Ugrás a tartalomhoz

tikagrelor

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
tikagrelor
Clinical data
Trade namesBrilinta, Brilique, others
Other namesAZD-6140
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa611050
License data
Pregnancy
category
  • AU: B1
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability36%
Protein binding>99.7%
MetabolismLiver (CYP3A4)
Elimination half-life7 hrs (ticagrelor), 8.5 hrs (active metabolite AR-C124910XX)
ExcretionBile duct
Identifiers
  • (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC23H28F2N6O4S
Molar mass522.571806326 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCCSc1nc(N[C@@H]2C[C@H]2c2ccc(F)c(F)c2)c2nnn([C@@H]3C[C@H](OCCO)[C@@H](O)[C@H]3O)c2n1
  • InChI=1S/C23H28F2N6O4S/c1-2-7-36-23-27-21(26-15-9-12(15)11-3-4-13(24)14(25)8-11)18-22(28-23)31(30-29-18)16-10-17(35-6-5-32)20(34)19(16)33/h3-4,8,12,15-17,19-20,32-34H,2,5-7,9-10H2,1H3,(H,26,27,28)/t12-,15+,16+,17-,19-,20+/m0/s1 ☒N
  • Key:OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtikɒɡrɛlor]

Főnév

tikagrelor

  1. (gyógyszertan) A tikagrelor (nemzetközi szabadnév: ticagrelor) egy orális, reverzibilis vérlemezke-aggregáció-gátló gyógyszer, amelyet főként akut koronária szindrómában (ACS) – mint instabil angina, ST-elevációs (STEMI) vagy nem-ST-elevációs (NSTEMI) szívinfarktus – szenvedő betegek kezelésére alkalmaznak. A gyógyszer az ADP (adenozin-difoszfát) által mediált vérlemezke-aktiváció és -aggregáció gátlásán keresztül fejti ki hatását, a P2Y₁₂ receptor antagonizmus révén.


Farmakológiai háttér

Hatásmechanizmus

A tikagrelor szelektív, reverzibilis antagonistája a vérlemezkék felszínén található P2Y₁₂ adenozin-difoszfát receptoroknak. A többi, hasonló gyógyszerrel – mint a klopidogrél és prasugrel – ellentétben nem prodrug, így nem szükséges májban aktiválódnia. Közvetlenül aktív, ami gyorsabb és kiszámíthatóbb hatáskezdést eredményez.

  • Gátolja az ADP által kiváltott vérlemezke-aktivációt és -aggregációt.
  • A gátlás reverzibilis, ami lehetővé teszi a vérlemezke-funkció gyorsabb visszatérését a gyógyszer leállítása után.

Farmakokinetika

  • Orális biohasznosulás: kb. 36%
  • Csúcskoncentráció: 1,5 óra
  • Felezési idő: kb. 7–12 óra
  • Metabolizmus: májban (főként CYP3A4 enzim)
  • Kiválasztás: főként epével (széklet), kis részben vizelettel


Klinikai indikációk

  1. Akut koronária szindróma (ACS) – A tikagrelort gyakran alkalmazzák aszpirinnel kombinációban, kettős antitrombocita terápiaként.
  2. Korábban szívinfarktust szenvedett betegek hosszú távú védelme – 12 hónap után is folytatható a szekunder prevenció céljából, ha a kockázat magas és a vérzési rizikó alacsony.
  3. Percutan coronaria intervenció (PCI) – A gyógyszert gyakran alkalmazzák stent-beültetés után trombózis megelőzésére.


Dózisolás

  • Kezdő adag: 180 mg orálisan (két darab 90 mg tabletta) egyszeri dózis
  • Fenntartó adag: 90 mg naponta kétszer
  • Hosszabb távon: 60 mg naponta kétszer (pl. 1 év után folytatás esetén)

Mindig aszpirinnel együtt adják, jellemzően napi 75–100 mg dózisban.


Mellékhatások

  1. Vérzés – A leggyakoribb és legfontosabb szövődmény – Előfordulhat orrvérzés, gastrointestinalis vérzés, ritkán intracranialis vérzés
  2. Dyspnoe (légszomj) – Gyakori, jellemzően enyhe, átmeneti, de a betegek egy része miatt abbahagyja a kezelést
  3. Bradycardia – Lassú szívverés, esetenként jelentős; figyelni kell pacemakerrel élőknél vagy beteg sinus szindrómában
  4. Hyperuricemia, vesefunkció-romlás – Ritkább mellékhatások


Ellenjavallatok

  • Aktív vérzés (pl. gyomorvérzés, agyvérzés)
  • Súlyos májkárosodás
  • Korábbi intracranialis vérzés
  • Egyidejű, erős CYP3A4-inhibitorok alkalmazása (pl. ketokonazol, klaritromicin)
  • Összeférhetetlenség más véralvadásgátlókkal (óvatos alkalmazás!)


Kölcsönhatások

  • CYP3A4 metabolizmus miatt kölcsönhatásban lehet más gyógyszerekkel: – Inhibitorok (pl. ketokonazol) → emelkedett tikagrelor szint – Induktorok (pl. rifampicin) → csökkent hatásosság
  • Együttadás egyéb véralvadásgátlókkal (pl. warfarin, NOAC-ok) növeli a vérzésveszélyt
  • Aszpirinnel való kombináció szokásos, de napi 100 mg fölött csökkenhet a hatásosság


Tikagrelor vs. Klopidogrél

Jellemző Tikagrelor Klopidogrél
Hatásmechanizmus Reverzibilis P2Y₁₂ gátló Irreverzibilis P2Y₁₂ gátló
Hatás kezdete Gyors (1–2 óra) Lassabb (2–6 óra)
Prodrug? Nem Igen (CYP2C19 aktiválja)
Genetikai érzékenység Nem Igen (CYP2C19 polimorfizmus)
Hatástartam Rövidebb (reverzibilis) Hosszabb (irreverzibilis)
Dyspnoe Gyakoribb Ritka
Ár Drágább Olcsóbb (generikum elérhető)


Klinikai vizsgálatok

  1. PLATO tanulmány – A legnagyobb, legmeghatározóbb vizsgálat – 18 000+ beteg – Tikagrelor csökkentette a halálozást és az ismételt infarktust a klopidogrélhez képest – Nem növelte jelentősen a súlyos vérzéseket
  2. PEGASUS-TIMI 54 – Vizsgálta a hosszú távú (12 hónap utáni) alkalmazást – Hosszabb szedés csökkenti az ismételt kardiovaszkuláris eseményeket


Gyógyszerforma és kiszerelés

  • 60 mg és 90 mg filmtabletta formájában érhető el
  • Napi kétszeri adagolás szükséges (ellentétben a napi egyszeri prasugrellal vagy klopidogréllel)


Gyógyszerészi szempontok

  • Fontos a beteg adherencia figyelemmel kísérése (napi kétszeri szedés!)
  • Figyelni kell a dyspnoéra és vérzéses panaszokra
  • A betegnek tájékoztatni kell a gyógyszer hirtelen abbahagyásának veszélyéről (rebound hatás)


Összefoglalás

A tikagrelor egy modern, hatékony vérlemezke-gátló, amely gyors és erőteljes hatással rendelkezik, és életmentő lehet akut koronária szindrómában. A PLATO vizsgálat eredményei alapján első választású szerként szerepel számos nemzetközi kardiológiai irányelvben. Noha a mellékhatások (elsősorban dyspnoe és vérzés) jelenthetnek problémát, megfelelő betegkiválasztással és figyelemmel kiváló eredményeket érhetünk el vele.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=tikagrelor&oldid=3516184”