Ugrás a tartalomhoz

valproát

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
valproát
INN: valproic acid
Clinical data
Trade namesDepakote, Epilim, Convulex, others
Other namesVPA; valproic acid; sodium valproate (sodium); valproate semisodium (semisodium); 2-propylvaleric acid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682412
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		By mouth, intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilityRapid absorption
Protein binding80–90%
MetabolismLiver—glucuronide conjugation 30–50%, mitochondrial β-oxidation over 40%
Elimination half-life9–16 hours
ExcretionUrine (30–50%)
Identifiers
  • 2-propylpentanoic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
Chemical and physical data
FormulaC8H16O2
Molar mass144.214 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(O)C(CCC)CCC
  • InChI=1S/C8H16O2/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10) checkY
  • Key:NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈvɒlproaːt]

Főnév

valproát

  1. (gyógyszertan) A valproát (nátrium-valproát) és a valproinsav antikonvulzív (görcsgátló) gyógyszerek, amelyeket különféle neurológiai és pszichiátriai rendellenességek kezelésére használnak. Ezek a szerek az antiepileptikumok csoportjába tartoznak, és hatékonyan alkalmazhatók epilepszia, bipoláris zavar, valamint bizonyos típusú migrén profilaxisában.


1. Hatásmechanizmus

  • A valproinsav pontos hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott, de többféle mechanizmuson keresztül fejti ki hatását:
    • Gamma-amino-vajsav (GABA) szintjének növelése:
      • Gátolja a GABA lebontását, és serkenti annak szintézisét, ami fokozza a központi idegrendszer gátló neurotranszmisszióját.
    • Feszültségfüggő nátriumcsatornák gátlása:
      • Stabilizálja az idegsejtmembránokat, csökkentve az idegsejtek túlzott ingerlékenységét.
    • T-típusú kalciumcsatornák gátlása:
      • Ez különösen fontos az absence (kisroham) epilepszia kezelésében.


2. Felhasználási területek

2.1. Epilepszia

  • Generalizált rohamok:
    • Tónusos-klónusos (grand mal) rohamok.
    • Absence (kisrohamok).
    • Myoclonusos rohamok.
  • Parciális rohamok:
    • Egyszerű és komplex parciális rohamok.

2.2. Bipoláris zavar

  • Mánia kezelése:
    • Akut mánia kezelésében hatékony, és stabilizálja a hangulatot.
  • Profilaxis:
    • Megelőzi a mánia és depresszió epizódjait.

2.3. Migrén profilaxis

  • Csökkenti a migrénes rohamok gyakoriságát és súlyosságát.

2.4. Egyéb alkalmazások (off-label)

  • Skizoaffektív zavar.
  • Agresszió vagy ingerlékenység csökkentése bizonyos pszichiátriai állapotokban.
  • Alkoholmegvonás kezelésében görcsrohamok megelőzésére.


3. Adagolás

Az adagolás a beteg korától, állapotától és az adott indikációtól függ.

Felnőttek:

  • Epilepszia:
    • Kezdő adag: 600 mg/nap, 2-3 részre osztva.
    • Fenntartó adag: 1000–2000 mg/nap (maximum: 2500 mg/nap).
  • Bipoláris zavar:
    • Kezdő adag: 750 mg/nap.
    • Fenntartó adag: 1000–1500 mg/nap.
  • Migrén profilaxis:
    • 500–1000 mg/nap, osztott adagokban.

Gyermekek:

  • Epilepszia esetén: 10–15 mg/kg/nap kezdő adag, amit fokozatosan lehet emelni 30–60 mg/kg/nap-ig.

Fontos megjegyzések:

  • Étkezés közben vagy után kell bevenni a gyomor-bélrendszeri irritáció csökkentése érdekében.
  • A gyógyszer szérumszintjének rendszeres monitorozása ajánlott.


4. Mellékhatások

A valproát általában jól tolerálható, de különböző mértékű mellékhatások előfordulhatnak.

4.1. Gyakori mellékhatások:

  • Gyomor-bélrendszeri:
    • Hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom.
  • Központi idegrendszeri:
    • Álmosság, szédülés, remegés.
  • Súlygyarapodás:
    • Gyakori és jelentős lehet.
  • Hajhullás:
    • Általában átmeneti.

4.2. Ritkább, de súlyos mellékhatások:

  • Májkárosodás:
    • Emelkedett májenzimek, ritkán súlyos hepatotoxicitás.
    • Főleg 2 év alatti gyermekeknél és több gyógyszer együttes alkalmazása esetén.
  • Hasnyálmirigy-gyulladás:
    • Ritka, de potenciálisan halálos.
  • Hiperammonémia:
    • A vér ammóniaszintjének emelkedése, amely zavartsághoz, letargiához vezethet.
  • Trombocitopénia:
    • A vérlemezkeszám csökkenése vérzékenységet okozhat.

4.3. Teratogenitás:

  • Magzati fejlődési rendellenességek (pl. nyitott gerinc, fejlődési elmaradás) kockázata miatt terhesség alatt kerülni kell.


5. Ellenjavallatok

  • Terhesség:
    • Súlyos magzatkárosító hatás miatt nem alkalmazható, kivéve, ha nincs más alternatíva.
  • Májbetegség:
    • Aktív májbetegségben ellenjavallt.
  • Hasnyálmirigy-gyulladás:
    • Korábbi vagy jelenlegi pancreatitis esetén nem adható.
  • Hiperszenzitivitás a valproátra vagy annak bármely összetevőjére.


6. Gyógyszerkölcsönhatások

A valproát jelentős kölcsönhatásokat mutathat más gyógyszerekkel.

Növelheti más szerek hatását:

  • Fenitoin, lamotrigin:
    • A valproát növeli ezek szérumszintjét, fokozva a mellékhatásokat.
  • Warfarin:
    • Növeli a vérzési hajlamot.

Csökkentheti más szerek hatását:

  • Karabamazepin:
    • Csökkenthetik egymás hatékonyságát.

Más szerek csökkenthetik a valproát hatását:

  • Enziminduktorok (pl. fenitoin, fenobarbitál): Felgyorsítják a valproát lebontását.


7. Terhesség és szoptatás

Terhesség:

  • Kockázatok:
    • Magzati fejlődési rendellenességek kockázata (pl. spina bifida, arc- és végtag-rendellenességek).
    • Magzati valproát szindróma: fejlődési elmaradás, alacsony IQ.
  • Alternatívák:
    • Terhesség alatt más antikonvulzív szerek preferáltak, például lamotrigin.

Szoptatás:

  • Kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, de általában biztonságosnak tekinthető.


8. Túladagolás

  • Tünetek:
    • Letargia, zavartság, kóma, légzésdepresszió, hipotenzió.
  • Kezelés:
    • Aktív szén alkalmazása.
    • Tüneti kezelés és hemodialízis súlyos esetekben.


9. Összegzés

A valproát és a valproinsav hatékony és széles körben alkalmazott antikonvulzív szerek, különösen generalizált epilepszia és bipoláris zavar kezelésében. Bár számos mellékhatással és teratogenitással járhat, megfelelő monitorozás mellett jól alkalmazható. Terhesség alatti alkalmazása szigorúan kerülendő, és az adagolás gondos egyénre szabása szükséges a mellékhatások minimalizálása érdekében.


Fordítások

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=valproát&oldid=3515269”