Ugrás a tartalomhoz

trifluoperazin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
trifluoperazin
Clinical data
Trade namesStelazine, Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682121
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		By mouth, IM
Drug classTypical antipsychotic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
MetabolismLiver
Elimination half-life10–20 hours
Identifiers
  • 10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-
    2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazine
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC21H24F3N3S
Molar mass407.499209489 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(C)CC4
  • InChI=1S/C21H24F3N3S/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3 checkY
  • Key:ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtrifluopɛrɒzin]

Főnév

trifluoperazin

  1. (gyógyszertan) A trifluoperazin egy első generációs (tipikus) antipszichotikum, a fenotiazin-származékok csoportjába tartozik. Legfőképp skizofrénia, pszichotikus zavarok és súlyos szorongásos állapotok kezelésére alkalmazzák. Nagy hatékonyságú dopaminreceptor-blokkoló szer, de a magas hatáserősség miatt fokozott a motoros mellékhatások, például az extrapiramidális tünetek (EPS) kockázata.


2. Kémiai és gyógyszerészeti jellemzők

  • IUPAC-név: 10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine
  • Molekulaképlet: C₂₁H₂₄F₃N₃S
  • Molekulatömeg: 407,5 g/mol
  • Gyógyszerforma: tabletta, injekciós oldat
  • ATC-kód: N05AB06
  • Kereskedelmi nevek: Stelazine, Eskazine, más generikus készítmények


3. Hatásmechanizmus

A trifluoperazin hatása főként a dopamin D₂-receptorok antagonizmusán alapul, ami csökkenti a dopamin túlműködését a mezolimbikus pályákon – ez áll az antipszichotikus hatás középpontjában.

További hatásai:

  • α₁-adrenerg receptorok: vérnyomásesés, szedáció
  • H₁ hisztaminreceptorok: enyhe szedáció
  • Muszkarinreceptorok: kevésbé jelentős antikolinerg hatás
  • Serotoninreceptorok: gyenge affinitás


4. Farmakokinetika

Tulajdonság Részletek
Felszívódás Orális adagolás után jól felszívódik
Csúcskoncentráció 1–2 óra múlva
Felezési idő kb. 10–20 óra
Metabolizmus Májban, főként CYP450 enzimekkel
Kiválasztás Vizelettel, epeúton keresztül is


5. Terápiás javallatok

  • Skizofrénia és más pszichotikus rendellenességek
  • Súlyos szorongás, rövid távon (2–4 hétig)
  • Akut agitáció, pszichomotoros izgatottság
  • Ritkán: hányinger, hányás (off-label)


6. Adagolás

Indikáció Ajánlott adagolás
Pszichózis Kezdő: 5–10 mg/nap; fenntartó: 15–30 mg/nap
Szorongás Kezdő: 1–2 mg/nap; maximális: 6 mg/nap
Injekció Akut agitáció esetén, orvos által meghatározva

Idősek és májkárosodás esetén alacsonyabb kezdő adag szükséges.

7. Mellékhatások

Gyakori mellékhatások:

  • Extrapiramidális tünetek: tremor, akatízia, distonia
  • Álmatlanság, nyugtalanság
  • Szájszárazság, székrekedés
  • Homályos látás

Súlyosabb mellékhatások:

  • Tardív diszkinézia (hosszú távon)
  • Neuroleptikus malignus szindróma (NMS)
  • QT-intervallum megnyúlás, aritmiák
  • Hiperprolaktinémia: galactorrhoea, menstruációs zavarok


8. Ellenjavallatok

  • Tudatzavar, súlyos központi idegrendszeri depresszió
  • QT-megnyúlással járó állapotok
  • Májkárosodás
  • Parkinson-kór
  • Glaukóma, vizeletretenció
  • Egyidejű MAO-gátló kezelés


9. Gyógyszerkölcsönhatások

Kölcsönható szer Következmény
CYP450-inhibitorok Megemelkedett trifluoperazin-szint
Alkohol, altatók Additív szedáció
QT-megnyújtó szerek Kamrai aritmia veszélye nő
Antikolinerg szerek Additív kognitív mellékhatások
Levodopa Antagonizmus → a dopaminhatás csökkenhet


10. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség: alkalmazása mérlegelendő, különösen az első trimeszterben
  • Szoptatás: kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, nem ajánlott
  • Neonatális megvonási szindróma és extrapiramidális tünetek előfordulhatnak az újszülöttnél


11. Túladagolás

Tünetek:

  • Szedáció, kóma
  • Súlyos extrapiramidális zavarok
  • Vérnyomásesés
  • EKG-eltérések (QT-megnyúlás, kamrai aritmiák)

Kezelés:

  • Támogatás, szupportív terápia
  • Légzés, vérnyomás fenntartása
  • EKG-monitorozás
  • Specifikus antidotum nincs


12. Összefoglalás

A trifluoperazin egy nagy hatáserősségű tipikus antipszichotikum, amely hatékony a skizofrénia és más pszichotikus zavarok kezelésében. Az erős D₂-blokkolás miatt azonban magas az extrapiramidális mellékhatások kockázata. Rövid távon súlyos szorongás csillapítására is alkalmazható. Korszerűbb antipszichotikumok megjelenése óta alkalmazása visszaszorult, de bizonyos esetekben – megfelelő monitorozás mellett – továbbra is hasznos lehet.


Fordítások

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=trifluoperazin&oldid=3515460”