trihexifenidil

trihexifenidil
Clinical data
Trade names	Artane, Parkin,Sablon:fact Pacitane, Hexymer
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682160
License data	US DailyMed: Trihexyphenidyl;
Pregnancy; category	AU: B1;
Routes of; administration	Oral, as tablet or elixir
ATC code	N04AA01 (WHO) ;
Legal status
Legal status	BR: Class B1 (Psychoactive drugs); US: ℞-only;
Pharmacokinetic data
Elimination half-life	3.3-4.1 hours
Identifiers
	IUPAC name (RS)-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(1-piperidyl)propan-1-ol;
CAS Number	144-11-6 ;
PubChem CID	5572;
IUPHAR/BPS	7315;
DrugBank	DB00376 ;
ChemSpider	5371 ;
UNII	6RC5V8B7PO;
KEGG	D08638 ;
ChEMBL	ChEMBL1490 ;
Chemical and physical data
Formula	C20H31NO
Molar mass	301.474 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES OC(c1ccccc1)(CCN2CCCCC2)C3CCCCC3;
	InChI InChI=1S/C20H31NO/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21/h1,4-5,10-11,19,22H,2-3,6-9,12-17H2 ; Key:HWHLPVGTWGOCJO-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈtriɦɛksifɛnidil]

Főnév

trihexifenidil

(gyógyszertan) A trihexifenidil egy szintetikus antikolinerg gyógyszer, amelyet elsősorban a Parkinson-kór tüneteinek kezelésére, illetve bizonyos antipszichotikumok által kiváltott extrapiramidális tünetek enyhítésére alkalmaznak. Hatása főként az acetilkolin hatásának gátlásán alapul a központi idegrendszerben.

2. Kémiai és fizikai tulajdonságok

INN: Trihexyphenidyl
IUPAC-név: 1-ciklohexil-1-fenil-3-(1-piperidil)-propan-1-ol
Molekulaképlet: C₂₀H₃₁NO
Molaris tömeg: 301,47 g/mol
Szerkezeti jellemző: tartalmaz piperidin-, ciklohexil- és fenilgyűrűket
Gyógyszerforma: tabletta, oldat (orális), injekció (ritkán)

3. Hatásmechanizmus

A trihexifenidil antimuszkarin hatású szer, azaz blokkolja az acetilkolin hatását a muszkarinos receptorokon belül, főként az agyi bazális ganglionok területén. Parkinson-kórban az acetilkolin és a dopamin egyensúlya felborul (dopaminhiány → relatív acetilkolin-többlet), amit az antikolinerg szerek – mint a trihexifenidil – korrigálnak.

4. Terápiás javallatok

4.1 Parkinson-kór

Monoterápiaként vagy kombinációban (pl. levodopával)
Különösen hasznos tremor domináns esetekben

4.2 Antipszichotikumok mellékhatásai

Extrapiramidális szindrómák (pl. akathisia, distonia, parkinsonizmus)
Gyakori antipszichotikumok: haloperidol, riszperidon stb.

5. Farmakokinetika

Felszívódás: jól felszívódik orális adagolás után
Csúcskoncentráció: 1–2 óra
Megoszlás: áthatol a vér-agy gáton
Metabolizmus: főként májban
Elimináció: vizelettel, főként metabolitok formájában
Félidő: 3–8 óra (egyéni különbségekkel)

6. Adagolás

Kezdő dózis (felnőtt): napi 1 mg
Fenntartó dózis: 5–15 mg/nap, osztott adagokban
Maximális adag: napi 20 mg

Megjegyzés: Az adagolást fokozatosan kell emelni, a mellékhatások minimalizálása érdekében.

7. Mellékhatások

7.1 Gyakori

Szájszárazság
Homályos látás
Székrekedés
Vizeletretenció
Szédülés
Aluszékonyság

7.2 Központi idegrendszeri

Zavartság
Feledékenység
Eufória vagy delírium
Hallucináció (főként időseknél)

7.3 Ritka, de súlyos

Glaukóma súlyosbodása
Tachycardia
Időskori demencia tüneteinek romlása

8. Ellenjavallatok

Glaukóma (zárt zugú)
Húgyúti elzáródás
Bélobstrukció
Myasthenia gravis
Súlyos kognitív zavarok (időskorban óvatosság szükséges)

9. Gyógyszerkölcsönhatások

Antikolinerg szerek: hatásuk összeadódhat → mellékhatások fokozódhatnak
CNS depresszánsok: alkohollal, benzodiazepinekkel → szedáció nőhet
Levodopa: hatását fokozhatja, de dyskinesia is gyakoribb lehet

10. Terhesség és szoptatás

Terhességi besorolás: USA: kategória C (állatkísérletekben ártalom, humán adatok hiányosak)
Szoptatás: nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe – elővigyázatosság szükséges

11. Túladagolás

Tünetek:

Súlyos antikolinerg hatások: delírium, görcsök, légzési depresszió
Hőguta-szerű állapot (hyperthermia, izzadás hiánya)
Szívritmuszavarok

Ellenszer: fizikostigmin (csak súlyos esetben), tüneti kezelés, aktív szén, folyadékpótlás

12. Gyógyszerformák és kereskedelmi nevek

Orális tabletta: 2 mg, 5 mg
Oldat (elérhető országonként eltérően)
Kereskedelmi nevek: Artane, Parkin, Trihexy, Pacitane stb.

13. Összefoglalás

A trihexifenidil egy központi hatású antikolinerg gyógyszer, amelyet főként a Parkinson-kór kezelésében, valamint antipszichotikumok okozta extrapiramidális mellékhatások enyhítésére alkalmaznak. Bár hatékony a tremorra és izommerevségre, alkalmazása körültekintést igényel a központi idegrendszeri mellékhatások, különösen időseknél fellépő zavartság miatt.

Fordítások

Tartalom

angol: trihexyphenidyl (en)

További információk

trihexifenidil - Értelmező szótár (MEK)
trihexifenidil - Etimológiai szótár (UMIL)
trihexifenidil - Szótár.net (hu-hu)
trihexifenidil - DeepL (hu-de)
trihexifenidil - Яндекс (hu-ru)
trihexifenidil - Google (hu-en)
trihexifenidil - Helyesírási szótár (MTA)
trihexifenidil - Wikidata
trihexifenidil - Wikipédia (magyar)

↑ Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1] Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1]