Ugrás a tartalomhoz

tikarcillin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
tikarcillin
Clinical data
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685037
Pregnancy
category
  • AU: B2
Routes of
administration		Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Protein binding45%
Elimination half-life1.1 hours
ExcretionRenal
Identifiers
  • (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-carboxy-2-(3-thienyl)acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC15H16N2O6S2
Molar mass384.421 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(O)[C@@H]2N3C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](c1ccsc1)C(=O)O)[C@H]3SC2(C)C
  • InChI=1S/C15H16N2O6S2/c1-15(2)9(14(22)23)17-11(19)8(12(17)25-15)16-10(18)7(13(20)21)6-3-4-24-5-6/h3-5,7-9,12H,1-2H3,(H,16,18)(H,20,21)(H,22,23)/t7-,8-,9+,12-/m1/s1 checkY
  • Key:OHKOGUYZJXTSFX-KZFFXBSXSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtikɒrt͡silːin]

Főnév

tikarcillin

  1. (gyógyszertan) A tikarcillin a félszintetikus penicillinek csoportjába tartozó, széles spektrumú β-laktám antibiotikum, amely elsősorban gram-negatív baktériumok, köztük a Pseudomonas aeruginosa elleni hatékonysága miatt vált ismertté. A karboxipenicillinek alcsoportjába tartozik.

Monoterápiában már ritkán alkalmazzák, azonban klavulánsavval kombinálva (ticarcillin + clavulanate) hatékony számos β-laktamáz-termelő baktériummal szemben is.


2. Kémiai adatok

  • IUPAC-név: (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-Carboxy-2-thien-3-ylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
  • Molekulaképlet: C15H16N2O6S2
  • Molekulatömeg: 384,43 g/mol
  • CAS-szám: 34787-01-4
  • Gyógyszerforma: por injekciós oldat készítésére
  • ATC-kód: J01CA13


3. Hatásmechanizmus

A tikarcillin a bakteriális sejtfal szintézisét gátolja:

  • Kötődik a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP-khez)
  • Megakadályozza a peptidoglikán-láncok keresztkötését
  • Ez sejtfalsérüléshez, majd bakteriolízishez vezet
  • Baktericid hatású

Ugyanakkor a baktériumok β-laktamáz enzimjei gyorsan lebontják, ezért gyakran klavulánsavval kombinálják, amely β-laktamáz-inhibitor.


4. Antibakteriális spektrum

Érzékeny törzsek:

  • Gram-negatív:
    • Pseudomonas aeruginosa
    • Escherichia coli
    • Proteus mirabilis
    • Klebsiella spp.
    • Enterobacter spp.
    • Haemophilus influenzae
  • Gram-pozitív (mérsékelten):
    • Streptococcus spp.
    • Enterococcus faecalis

Rezisztensek:

  • Staphylococcus aureus (különösen MRSA)
  • Bacteroides fragilis (klavulánsav nélkül)
  • β-laktamáz-termelő törzsek (klavulánsav nélkül)


5. Farmakokinetika

  • Beadás módja: intravénás (iv.) vagy intramuszkuláris (im.)
  • Felszívódás: parenterálisan jól felszívódik
  • Megoszlási térfogat: kb. 0,2 L/kg
  • Fehérjekötődés: kb. 45%
  • Metabolizmus: részlegesen a májban
  • Elimináció: elsősorban a vesén keresztül, glomeruláris filtrációval
  • Félidő: kb. 1–1,2 óra
  • Dializálható: igen


6. Javallatok

A tikarcillin indikációi közé tartoznak:

  • Pseudomonas aeruginosa okozta fertőzések
  • Súlyos nosocomiális fertőzések:
    • Pneumonia
    • Sepsis
    • Húgyúti fertőzések
    • Hasüregi és nőgyógyászati infekciók
  • Csonthártyagyulladás (osteomyelitis)
  • Sebfertőzések (pl. égés után)
  • Immunhiányos állapotok (pl. neutropénia mellett kialakuló fertőzések)


7. Adagolás

A pontos adagolás függ a fertőzés súlyosságától, a kórokozótól és a beteg állapotától.

Felnőttek:

  • Tikarcillin:
    • 3–6 g iv. 6 óránként
    • Súlyos fertőzések esetén: akár 18–24 g/nap
  • Tikarcillin/klavulánsav kombináció (pl. 3 g + 0,1 g):
    • 3,1 g iv. 6–8 óránként

Gyermekek:

  • Általában: 200–300 mg/kg/nap 4 részletben

Vesekárosodás esetén:

  • Dóziscsökkentés szükséges a GFR alapján


8. Mellékhatások

Gyakori:

  • Hányinger, hányás
  • Hasmenés
  • Bőrkiütés
  • Reakciók az injekció helyén

Nem gyakori / ritka:

  • Pseudomembranosus colitis
  • Allergiás reakciók (urticaria, anafilaxia)
  • Eozinofília, leukopenia
  • Interstitialis nephritis
  • Májenzim-emelkedés
  • Vérzési hajlam (trombocita aggregáció gátlása)


9. Ellenjavallatok

  • Penicillin vagy más β-laktám antibiotikum iránti túlérzékenység
  • Súlyos allergiás anamnézis (pl. anafilaxia)
  • Monoterápiában nem alkalmazható bizonyos β-laktamáz-termelő törzsek esetén


10. Kölcsönhatások

  • Aminoglikozidokkal kombinálva: szinergizmus lehet, de fizikai keverés tilos (inaktiválják egymást)
  • Orális antikoagulánsok: vérzési idő növekedhet
  • Metotrexát: elimináció lassulhat
  • Probenecid: tikarcillin szérumszintjét növeli
  • Vércukorszintmérő teszteket befolyásolhatja


11. Terhesség és szoptatás

  • Terhességi kategória: B
    • Állatkísérletekben nem mutatott teratogén hatást
    • Klinikai tapasztalat korlátozott
  • Szoptatás: kiválasztódhat az anyatejbe → nem ajánlott szoptató nőknek, kivéve, ha előnyös


12. Rezisztencia és mikrobiológia

  • B-laktamázok gyorsan lebontják → klavulánsavval kombinálva hatékony
  • Pseudomonas aeruginosa esetén gyakori rezisztencia alakul ki
  • MRSA, enterococcusok: természetesen rezisztensek
  • Az antibiotikum túlzott használata elősegítheti multirezisztens törzsek kialakulását


13. Túlérzékenység és túladagolás

Túladagolás tünetei:

  • Nephrotoxicitás
  • Neurotoxicitás (ritkán görcsök)
  • Sav-bázis zavarok

Kezelés:

  • Támogatás (folyadékpótlás, dialízis szükség szerint)
  • Antihisztaminok, kortikoszteroidok allergiás reakció esetén


14. Stabilitás, tárolás

  • Por állagú készítmény
  • Feloldás után: 6–8 órán belül felhasználandó
  • Tárolás: szobahőmérsékleten, fénytől védve
  • Inkompatibilitás: aminoglikozidokkal egy fecskendőben/intravénás csőben tilos keverni


15. Összehasonlítás más karboxipenicillinekkel

Hatóanyag Spektrum Pseudomonas-aktivitás Stabilitás Kombinációs szerek
Tikarcillin széles jó gyenge β-laktamáz ellen klavulánsav
Karbenicillin hasonló mérsékelt gyenge nincs kombináció
Piperacillin széles erős jobb tazobaktám


16. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Jó hatás a Pseudomonas ellen
  • Kombinálható β-laktamáz-gátlóval
  • Széles spektrum

Hátrányok:

  • Gyorsan lebomlik β-laktamáz hatására
  • Allergiás reakciók, hasmenés
  • Rezisztencia kialakulása
  • Kizárólag parenterálisan alkalmazható


17. Kereskedelmi forgalom és készítmények

  • Kereskedelmi név: Timentin (ticarcillin + clavulanate)
  • Előállítók: GSK, generikus gyártók
  • Kiszerelések:
    • 3 g + 0,1 g injekciós por
    • Monokomponensű tikarcillin ma már ritkán kapható


18. Történeti áttekintés

  • A tikarcillint az 1970-es években fejlesztették ki a karboxipenicillinek generációjának részeként
  • Kiemelkedő jelentőséggel bírt a Pseudomonas elleni terápiában
  • A piperacillin (tazobaktámmal) fokozatosan kiszorította
  • Ma főként kombinált formában (klavulánsavval) alkalmazzák, bizonyos régiókban már ritkán


19. Összefoglalás

A tikarcillin egy félszintetikus penicillin-származék, amely hatékony számos gram-negatív baktérium, különösen a Pseudomonas aeruginosa ellen. Monoterápiában gyors lebomlása miatt korlátozottan használható, de klavulánsavval kombinálva számos β-laktamáz-termelő kórokozó ellen is hatékony.

Napjainkban a tikarcillin helyét piperacillin-tazobaktám vette át, de bizonyos klinikai helyzetekben még mindig megbízható alternatívát jelent.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=tikarcillin&oldid=3518490”