Ugrás a tartalomhoz

tirzepatid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
tirzepatid
Above: Tirzepatide molecular structure Below: structure using peptide 3-letter code
Clinical data
Pronunciation/tɜːrˈzɛpətaɪd/
tur-ZEP-ə-tyde
Trade namesMounjaro, Zepbound
Other namesLY3298176, GIP/GLP-1 RA
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa622044
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		Subcutaneous
Drug classAntidiabetic, GLP-1 receptor agonist
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability80%
Protein bindingAlbumin
MetabolismProteolytic cleavage, β-oxidation of fatty diacid section and amide hydrolysis
Elimination half-life5 days
ExcretionUrine and faeces
Identifiers
  • (2S)-2-[[20-[[(5S)-6-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-6-oxohexyl]amino]-20-oxoicosanoyl]amino]-5-[2-[2-[2-[2-[2-(carboxymethoxy)ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-5-oxopentanoic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC225H348N48O68
Molar mass4813.527 g·mol−1
  • CC[C@H](C)[C@H](N=C(O)[C@H](CC(C)C)N=C(O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)N=C(O)[C@H](CCC(=N)O)N=C(O)[C@@H](N=C(O)[C@H](Cc1ccccc1)N=C(O)[C@H](C)N=C(O)[C@H](CCCCN=C(O)COCCOCCN=C(O)COCCOCCN=C(O)CC[C@H](N=C(O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)C(=O)O)N=C(O)[C@H](CCC(=N)O)N=C(O)[C@H](C)N=C(O)[C@@H](N=C(O)[C@H](CCCCN)N=C(O)[C@H](CC(=O)O)N=C(O)[C@H](CC(C)C)N=C(O)C(C)(C)N=C(O)[C@@H](N=C(O)[C@H](CO)N=C(O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)N=C(O)[C@H](CC(=O)O)N=C(O)[C@H](CO)N=C(O)[C@@H](N=C(O)[C@H](Cc1ccccc1)N=C(O)[C@@H](N=C(O)CN=C(O)[C@H](CCC(=O)O)N=C(O)C(C)(C)N=C(O)[C@@H](N)Cc1ccc(O)cc1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)[C@@H](C)CC)[C@@H](C)CC)C(C)C)C(O)=N[C@@H](C)C(O)=NCC(O)=NCC(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=N[C@@H](CO)C(O)=N[C@@H](CO)C(O)=NCC(O)=N[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=N[C@@H](CO)C(=N)O
  • InChI=1S/C225H348N48O68/c1-23-126(10)183(264-198(311)146(64-50-52-88-226)246-202(315)157(109-180(297)298)252-199(312)152(103-124(6)7)261-223(337)225(21,22)269-217(330)185(128(12)25-3)266-209(322)163(120-278)257-200(313)153(107-138-74-78-141(282)79-75-138)250-203(316)158(110-181(299)300)253-207(320)162(119-277)259-216(329)187(134(18)280)267-206(319)155(106-136-60-44-41-45-61-136)254-215(328)186(133(17)279)262-174(289)114-237-193(306)147(83-87-179(295)296)260-222(336)224(19,20)268-192(305)143(227)104-137-72-76-140(281)77-73-137)214(327)242-131(15)190(303)244-148(80-84-168(228)283)196(309)245-145(65-51-53-89-231-175(290)121-340-100-99-339-97-91-233-176(291)122-341-101-98-338-96-90-232-170(285)86-82-150(221(334)335)243-171(286)70-46-38-36-34-32-30-28-26-27-29-31-33-35-37-39-47-71-178(293)294)195(308)240-130(14)191(304)248-154(105-135-58-42-40-43-59-135)205(318)263-182(125(8)9)212(325)247-149(81-85-169(229)284)197(310)251-156(108-139-111-234-144-63-49-48-62-142(139)144)201(314)249-151(102-123(4)5)204(317)265-184(127(11)24-2)213(326)241-129(13)189(302)236-112-172(287)235-115-177(292)270-92-54-66-164(270)210(323)258-161(118-276)208(321)256-160(117-275)194(307)238-113-173(288)239-132(16)218(331)272-94-56-68-166(272)220(333)273-95-57-69-167(273)219(332)271-93-55-67-165(271)211(324)255-159(116-274)188(230)301/h40-45,48-49,58-63,72-79,111,123-134,143,145-167,182-187,234,274-282H,23-39,46-47,50-57,64-71,80-110,112-122,226-227H2,1-22H3,(H2,228,283)(H2,229,284)(H2,230,301)(H,231,290)(H,232,285)(H,233,291)(H,235,287)(H,236,302)(H,237,306)(H,238,307)(H,239,288)(H,240,308)(H,241,326)(H,242,327)(H,243,286)(H,244,303)(H,245,309)(H,246,315)(H,247,325)(H,248,304)(H,249,314)(H,250,316)(H,251,310)(H,252,312)(H,253,320)(H,254,328)(H,255,324)(H,256,321)(H,257,313)(H,258,323)(H,259,329)(H,260,336)(H,261,337)(H,262,289)(H,263,318)(H,264,311)(H,265,317)(H,266,322)(H,267,319)(H,268,305)(H,269,330)(H,293,294)(H,295,296)(H,297,298)(H,299,300)(H,334,335)/t126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133+,134+,143-,145-,146-,147-,148-,149-,150-,151-,152-,153-,154-,155-,156-,157-,158-,159-,160-,161-,162-,163-,164-,165-,166-,167-,182-,183-,184-,185-,186-,187-/m0/s1
    From Pubchem
  • Key:BTSOGEDATSQOAF-MCNPHUAVSA-N

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtirzɛpɒtid]

Főnév

tirzepatid

  1. (gyógyszertan) A tirzepatide (Mounjaro) egy új típusú gyógyszer, amelyet elsősorban 2-es típusú cukorbetegség kezelésére fejlesztettek ki, és ígéretes eredményeket mutat az elhízás kezelésében is. A tirzepatide egy kettős hatású gyógyszer, amely a GLP-1 (glukagonszerű peptid-1) és a GIP (glükóz-dependens inzulinotróp polipeptid) receptorokat is aktiválja. Ez a kettős hatású mechanizmus különösen hatékonnyá teszi a vércukorszint szabályozásában és a testsúly csökkentésében.

Hatásmechanizmusa

A tirzepatide a GLP-1 és a GIP receptorokat aktiválva szabályozza a vércukorszintet és a testsúlyt:

  • GLP-1 receptor aktiváció: A GLP-1 hormon hatására csökken az étvágy és nő az inzulinszekréció a hasnyálmirigyben, emellett lassul a gyomor kiürülése. Ez a mechanizmus segít stabilizálni a vércukorszintet és csökkenteni az étel iránti vágyat.
  • GIP receptor aktiváció: A GIP a szénhidrátbevitel után serkenti az inzulintermelést és javítja az inzulinérzékenységet. A tirzepatide kombinálja a GIP hatását a GLP-1 hatásával, ezáltal erősíti a vércukorszint szabályozását és fokozza a testsúlycsökkentő hatást.

A kettős receptor hatásának köszönhetően a tirzepatide hatékonyabban csökkenti a vércukorszintet és a testsúlyt, mint a csak GLP-1 receptor agonisták, mint például a liraglutid vagy a semaglutid.

Alkalmazási területek

A tirzepatide jelenleg elsősorban a következő területeken van használatban és vizsgálat alatt:

  • 2-es típusú cukorbetegség kezelése: A tirzepatide segít a vércukorszint szabályozásában és csökkenti az étvágyat, így csökkentve a betegek kalóriabevitelét is.
  • Elhízás kezelése: Bár még nem mindenhol engedélyezett erre a célra, klinikai vizsgálatokban jelentős testsúlycsökkenést mutatott, különösen elhízott vagy túlsúlyos betegek esetén.
  • Metabolikus szindróma: Az inzulinérzékenység javítása és a testsúly csökkentése révén a tirzepatide pozitív hatással lehet a metabolikus szindróma más összetevőire is, mint például a magas vérnyomásra és a koleszterinszintre.

Adagolás és beadási mód

A tirzepatide-t injekció formájában, bőr alá adva (szubkután) adják be. Az adagolás heti egyszeri injekcióként történik, amelyet a beteg önállóan, előretöltött injekciós toll segítségével adhat be.

  • Kezdő adag: Általában alacsonyabb adaggal kezdik (pl. 2,5 mg), amelyet a szervezet toleranciája alapján fokozatosan emelnek.
  • Fenntartó adag: A célzott adag általában 5 mg-tól 15 mg-ig terjedhet, az orvos által javasolt mértékben, a beteg egyéni szükségleteitől függően.

Az adagolás és a pontos dózis a beteg állapotától, a kezelési céloktól és a szervezet toleranciájától függ, ezért fontos az orvosi felügyelet és konzultáció.

Mellékhatások

A tirzepatide, mint sok más inkretin alapú terápia, különböző mellékhatásokkal járhat:

  • Emésztőrendszeri tünetek: Hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés a leggyakoribb mellékhatások, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag emelésekor.
  • Étvágycsökkenés: Bár ez hozzájárulhat a testsúlycsökkentéshez, néhány beteg esetén extrém étvágytalanságot okozhat.
  • Hipoglikémia: Alacsony vércukorszint, különösen más cukorcsökkentő szerekkel, például inzulinnal kombinálva.
  • Injekció helyén fellépő reakciók: Bőrpír, duzzanat vagy fájdalom az injekció beadásának helyén.
  • Pankreatitisz: Ritka esetekben hasnyálmirigy-gyulladás léphet fel, ezért fontos a figyelmeztető tünetek észlelése.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

A tirzepatide nem minden beteg számára alkalmas, és bizonyos esetekben különös elővigyázatosság szükséges:

  • Hasnyálmirigy-problémák: A tirzepatide-t kerülni kell olyan betegeknél, akiknél korábban pankreatitisz (hasnyálmirigy-gyulladás) fordult elő.
  • Pajzsmirigy-problémák: Bizonyos állatkísérletekben pajzsmiriggyel kapcsolatos elváltozásokat találtak, ezért pajzsmirigy-daganatra hajlamos betegek számára nem ajánlott.
  • Veseműködési zavarok: Súlyos vesebetegségben szenvedők esetében az adagolást körültekintően kell megválasztani, és a vesefunkciókat rendszeresen ellenőrizni kell.

Összefoglalás

A tirzepatide egy innovatív, kettős hatású gyógyszer, amely a GLP-1 és GIP receptorok aktiválásával szabályozza a vércukorszintet és segít csökkenteni a testsúlyt. Ez különösen hasznos a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedők számára, és ígéretes megoldás lehet az elhízás kezelésére is. Bár hatékony a vércukorszint stabilizálásában és a testsúly csökkentésében, emésztőrendszeri mellékhatásokat okozhat, és bizonyos állapotok esetén ellenjavallt. Az adagolást és a kezelést mindig orvosi felügyelet mellett kell végezni, a beteg egyéni állapotát figyelembe véve.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=tirzepatid&oldid=3513791”