Ugrás a tartalomhoz

tioridazin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
tioridazin
Clinical data
AHFS/Drugs.comProfessional Drug Facts
MedlinePlusa682119
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		Oral
Drug classTypical antipsychotic
ATC code
Legal status
Legal status
  • BR: Class C1 (Other controlled substances)
  • Withdrawn by the manufacturer worldwide;
Pharmacokinetic data
BioavailabilityIncomplete
MetabolismHepatic (at least partly mediated by CYP2D6)
Elimination half-life21–24 hours
ExcretionFeces
Identifiers
  • 10-{2-[(RS)-1-Methylpiperidin-2-yl]ethyl}-
    2-methylsulfanylphenothiazine
CAS Number
PubChem CID
PubChem SID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC21H26N2S2
Molar mass370.573 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • S(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCC4N(C)CCCC4)C
  • InChI=1S/C21H26N2S2/c1-22-13-6-5-7-16(22)12-14-23-18-8-3-4-9-20(18)25-21-11-10-17(24-2)15-19(21)23/h3-4,8-11,15-16H,5-7,12-14H2,1-2H3 checkY
  • Key:KLBQZWRITKRQQV-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtijoridɒzin]

Főnév

tioridazin

  1. (gyógyszertan) A tioridazin egy első generációs (tipikus) antipszichotikum, amely a fenotiazin-származékok közé tartozik. Főleg skizofrénia, pszichotikus állapotok, valamint időnként súlyos viselkedészavarok kezelésére használták. Azonban súlyos kardiotoxicitása – különösen a QT-megnyúlás és torsades de pointes – miatt számos országban korlátozták vagy kivonták a forgalomból.


2. Kémiai és gyógyszerészeti jellemzők

  • IUPAC-név: 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfanylphenothiazine
  • Molekulaképlet: C₂₁H₂₆N₂S₂
  • Molekulatömeg: 370,6 g/mol
  • Gyógyszerforma: filmtabletta, orális oldat
  • ATC-kód: N05AC02
  • Kereskedelmi nevek: Melleril (korábban), Thioril, más generikus nevek


3. Hatásmechanizmus

A tioridazin antipszichotikus hatását elsősorban a dopamin D₂-receptor blokád révén fejti ki a mezolimbikus pályákon, míg egyéb receptorokra is hatással van:

Receptor Hatás
D₂ Antipszichotikus hatás, EPS mellékhatások
5-HT₂ Enyhe hatás, csekély antidepresszív komponens
α₁ Ortosztatikus hipotenzió, szedáció
M1 (muszkarin) Antikolinerg tünetek: szájszárazság, obstipáció
H₁ (hisztamin) Szedáció, testsúlygyarapodás


4. Farmakokinetika

Tulajdonság Részletek
Felszívódás Jó orális biohasznosulás
Metabolizmus Májban, CYP2D6 által
Felezési idő kb. 6–40 óra (egyéni különbségek nagyok)
Aktív metabolit Mesoridazin (szintén antipszichotikus)
Kiválasztás Vizelettel (metabolit formában)


5. Terápiás javallatok (történeti alkalmazás)

  • Skizofrénia: főként krónikus formák
  • Pszichotikus állapotok: rövid távon
  • Súlyos szorongás (rezisztens esetekben, alacsony dózisban)
  • Viselkedészavarok demens időseknél / értelmi fogyatékkal élőknél

Megjegyzés: A tioridazin használata mára szinte teljesen visszaszorult, és szigorúan indokolt esetekre korlátozódik, főként ha más antipszichotikumok nem hatékonyak vagy nem tolerálhatók.

6. Adagolás

  • Kezdő adag: 50–100 mg/nap
  • Fenntartó adag: 200–400 mg/nap, több részletben
  • Maximális napi adag: 800 mg (nagyon ritkán)

Idősek és májkárosodás esetén csökkentett dózis szükséges. Kezelés alatt EKG monitorozás ajánlott.

7. Mellékhatások

Gyakori:

  • Álmosság, szedáció
  • Ortosztatikus hipotenzió
  • Szájszárazság, székrekedés
  • Látászavar (pigmentációs retinopátia hosszan tartó használat esetén)

Súlyosabb:

  • Extrapiramidális tünetek (EPS): tremor, rigiditás, akatízia
  • Késői diszkinézia (tartós alkalmazás után)
  • QT-megnyúlás → torsades de pointes
  • Retinakárosodás (különösen 800 mg/nap feletti adag esetén)
  • Hiperprolaktinémia: galactorrhoea, menstruációs zavarok


8. Ellenjavallatok

  • Ismert QT-megnyúlás vagy kamrai aritmia
  • Egyidejű használat QT-megnyújtó szerekkel (pl. makrolid antibiotikumok)
  • Súlyos máj- vagy vesebetegség
  • Zárt zugú glaukóma
  • Parkinson-kór (EPS súlyosbodhat)


9. Kölcsönhatások

Gyógyszercsoport Kockázat
QT-megnyújtó szerek Fokozott aritmiaveszély
CYP2D6-gátlók Tioridazin szintje nőhet
Alkohol / nyugtatók Fokozott szedáció
Antikolinerg szerek Additív hatás → zavartság, vizeletretenció


10. Tioridazin és retinakárosodás

A tioridazin hosszan tartó és/vagy nagy dózisú alkalmazása retinális pigmentációs elváltozásokat okozhat, ami maradandó látásromlást is eredményezhet. Ezért:

  • Maximális napi adag: 800 mg alatt ajánlott
  • Rendszeres szemészeti vizsgálat indokolt


11. Tioridazin kivonása / korlátozása

A 2000-es évektől kezdődően a tioridazin számos országban kivonásra vagy súlyosan korlátozásra került, különösen a súlyos szívritmuszavarok miatt:

  • 2005: az FDA felfüggesztette az USA-beli forgalmazást
  • Az EMA csak kivételes, dokumentáltan rezisztens esetekben engedélyezi
  • Ma már szinte kizárólag különleges engedéllyel, monitorozás mellett használható


12. Összefoglalás

A tioridazin egy klasszikus antipszichotikum, amely főként dopaminreceptor-blokád révén fejti ki hatását. Egykor széles körben alkalmazták pszichotikus zavarokban, de mára ritkán használt szer lett, mivel súlyos szív- és retinakárosító mellékhatásokat okozhat. A modern antipszichotikumok (pl. riszperidon, olanzapin, aripiprazol) biztonságosabb profiljuk miatt fokozatosan kiszorították a tioridazint a gyakorlatból.


Fordítások

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=tioridazin&oldid=3515790”