intervention on Fractures with Tibolone) rávilágított néhány kockázatra. Ez a nagy vizsgálat kimutatta, hogy bár a tibolon csökkenti a csonttörések számát, de növelheti a stroke kockázatát idősebb nőknél. A mellrák kockázata szintén kissé emelkedhet azoknál, akik korábban már átestek emlőrákon.

Ezért a tibolont nem alkalmazzák megelőző terápiaként egészséges idősebb nőknél, hanem célzottan írják fel olyan menopauzális nőknek, akiknél a haszon meghaladja a kockázatot.


10. Tibolon és szexuális funkciók

A tibolon különösen népszerű azoknál a nőknél, akiknél a menopauza szexuális diszfunkcióval jár. Az androgénszerű hatásának köszönhetően fokozhatja a libidót, javíthatja a szexuális válaszkészséget, és csökkentheti a hüvelyszárazságból fakadó kellemetlenségeket.


11. Interakciók és figyelmeztetések

Bizonyos gyógyszerek, például:

  • antiepileptikumok (pl. karbamazepin, fenitoin),
  • rifampicin (tuberkulózis ellen),
  • orbáncfű (St. John’s wort),

gyorsíthatják a tibolon lebontását, ezáltal csökkenthetik a hatását.


12. Összegzés

A tibolon egy hatékony, szövetspecifikus hormonpótló szer, amely képes enyhíteni a menopauzális tüneteket, védeni a csontokat, és fokozni a szexuális jólétet. Ugyanakkor nem minden nő számára alkalmas: orvosi vizsgálat és kockázatbecslés szükséges a használata előtt. A tibolon egy fontos lehetőség azon nők számára, akik alternatívát keresnek a klasszikus HRT helyett, különösen, ha elsődleges céljuk a komplex tüneti enyhítés, nem pedig megelőző kezelés.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=tibolon&oldid=3516319”