tiopentál

tiopentál
Clinical data
Trade names	Pentothal, Trapanal
Other names	Truth serum, thiopentone, thiopental
AHFS/Drugs.com	Monograph
Pregnancy; category	AU: D;
Routes of; administration	Intravenous (most common), by mouth, rectal
Drug class	Barbiturate
ATC code	N01AF03 (WHO) N05CA19 (WHO);
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); BR: Class B1 (Psychoactive drugs); CA: Schedule IV; UK: Class B; US: Schedule III;
Pharmacokinetic data
Protein binding	80%
Metabolism	Liver
Metabolites	Pentobarbital, others
Onset of action	30–45 seconds
Elimination half-life	5.5–26 hours
Duration of action	5–10 minutes
Identifiers
	IUPAC name sodium 5-ethyl-5-pentan-2-yl-2-sulfanylidene-1,3-diazinane-4,6-dione;
CAS Number	71-73-8 (sodium salt); 76-75-5 (free acid);
PubChem CID	3000714;
DrugBank	DB00599 ;
ChemSpider	2272257 ;
UNII	49Y44QZL70;
KEGG	D00714 ;
ChEBI	CHEBI:9561 ;
ChEMBL	ChEMBL738 ;
Chemical and physical data
Formula	C11H17N2NaO2S
Molar mass	264.31876928 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
Chirality	Racemic mixture
	SMILES [Na+].O=C1NC(=S)/N=C(/[O-])C1(C(C)CCC)CC;
	InChI InChI=1S/C11H18N2O2S.Na/c1-4-6-7(3)11(5-2)8(14)12-10(16)13-9(11)15;/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16);/q;+1/p-1 ; Key:AWLILQARPMWUHA-UHFFFAOYSA-M ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈtijopɛntaːl]

Főnév

tiopentál

(gyógyszertan) A tiopentál (INN: thiopental, korábban thiopentone sodium) egy ultrarövid hatású barbiturát, amelyet intravénás általános anesztetikumként alkalmaznak. Alkalmazása során gyorsan beállítja az eszméletvesztést, ezért főként altatás bevezetésére (indukcióra) szolgál. Az 1930-as években fejlesztették ki, és hosszú időn keresztül az egyik legszélesebb körben alkalmazott altatószer volt.

Manapság jelentős részben újabb szerek (pl. propofol) kiszorították, de még mindig használják speciális körülmények között, különösen status epilepticus, gyors szedáció, vagy agyvédelem céljából.

2. Kémiai jellemzők

IUPAC-név: 5-ethyl-5-(1-methylbutyl)-2-thiobarbituric acid
Molekulaképlet: C11H18N2O2S
Molekulatömeg: 242,34 g/mol
CAS-szám: 76-75-5
Gyógyszerforma: nátriumsóként (tiopentál-nátrium), fehér vagy halványsárga por

3. Hatásmechanizmus

A tiopentál a GABA-A receptor komplexhez kötődik az agyban, és fokozza a GABA (gamma-amino-vajsav) gátló hatását. Ez:

Növeli a kloridionok beáramlását
Hiperpolarizálja a neuronmembránt
Gátolja az idegsejt aktivációját

Nagyobb dózisokban a tiopentál közvetlenül is aktiválhatja a GABA-A receptort, ezáltal mély szedációt, altatást vagy kómát okoz. A hatás gyors és erőteljes, de nagyon rövid ideig tart, mivel a szer gyorsan redisztribuálódik a vérből a perifériás szövetekbe.

4. Farmakokinetika

Bevitel: kizárólag intravénásan
Hatás kezdete: 30–60 másodpercen belül
Hatástartam (egyetlen dózis): 5–10 perc
Eloszlás: széles, lipofil; először az agyba jut, majd az izom- és zsírszövetekbe redisztribuálódik
Metabolizmus: a májban, oxidációval
Félidő (t½): 6–46 óra (kumuláció lehetséges ismételt adagoláskor)
Kiválasztás: főként a vesén keresztül

5. Terápiás javallatok

Altatás bevezetése (anesztézia-indukció)
Status epilepticus kezelése
Fokozott koponyaűri nyomás esetén agyvédelem
Kóma fenntartása súlyos agysérülésnél (ritkábban)
Sürgősségi szedáció (intenzív osztályos környezetben)

6. Adagolás

Anesztézia bevezetésére (felnőtteknek):

Indukciós adag: 3–5 mg/kg testtömeg
Az adagolás lassú intravénás injekcióban történik, szoros monitorozással
A hatás néhány percen belül elmúlik

Status epilepticus kezelése:

50–100 mg iv. bólus, majd ismételhető szükség szerint
Súlyos esetekben folyamatos infúzióban: 3–5 mg/kg/óra

Gyermekeknek:

2–7 mg/kg iv.
Az adagolás mindig testtömeg alapján történik, és szakértői környezetet igényel

7. Mellékhatások

Gyakori:

Vérnyomásesés (hipotenzió)
Légzésdepresszió
Apnoe
Álmosság, szedáció

Ritka:

Bronchospasmus
Allergiás reakciók
Paradox izgatottság
Vénás irritáció, flebitis (fájdalom az injekció helyén)

Súlyos:

Cardiorespiratorikus összeomlás túladagolás esetén
Szövetelhalás extravasatio esetén
Görcsroham paradox módon egyes prediszponált betegeknél

8. Ellenjavallatok

Túlérzékenység barbiturátokra
Porphyria (akut forma) – a tiopentál porfirin-szintézist indukál
Súlyos légzési elégtelenség
Instabil keringés, súlyos hipotenzió
Status asthmaticus (hörgőgörcsöt súlyosbíthatja)

9. Gyógyszerkölcsönhatások

Alkohol, benzodiazepinek, opioidok – additív CNS-depresszió
MAO-gátlók – fokozott érzékenység
Neuromuszkuláris blokkolók – potenciálhatja a hatásukat
Indukálhatja a máj enzimjeit (CYP450), ezáltal befolyásolhatja más gyógyszerek metabolizmusát hosszú távon

10. Túladagolás

Tünetek:

Mély kóma
Légzésbénulás
Vérkeringés összeomlása
Pupillareflex hiánya

Kezelés:

Azonnali légútbiztosítás, mesterséges lélegeztetés
Keringéstámogatás (folyadék, vazopresszor)
Aktív szén korlátozott értékű lehet iv. beadás miatt
Nincs specifikus antidotum, csak tüneti és intenzív kezelés lehetséges

11. Speciális alkalmazások

Agyvédelem (neuroprotektív hatás)

Csökkenti az agyi anyagcserét és oxigénigényt
Hasznos lehet agyi ischaemia, trauma, ICP-növekedés esetén
Barbiturát kóma fenntartása: EEG-monitorozás szükséges

Halálos injekciók:

Egyes országokban (pl. USA néhány állama) a tiopentál szerepel a halálos injekciós protokollokban
Ez etikai és jogi vitákat is kiváltott, sok gyártó beszüntette forgalmazását ilyen célból

12. Stabilitás és tárolás

Por formában fénytől és nedvességtől védve, szobahőmérsékleten tárolandó
Oldat: frissen kell elkészíteni, mert instabil; 1–6 órán belül felhasználandó
pH-ja lúgos (kb. 10–11), extravazáció esetén szöveti nekrózist okozhat

13. Toxikológia

LD₅₀ (patkány, iv.): ~60 mg/kg
Teratogenitás: nem egyértelműen bizonyított
Karcinogenitás: nem valószínű
Porphiria: kifejezetten kontraindikált, mivel porfirinszintézist fokoz

14. Összehasonlítás más altatószerekkel

Tulajdonság	Tiopentál	Propofol	Etomidát
Hatás kezdete	30–60 másodperc	30–60 másodperc	15–30 másodperc
Hatástartam	5–10 perc	3–10 perc	3–5 perc
Vérnyomáscsökkenés	kifejezett	kifejezett	minimális
Légzésdepresszió	jelentős	jelentős	mérsékelt
Görcsküszöb	emeli	csökkenti	semleges
Porphiria	kontraindikált	relatíve biztonságos	biztonságos

15. Történeti háttér

1934: Richard Lundy alkalmazta először klinikailag
A második világháborúban „sárga injekcióként” alkalmazták a hadisebesültek fájdalomcsillapítására és nyugtatására
1. század második felében az altatás bevezetésének egyik leggyakoribb eszköze lett
21. század: kiszorult a rutinszerű anesztéziából, de speciális helyeken továbbra is hasznos

16. Előnyök és hátrányok

Előnyök	Hátrányok
Gyors hatáskezdet	Rövid hatásidő (kumulációval hosszabbodik)
Agyvédelem (csökkenti ICP-t)	Hipotenzió, légzésdepresszió
Görcsgátló hatás	Porphiriát súlyosbíthatja
Olcsó, széles körben ismert	Nincs analgéziás hatás

17. Jogi státusz és elérhetőség

Nemzetközi besorolás: receptköteles (Rx), kontrollált szer lehet
WHO essential medicines list: szerepel rajta
Magyarországon: szakorvosi környezetben használatos, altatószerként és sürgősségi szedációra
Gyógyszerforma: 0,5–1 g por, oldószerrel keverve alkalmazandó iv. injekcióhoz

18. Összefoglalás

A tiopentál egy klasszikus, gyors hatású barbiturát altatószer, amely máig jelentős szerepet játszik bizonyos orvosi szituációkban, mint például sürgősségi altatás, epilepsziás állapot, vagy agyvédelem. Bár a modern altatószerek (pl. propofol, etomidát) sok esetben kiszorították, a tiopentál még mindig értékes eszköz a klinikai gyakorlatban – különösen akkor, amikor gyors, de kontrollálható eszméletvesztésre van szükség.

Fordítások

Tartalom

angol: thiopental (en)

További információk

tiopentál - Értelmező szótár (MEK)
tiopentál - Etimológiai szótár (UMIL)
tiopentál - Szótár.net (hu-hu)
tiopentál - DeepL (hu-de)
tiopentál - Яндекс (hu-ru)
tiopentál - Google (hu-en)
tiopentál - Helyesírási szótár (MTA)
tiopentál - Wikidata
tiopentál - Wikipédia (magyar)

↑ Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].
↑
↑

[1] Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[2] ↑

[Pharmacokinetics_and_plasma_binding-3] ↑

[1]

[2]

[3]