Ugrás a tartalomhoz

umeklidinium

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
umeklidinium
Clinical data
Trade namesIncruse Ellipta
Other namesGSK573719A
License data
Routes of
administration		Inhalation (DPI)
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Protein binding~89%
MetabolismLiver (CYP2D6)
Elimination half-life11 hours
ExcretionFeces (58%) and urine (22%)
Identifiers
  • Diphenyl-[1-(2-phenylmethoxyethyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-4-yl]methanol bromide
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
Chemical and physical data
FormulaC29H34BrNO2
Molar mass508.5 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • OC(c1ccccc1)(c1ccccc1)C12CC[N+](CCOCc3ccccc3)(CC1)CC2.[Br-]
  • InChI=1S/C29H34NO2.BrH/c31-29(26-12-6-2-7-13-26,27-14-8-3-9-15-27)28-16-19-30(20-17-28,21-18-28)22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;/h1-15,31H,16-24H2;1H/q+1;/p-1
  • Key:PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈumɛklidinijum]

Főnév

umeklidinium

  1. (gyógyszertan) Az umeklidinium egy inhalációs antikolinerg (muszkarinreceptor-antagonista) gyógyszer, amelyet főként a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) fenntartó kezelésére alkalmaznak. Monoterápiában vagy kombinációban használják, például vilanterollal (β₂-agonista) vagy flutikazon-furoáttal (inhalációs kortikoszteroid). A hatóanyag hosszú hatású, napi egyszeri alkalmazást tesz lehetővé.


2. Kémiai és fizikai jellemzők

Tulajdonság Érték
IUPAC-név (3R)-3-[[hydroxy(diphenyl)acetyl]oxy]-1-[3-(phenylmethoxy)propyl]-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane
Molekulaképlet C₂₉H₃₄NO₂⁺
Moláris tömeg 440,6 g/mol
ATC-kód R03BB07
Gyógyszerforma Inhalációs por (inhalátorban: DPI)
Kereskedelmi nevek Incruse Ellipta®, Anoro Ellipta® (kombináció), Trelegy Ellipta® (kombinációban ICS-szel)


3. Hatásmechanizmus

Az umeklidinium egy LAMA – long-acting muscarinic antagonist, azaz hosszú hatású muszkarinreceptor-antagonista.

  • M3 típusú muszkarinreceptorok gátlása a hörgő simaizomban → Hörgőtágulatot okoz → Csökkenti a hörgők tónusát → Javítja a légáramlást, csökkenti a dyspnoét → Csökkenti a COPD-exacerbációk számát

Nem szisztémás hatású, főként a tüdő lokális muszkarinreceptoraira hat.


4. Terápiás javallatok

Betegség Cél
COPD Fennálló tünetek enyhítésére, fenntartó kezelésre
Asztma Csak kombinációban (off-label vagy speciális esetekben)

Az umeklidinium nem alkalmas akut bronchospasmus kezelésére – nem gyorshatású hörgőtágító!


5. Kombinációs készítmények

Készítmény Összetevők Alkalmazás
Incruse Ellipta Umeklidinium 62,5 µg Monoterápia
Anoro Ellipta Umeklidinium + Vilanterol LAMA + LABA (kombináció)
Trelegy Ellipta Flutikazon-furoát + Umeklidinium + Vilanterol ICS + LAMA + LABA (triplaterápia)


6. Farmakokinetika

Paraméter Jellemző
Alkalmazás Inhalációs (ellipta inhalátor)
Hatáskezdet 5–15 perc
Maximális hatás 1–3 óra
Hatástartam ≥24 óra (napi 1× adagolás elegendő)
Biológiai hasznosulás ~13% (inhalációval)
Metabolizmus Májban (CYP2D6)
Elimináció Epe, vizelet (főként metabolitként)
Felezési idő ~11 órán keresztül aktív hatás (klinikailag 24 óra)


7. Adagolás

Cél Adagolás
COPD fenntartó kezelés 62,5 µg inhaláció naponta egyszer, ugyanabban az időpontban
  • Inhaláció csak szájon át történhet
  • Nem igényel porlasztót vagy spacer használatot
  • A betegnek képesnek kell lennie megfelelő inhalációs technikára


8. Mellékhatások

Gyakori:

  • Orrgaratgyulladás
  • Köhögés
  • Fejfájás
  • Hörgőgörcs (ritka)
  • Húgyúti infekció
  • Szájszárazság

Ritka/súlyos:

  • Allergiás reakciók
  • Hólyagürítési nehézség
  • Szűkzugú glaukóma esetén fokozódó szemnyomás
  • Paradox bronchospasmus (nagyon ritka)


9. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység umeklidiniumra vagy egyéb komponenseire
  • Akut bronchospasmus
  • Súlyos szűkzugú glaukóma
  • Vizeletretenció (prostata-hyperplasia mellett óvatosság)
  • Gyermekkor – csak COPD esetén alkalmazható, asztmában nem elsővonalbeli szer


10. Kölcsönhatások

Gyógyszer Hatás
Antikolinerg szerek (pl. ipratropium) Additív hatás → fokozott mellékhatás-kockázat
CYP2D6 gátlók (pl. fluoxetin, paroxetin) Növelhetik a szintet, de klinikai jelentősége minimális
LABA vagy ICS egyidejű alkalmazása Javasolt COPD-ben, de figyelni kell a kombinációs dózisra


11. Terhesség és szoptatás

Állapot Megjegyzés
Terhesség Állatkísérletekben nincs teratogén hatás – alkalmazható, ha előny > kockázat
Szoptatás Kevés adat áll rendelkezésre – orvosi mérlegelés szükséges


12. Összehasonlítás más LAMA szerekkel

Hatóanyag Napi dózis Hatástartam Megjegyzés
Umeklidinium 1×62,5 µg ≥24 óra DPI, modern készítmény
Tiotropium 1×18 µg (Spiriva) ≥24 óra Régebbi, elterjedt
Glikopirrónium 1×44 µg ≥24 óra DPI – kevésbé elterjedt


13. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Napi egyszeri adagolás – javítja adherenciát
  • Gyors hatáskezdet
  • Modern kombinációs terápiák része (Trelegy)
  • Célzott hatás, kevés szisztémás mellékhatás

Hátrányok:

  • Nem alkalmas akut rohamra
  • Inhalációs technika hibája rontja hatékonyságát
  • Antikolinerg mellékhatások (ritkán)


14. Összegzés

Az umeklidinium egy hosszú hatású muszkarinantagonista gyógyszer, amely elsősorban COPD fenntartó kezelésére szolgál, napi egyszeri inhalációs adagolásban. Hatása gyorsan kialakul, és tartós hörgőtágulatot biztosít. Monoterápiában vagy más hörgőtágítókkal (LABA) és gyulladáscsökkentőkkel (ICS) kombinációban alkalmazzák. A megfelelő inhalációs technika elengedhetetlen a hatásossághoz, és a betegoktatás kulcsszerepű. Az umeklidinium egy korszerű, jól tolerálható eszköz a COPD-s betegek életminőségének javításában.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=umeklidinium&oldid=3516167”