Ugrás a tartalomhoz

tigeciklin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
tigeciklin
Clinical data
Pronunciation/ˌtaɪɡəˈsaɪkliːn/
Trade namesTygacil
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614002
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		Intravenous (IV)
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
Pharmacokinetic data
Protein binding71–89%
MetabolismNot metabolized
Elimination half-life42.4 hours
Excretion59% Bile duct, 33% kidney
Identifiers
  • N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-(amino-hydroxy-methylidene)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino) acetamide
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC29H39N5O8
Molar mass585.658 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC(C)(C)NCC(=O)Nc1cc(c2C[C@H]3C[C@H]4[C@H](N(C)C)C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(/O)=C3/C(=O)c2c1O)N(C)C
  • InChI=1S/C29H39N5O8/c1-28(2,3)31-11-17(35)32-15-10-16(33(4)5)13-8-12-9-14-21(34(6)7)24(38)20(27(30)41)26(40)29(14,42)25(39)18(12)23(37)19(13)22(15)36/h10,12,14,21,31,36,38-39,42H,8-9,11H2,1-7H3,(H2,30,41)(H,32,35)/t12-,14-,21-,29-/m0/s1 checkY
  • Key:FPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtiɡɛt͡siklin]

Főnév

tigeciklin

  1. (gyógyszertan)

Tigeciklin (Tygacil) – Félszintetikus tetraciklin antibiotikum

A tigeciklin egy glicilciklin antibiotikum, amely a tetraciklinek továbbfejlesztett változata. Széles spektrumú bakteriosztatikus hatású és hatékony olyan multirezisztens baktériumok ellen, amelyek ellenállnak a hagyományos tetraciklineknek és más antibiotikumoknak, például a methicillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-rezisztens Enterococcus (VRE) és karbapenem-rezisztens baktériumok ellen.


1. Hatásmechanizmus

A tigeciklin a bakteriális 30S riboszóma alegységhez kötődik, és megakadályozza a tRNS kötődését, ezáltal gátolja a fehérjeszintézist.

Különbség a tetraciklinekhez képest:

  • Nagyobb affinitással kötődik a riboszómához, ezért még akkor is hatékony lehet, ha a baktériumok riboszómális védőfehérjéket termelnek.
  • Stabilitás az efflux pumpákkal szemben – hatékony olyan törzsekkel szemben, amelyek az efflux mechanizmus révén rezisztensek a tetraciklinekre.


2. Hatásspektrum

A tigeciklin széles spektrumú antibiotikum, amely hatékony Gram-pozitív, Gram-negatív és atípusos baktériumok ellen.

2.1. Gram-pozitív baktériumok' (beleértve a rezisztens törzseket)

  • Methicillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA)
  • Vancomycin-rezisztens Enterococcus (VRE)
  • Streptococcus pneumoniae (penicillin-rezisztens törzsek is)

2.2. Gram-negatív baktériumok

  • Acinetobacter baumannii (beleértve a karbapenem-rezisztens törzseket)
  • Escherichia coli (beleértve az ESBL-termelő törzseket)
  • Klebsiella pneumoniae (beleértve az MDR törzseket)
  • Enterobacter spp.
  • Serratia spp.

2.3. Atípusos baktériumok

  • Mycoplasma pneumoniae
  • Chlamydia pneumoniae
  • Legionella pneumophila

2.4. Nem hatékony baktériumok ellen

A tigeciklin nem hatékony Pseudomonas aeruginosa és Proteus spp. ellen.


3. Klinikai alkalmazás

A tigeciklint elsősorban súlyos, multirezisztens baktériumok által okozott fertőzések kezelésére alkalmazzák, különösen akkor, ha más antibiotikumok nem hatékonyak.

3.1. Indikációk

  • Bonyolult bőrfertőzések (pl. MRSA, VRE okozta fertőzések).
  • Intraabdominális fertőzések (pl. ESBL-termelő E. coli, Klebsiella spp.).
  • Súlyos nozokomiális (kórházi) fertőzések.
  • Polirezisztens baktériumok okozta fertőzések, ha más antibiotikumok nem hatásosak.


4. Farmakokinetika

  • Adagolás: Intravénás infúzió (tabletta vagy orális forma nincs).
  • Felezési idő: ~42 óra (hosszú hatású).
  • Metabolizmus: Májban történik.
  • Kiválasztás: Epén és székleten keresztül (nem vesén keresztül, ezért vesebetegeknek is adható).


5. Mellékhatások

Bár a tigeciklin hatékony antibiotikum, számos mellékhatása lehet.

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Hányinger és hányás (nagyon gyakori, az esetek akár 30%-ában).
  • Hasmenés (beleértve a Clostridioides difficile fertőzést).
  • Bőrpír, kiütések.

5.2. Ritkább, de súlyos mellékhatások

  • Hepatotoxicitás (májenzimek emelkedése).
  • Hypotenzió, szívritmuszavarok.
  • Véralvadási zavarok (pl. trombocitopénia).
  • Szekunder gombás fertőzések.

5.3. Figyelmeztetések

  • Növeli a halálozási kockázatot bizonyos súlyos fertőzésekben → FDA figyelmeztetés!
  • Súlyos szepszis vagy véráramfertőzés esetén óvatos alkalmazás szükséges.


6. Kölcsönhatások és kontraindikációk

6.1. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Warfarin: A tigeciklin fokozhatja a vérzésveszélyt.
  • Cytochrome P450 induktorok (pl. rifampicin, fenitoin): Csökkenthetik a hatékonyságát.
  • Orális fogamzásgátlók: Hatásukat csökkentheti.

6.2. Ellenjavallatok

  • Terhesség és szoptatás (fogszerkezet- és csontfejlődési károsodást okozhat).
  • 8 év alatti gyermekek (fogelszíneződés és csontfejlődési problémák miatt).


7. Tigeciklin és antibiotikum-rezisztencia

Mivel a tigeciklin képes efflux pumpákat kikerülni és riboszómális védőfehérjékkel szemben is hatékony, kevés baktérium rezisztens ellene.
Azonban néhány Klebsiella pneumoniae és Acinetobacter baumannii törzs rezisztenciát fejlesztett ki ellene efflux mechanizmusokon keresztül.


8. Összegzés

A tigeciklin egy félszintetikus tetraciklin-származék, amely hatékony multirezisztens Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen, különösen MRSA, VRE, ESBL és karbapenem-rezisztens törzsek esetében. Csak súlyos, komplikált fertőzések kezelésére használják, ha más antibiotikumok nem hatékonyak.

Fő hátrányai: - Magas hányinger-hányás arány. - Halálozási kockázat növekedése bizonyos fertőzésekben. - Csak intravénásan adható.

Fő előnyei: - Tartalék antibiotikum súlyos multirezisztens fertőzésekben. - MRSA, VRE és ESBL-termelő baktériumok ellen is hatékony. - Vesebetegség esetén is alkalmazható.

Összességében a tigeciklin a súlyos, multidrog-rezisztens fertőzések egyik végső megoldása, de használatát szigorúan korlátozzák a mellékhatások és a halálozási kockázatok miatt.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=tigeciklin&oldid=3516317”