Ugrás a tartalomhoz

toraszemid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
toraszemid
Clinical data
Trade namesDemadex, Tortas, Wator
Other namesTorsemide, Torsemide (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601212
License data
Routes of
administration		By mouth, intraveneous
Drug classLoop diuretic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability80-90%
Protein bindingHighly bound (>99%).
MetabolismLiver (80%)
Elimination half-life3.5 hours; Cirrhosis: 7-8 hours
Identifiers
  • N-[(isopropylamino)carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]pyridine-3-sulfonamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC16H20N4O3S
Molar mass348.421 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC(C)NC(=O)NS(=O)(=O)c1cnccc1Nc2cc(C)ccc2
  • InChI=1S/C16H20N4O3S/c1-11(2)18-16(21)20-24(22,23)15-10-17-8-7-14(15)19-13-6-4-5-12(3)9-13/h4-11H,1-3H3,(H,17,19)(H2,18,20,21) checkY
  • Key:NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtorɒsɛmid]

Főnév

toraszemid

  1. (gyógyszertan) A toraszemid vagy torszemid egy kacsdiuretikum, amelyet főként ödémás állapotok (pl. szívelégtelenség, májcirrózis, vesebetegség) és magas vérnyomás kezelésére alkalmaznak. Hatásmechanizmusa hasonló más hurokdiuretikumokhoz, mint a furozemid, de hosszabb hatástartamú és jobb orális felszívódású. A torszemid a Henle-kacs felszálló szárának vastag szegmentumában fejti ki hatását, ahol a nátrium-klorid visszaszívás gátlásával fokozza a vizeletürítést.


2. Kémiai és fizikai jellemzők

Tulajdonság Érték
IUPAC-név 1-isopropyl-3-[(4-m-toluidino-3-pyridyl)sulfonyl]urea
Molekulaképlet C₁₆H₂₀N₄O₃S
Moláris tömeg 348,42 g/mol
ATC-kód C03CA04
Gyógyszerforma Tabletta (2,5 mg – 20 mg), injekciós oldat


3. Hatásmechanizmus

A torszemid egy erős hatású diuretikum, amely a Na⁺/K⁺/2Cl⁻ kotranszporter gátlásával csökkenti a nátrium, kálium és klorid ionok visszaszívódását a Henle-kacs vastag felszálló ágában. Ez ozmotikus hatást vált ki, amelynek eredményeként:

  • Fokozódik a vizelet mennyisége (diurézis)
  • Nő a nátrium- és vízürítés (natriurézis)
  • Csökken a plazmatérfogat és a vénás nyomás
  • Javul a szív előterhelése krónikus szívelégtelenségben

A torszemidnek enyhe aldoszteron-antagonista és vazodilatátor hatása is lehet.


4. Terápiás javallatok

Indikáció Megjegyzés
Szívelégtelenség Ödéma csökkentése, tüneti kezelés
Hypertoniás krízis Kiegészítő szerként
Krónikus veseelégtelenség Ödéma kezelése
Májcirrózis okozta ascites Elsővonalbeli lehet spironolactonnal együtt
Hypertoniás betegek Főként rezisztens hipertónia esetén, más szerekkel kombinálva


5. Farmakokinetika

Jellemző Érték
Orális biohasznosulás ~80–90% (jobb, mint furozemidé)
Hatáskezdet (orális) ~1 óra
Hatástartam 6–8 óra (orális), 2–3 óra (iv)
Csúcshatás ~1–2 óra
Felezési idő 3–6 óra
Metabolizmus Májban (CYP2C9) – aktív metabolitok is
Kiválasztás 80% vese, 20% epével


6. Adagolás

Orális alkalmazás:

Indikáció Dózis
Enyhe ödéma 5–10 mg/nap
Szívelégtelenség 10–20 mg/nap (max: 200 mg)
Hypertonia 2,5–5 mg/nap
Májcirrózis, veseödéma 5–40 mg/nap (szükség szerint emelhető)

Injekciós alkalmazás:

  • 10–20 mg IV/IM, sürgős állapotokban (pl. pangásos tüdőödéma)


7. Mellékhatások

Gyakori:

  • Hipovolémia
  • Hypokalaemia
  • Hiponatraemia
  • Fejfájás
  • Szédülés
  • Fáradtság

Ritka/súlyos:

  • Hypomagnesaemia
  • Hyperurikaemia → köszvény
  • Veseelégtelenség súlyosbodása
  • Ototoxicitás (nagy dózis, főleg injekcióban)
  • Ritmuszavarok (ioneltérések miatt)


8. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység torszemidre vagy szulfonil-karbamidokra
  • Súlyos elektrolitzavar (pl. hypokalaemia, hypovolaemia)
  • Anuriás állapot
  • Súlyos májelégtelenség (hepatoencephalopathia)
  • Terhesség és szoptatás (csak szigorú indikációval)


9. Kölcsönhatások

Interakciós partner Hatás
ACE-gátlók, ARB-k Fokozott hypotensio, vesefunkció-romlás
NSAID-ok Csökkent diuretikus hatás, vesekárosodás rizikó
Digoxin Hypokalaemia → digoxin-toxicitás
Lithium Szérumszint emelkedhet → toxicitás
Kortikoszteroidok Fokozott káliumvesztés
Aminoglikozidok Ototoxicitás fokozódása


10. Terhesség és szoptatás

Állapot Megjegyzés
Terhesség Nem javasolt, de súlyos ödéma esetén mérlegelhető
Szoptatás Ellenjavallt, mivel kiválasztódhat az anyatejbe és csökkentheti a tejtermelést


11. Összehasonlítás más hurokdiuretikumokkal

Jellemző Torszemid Furozemid
Orális biohasznosulás ~80–90% ~50% (erősen változó)
Hatástartam 6–8 óra 2–6 óra
Antialdoszteron hatás Enyhe Nincs
Káliumvesztés Lehetséges Gyakoribb
Ototoxicitás kockázata Alacsonyabb Magasabb
Dózis-stabilitás Stabilabb Változóbb felszívódás


12. Egyéb klinikai megjegyzések

  • Rezisztens hypertoniában spironolaktonnal vagy thiaziddal kombinálva hatásos lehet
  • Kiváló per os alternatíva furozemid helyett
  • Károsodott vesefunkció esetén is alkalmazható, de monitorozás szükséges
  • Idősek esetén gyakori elektrolitkontroll ajánlott
  • Tartós alkalmazás során figyelni kell:
    • vesefunkcióra
    • ionháztartásra
    • vérnyomásra


13. Összegzés

A torszemid egy hatékony, hosszú hatású hurokdiuretikum, amely kiválóan alkalmazható ödémás állapotok és magas vérnyomás kezelésére. Jobb felszívódású és stabilabb hatásprofilú, mint a furozemid, és kevesebb ototoxikus hatással jár. Számos előnye ellenére a torszemid alkalmazása szoros laboratóriumi monitorozást és körültekintést igényel, különösen időseknél, vesebetegeknél és szívbetegeknél. A torszemid fontos eszköz lehet a krónikus szívelégtelenség tüneti kezelésében és a súlyos ödémák kontrolljában.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=toraszemid&oldid=3516164”