Ugrás a tartalomhoz

valproinsav

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
valproinsav
INN: valproic acid
Clinical data
Trade namesDepakote, Epilim, Convulex, others
Other namesVPA; valproic acid; sodium valproate (sodium); valproate semisodium (semisodium); 2-propylvaleric acid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682412
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		By mouth, intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilityRapid absorption
Protein binding80–90%
MetabolismLiver—glucuronide conjugation 30–50%, mitochondrial β-oxidation over 40%
Elimination half-life9–16 hours
ExcretionUrine (30–50%)
Identifiers
  • 2-propylpentanoic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
Chemical and physical data
FormulaC8H16O2
Molar mass144.214 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(O)C(CCC)CCC
  • InChI=1S/C8H16O2/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10) checkY
  • Key:NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈvɒlprojinʃɒv]

Főnév

valproinsav

  1. (gyógyszertan) A valproinsav (Convulex) egy széles körben alkalmazott antiepileptikum és hangulatstabilizáló gyógyszer, amelyet epilepszia, bipoláris zavar, és migrén megelőzésére használnak. A valproinsav hatásosnak bizonyult számos görcsrohamtípus kezelésében, és a pszichiátriában is gyakran választják bipoláris zavar kezelésére, különösen mániás epizódok esetén. A valproinsav hatásmechanizmusa és mellékhatásai jól ismertek, és alkalmazása körültekintést igényel, különösen speciális betegcsoportokban, mint például terhes nők és májbetegek.

Valproinsav hatásmechanizmusa

A valproinsav hatásmechanizmusa összetett és többféle útvonalon keresztül fejti ki hatását:

  1. GABA-szint növelése: A valproinsav növeli a gamma-amino-vajsav (GABA) nevű neurotranszmitter szintjét az agyban. A GABA egy gátló neurotranszmitter, amely segít csökkenteni az idegsejtek túlműködését, így csökkentve a görcsöket és a hangulati hullámzásokat. A GABA-szint növelése nyugtató hatást gyakorol a központi idegrendszerre, ami stabilizálja az idegi aktivitást.
  2. Ioncsatornák befolyásolása: A valproinsav gátolja a nátrium- és kalciumcsatornákat az idegsejtek membránjában, ami csökkenti az idegi impulzusok kialakulását és terjedését. Ezáltal csökken a görcsrohamok és az idegi túlműködés.
  3. Epigenetikai hatások: Újabb kutatások kimutatták, hogy a valproinsav epigenetikai módosítóként is működik, amely befolyásolhatja a génexpressziót, különösen azáltal, hogy gátolja a hiszton deacetiláz enzimet. Ez a hatás potenciálisan hozzájárulhat a valproinsav hosszú távú hatékonyságához és stabilizáló tulajdonságaihoz a hangulatzavarok kezelésében.

Klinikai alkalmazás

A valproinsavat különféle kórképek kezelésére alkalmazzák:

  • Epilepszia: A valproinsav hatékony a különböző típusú epilepsziás rohamok, például a generalizált tonikus-klónikus rohamok, az absence rohamok, és a myoclonusos rohamok kezelésében.
  • Bipoláris zavar: Bipoláris zavar esetén a valproinsavat főként a mániás és hipomániás epizódok kezelésére használják, de alkalmazható hangulatstabilizálóként a depressziós epizódok megelőzésére is. A lítiumhoz képest kevésbé mérgező, így sokszor választják ezt az alternatívát.
  • Migrén megelőzése: A valproinsavat bizonyos esetekben migrén megelőzésére is használják, különösen azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak más kezelésekre.

Mellékhatások és kockázatok

A valproinsav alkalmazása mellékhatásokkal járhat, amelyek súlyossága az adagolástól és a beteg egyéni érzékenységétől függ. A mellékhatások közé tartoznak a következők:

  1. Hepatotoxicitás: A valproinsav egyik legkomolyabb mellékhatása a májkárosodás, amely különösen a gyermekeknél jelent veszélyt. A májfunkciók rendszeres ellenőrzése elengedhetetlen, különösen a kezelés kezdetén. A súlyos hepatotoxicitás végzetes is lehet, ha nem észlelik időben.
  2. Pankreatitisz: Ritka, de súlyos mellékhatás a hasnyálmirigy-gyulladás, amely életveszélyes állapot. Ha a beteg hirtelen hasfájást, hányingert vagy hányást tapasztal, azonnali orvosi beavatkozás szükséges.
  3. Teratogenitás: A valproinsav terhesség alatt történő alkalmazása jelentős kockázatot jelent a magzatra nézve. A valproinsav növeli a veleszületett fejlődési rendellenességek, például a nyitott gerinc (spina bifida) és az egyéb idegrendszeri rendellenességek kockázatát. Ezenkívül viselkedési és kognitív zavarokat okozhat a gyermekben. Ezért a valproinsav alkalmazása nem ajánlott terhesség alatt, és fogamzóképes nők számára csak szigorú ellenőrzés mellett írható fel.
  4. Súlygyarapodás és metabolikus zavarok: A valproinsav hosszú távú alkalmazása súlygyarapodáshoz, inzulinrezisztenciához és egyéb metabolikus zavarokhoz vezethet. Ez növeli a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
  5. Tremor és szedáció: A valproinsav mellékhatásai közé tartozik a finom kézremegés és az álmosság, amelyek befolyásolhatják a betegek életminőségét és napi tevékenységeit.
  6. Hajhullás: A valproinsavval kezelt betegek egy részénél hajhullás is előfordulhat, bár ez általában visszafordítható a kezelés abbahagyása után.
  7. Vérképzési zavarok: Ritka esetekben a valproinsav csökkentheti a vérlemezkeszámot, ami vérzékenységhez vezethet. Emiatt rendszeres vérvizsgálatra van szükség a terápia alatt.

Dózis és adagolás

A valproinsav adagolása a beteg állapotától, az életkorától és a betegség típusától függ. Az adagolást általában alacsony dózissal kezdik, amelyet fokozatosan emelnek a kívánt hatás eléréséig. A valproinsav tabletta, szirup és injekció formájában is elérhető. Az orvos egyénileg határozza meg az optimális adagot, de a maximális napi adag általában 60 mg/testtömegkilogramm körül mozog.

A valproinsav és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásai

A valproinsav több gyógyszerrel is kölcsönhatásba léphet, ami befolyásolja a hatékonyságát és növeli a mellékhatások kockázatát:

  • Antiepileptikumok: A valproinsav más epilepszia elleni gyógyszerekkel kombinálva különféle interakciókat mutathat. Egyes szerek csökkenthetik vagy növelhetik a valproinsav hatékonyságát és toxikus hatásait.
  • Antidepresszánsok és antipszichotikumok: A valproinsav gyakran alkalmazott pszichiátriai szerekkel együtt, de fokozott figyelmet igényel, mivel egyes antipszichotikumok növelhetik a valproinsav szérumkoncentrációját.
  • Vérhígítók: A valproinsav hatással lehet a véralvadásra, így vérhígító szerekkel együtt alkalmazva nőhet a vérzési kockázat.

Valproinsav és a genetikai tényezők

A farmakogenetikai kutatások rámutattak, hogy a valproinsav májkárosító hatása bizonyos genetikai variációkkal összefüggésbe hozható. Például azoknál, akiknél a CYP2C9 enzim specifikus változatai vannak jelen, nagyobb a valproinsav toxikus mellékhatásainak kockázata. Az ilyen genetikai információk segíthetnek a megfelelő dózis kiválasztásában és a mellékhatások elkerülésében.

A valproinsav használata speciális populációkban

A valproinsav alkalmazása bizonyos betegcsoportokban külön figyelmet igényel:

  • Gyermekek: A valproinsavat gyermekeknél csak szigorúan ellenőrzött körülmények között alkalmazzák, mivel a májkárosodás kockázata nagyobb. Gyermekeknél különösen fontos a rendszeres májfunkciós vizsgálat.
  • Idősek: Az idősebb betegeknél a valproinsav lassabb kiürülése miatt nagyobb a mellékhatások kockázata, így alacsonyabb dózisokat alkalmaznak.
  • Terhes nők: Mint említettük, a valproinsav teratogén hatása miatt terhesség alatt kerülendő.

Összegzés

A valproinsav hatékony gyógyszer az epilepszia és a bipoláris zavar kezelésében, de alkalmazása körültekintést igényel a mellékhatások és a lehetséges toxikus hatások miatt. Rendszeres monitorozás és gondos dózisbeállítás szükséges, hogy a terápiás hatást maximálisan kihasználják, miközben minimalizálják a mellékhatások kockázatát. Az újabb farmakogenetikai vizsgálatok segíthetnek a biztonságosabb alkalmazásban és a mellékhatások csökkentésében.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=valproinsav&oldid=3515270”