Ugrás a tartalomhoz

tranilcipromin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
tranilcipromin
(1R,2S)-(+)-tranylcypromine (left),
(1S,2R)-(−)-tranylcypromine (right)
Clinical data
Trade namesParnate, many generics
Other namestrans-2-Phenylcyclopropylamine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682088
License data
Pregnancy
category
  • AU: B2
Routes of
administration		Oral
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • BR: Class C1 (Other controlled substances)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability50%
MetabolismLiver
Elimination half-life2.5 hours
ExcretionUrine, Feces
Identifiers
  • (±)-trans-2-phenylcyclopropan-1-amine
    or
    rel-(1R,2S)-2-phenylcyclopropan-1-amine
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC9H11N
Molar mass133.194 g·mol−1
3D model (JSmol)
ChiralityRacemic mixture
  • c1cccc(c1)[C@@H]2C[C@H]2N
  • InChI=1S/C9H11N/c10-9-6-8(9)7-4-2-1-3-5-7/h1-5,8-9H,6,10H2/t8-,9+/m0/s1 checkY
  • Key:AELCINSCMGFISI-DTWKUNHWSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtrɒnilt͡sipromin]

Főnév

tranilcipromin

  1. (gyógyszertan) A tranilcipromin egy irreverzibilis monoamin-oxidáz gátló (MAOI) antidepresszáns, amelyet főként súlyos, rezisztens depresszió kezelésére alkalmaznak. A MAOI-k első generációjába tartozik, és hatását a monoamin neurotranszmitterek (szerotonin, noradrenalin, dopamin) lebomlásának gátlásán keresztül fejti ki.


2. Kémiai és gyógyszerészeti jellemzők

  • IUPAC-név: (±)-trans-2-phenylcyclopropylamine
  • Képlet: C₉H₁₁N
  • Molekulatömeg: 133,19 g/mol
  • Szerkezeti sajátosság: ciklopropán származék
  • Gyógyszerforma: tabletta (pl. 10 mg)
  • ATC-kód: N06AF04
  • Kereskedelmi név: Parnate (pl. USA), Jatrosom (pl. Európa)


3. Hatásmechanizmus

A tranilcipromin irreverzibilis MAO-gátló, azaz visszafordíthatatlanul inaktiválja a monoamin-oxidáz-A (MAO-A) és monoamin-oxidáz-B (MAO-B) enzimeket.

Enzim Szubsztrát Hatás gátlás esetén
MAO-A Szerotonin, noradrenalin Hangulatjavító, antidepresszív
MAO-B Dopamin, feniletilamin Éberség, motiváció növelése

A hatás lassan alakul ki, és a kezelés abbahagyása után is napokig fennmaradhat, mivel az enzim szintézise időt vesz igénybe.

4. Farmakokinetika

Tulajdonság Részletek
Felszívódás Gyors és teljes orális úton
Csúcskoncentráció 1–2 óra
Felezési idő 1–3 óra, de irreverzibilis hatás miatt nem releváns
Metabolizmus Májban, elsősorban nem CYP-rendszer által
Kiválasztás Vizelettel (inaktív metabolitok formájában)


5. Terápiás javallatok

  • Súlyos major depresszió, különösen rezisztens vagy atípusos esetekben
  • Distímia, ha más szerek nem hatékonyak
  • Ritkán: szociális szorongásos zavar, bipoláris depresszió depressziós fázisa


6. Adagolás

Betegcsoport Javasolt adagolás
Felnőttek Kezdő adag: 10 mg/nap
Fenntartó: 30–60 mg/nap (osztott adagolás)
Maximális: 60 mg/nap

A dózist fokozatosan kell emelni, a hatás kialakulása akár 2–3 hétig is eltarthat.

7. Mellékhatások

Gyakoribb:

  • Álmatlanság
  • Szédülés, ortosztatikus hipotenzió
  • Szájszárazság
  • Fejfájás
  • Szorongás vagy agitáció

Súlyosabb:

  • Hipertenzív krízis (lásd: tiraminreakció)
  • Maniás epizód bipoláris zavarban
  • Serotonin-szindróma (más szerotonerg szerekkel együtt szedve)
  • Hepatotoxicitás (ritka, de dokumentált)
  • Étvágynövekedés vagy -csökkenés


8. Speciális figyelmeztetések – Tiraminreakció

A MAO-A lebontja a tiramin nevű aminosavat, amely bizonyos ételekben található (pl. sajt, vörösbor, szalámi). Tranilcipromin szedése esetén ezek fogyasztása hipertenzív krízist válthat ki.

Tünetek:

  • Hirtelen vérnyomás-emelkedés
  • Tarkótáji fejfájás
  • Homályos látás
  • Mellkasi fájdalom, szívdobogásérzés

Megelőzés:

  • Szigorú diéta szükséges a kezelés idején: el kell kerülni az érlelt sajtokat, füstölt húsokat, alkoholos italokat stb.


9. Gyógyszerkölcsönhatások

Interakciós partner Veszély
SSRI, SNRI, TCA Serotonin-szindróma → TILOS együtt szedni
Szimpatomimetikumok (pl. efedrin) Hipertenzív krízis
Meperidin, tramadol Serotonin-szindróma, görcsök
Levodopa Extrapiramidális zavarok, pszichózis
Antihipertenzív szerek Potenciális additív vérnyomásesés

Bármely szer bevezetése vagy elhagyása előtt 14 napos „mosási periódus” szükséges.

10. Ellenjavallatok

  • Akut vagy krónikus májbetegség
  • Veseelégtelenség
  • Hipertónia, cerebrovaszkuláris betegségek
  • Szívbetegségek (angina, aritmia)
  • Terhesség és szoptatás
  • Gyógyszerkölcsönhatás veszélye (pl. SSRI vagy tramadol szedése)


11. Előnyök és hátrányok

Előnyök Hátrányok
Hatékony rezisztens depresszióban Szigorú diétát és életmódbeli kontrollt igényel
Atípusos depresszióban különösen hasznos Súlyos interakciók más szerekkel és ételekkel
Serotonin, noradrenalin, dopamin fokozása Potenciális hypertensív krízis
Nem jellemző súlygyarapodás Alvászavarok, szorongás kezdetben


12. Összefoglalás

A tranilcipromin egy erős, irreverzibilis MAOI antidepresszáns, amely rezisztens és atípusos depresszió esetén különösen hasznos lehet. Használata komoly óvatosságot és szigorú diétás korlátozásokat igényel a tiraminreakciók és gyógyszerkölcsönhatások miatt. Bár a modern antidepresszánsok (SSRI, SNRI) háttérbe szorították a MAOI-k alkalmazását, a tranilcipromin napjainkban is fontos alternatív lehetőség súlyos, kezelhetetlen depresszióban szenvedő betegek számára.


Fordítások

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=tranilcipromin&oldid=3515463”