Ugrás a tartalomhoz

vazopresszin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
vazopresszin
Clinical data
Pronunciation/ˌveɪzoʊˈprɛsɪn/
Other namesAntidiuretic hormone (ADH); arginine vasopressin (AVP); argipressin
ATC code
Physiological data
Source tissuesSupraoptic nucleus; paraventricular nucleus of hypothalamus
Target tissuesSystem-wide
ReceptorsV1A, V1B, V2, OXTR
AgonistsFelypressin, desmopressin
AntagonistsDiuretics
MetabolismPredominantly in the liver and kidneys
Pharmacokinetic data
Protein binding1%
MetabolismPredominantly in the liver and kidneys
Elimination half-life10–20 minutes
ExcretionUrine
Identifiers
  • 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-p rolyl-L-arginylglycinamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC46H65N15O12S2
Molar mass1084.239 g·mol−1
3D model (JSmol)
Density1.6±0.1 g/cm3
  • c1ccc(cc1)C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2)Cc3ccc(cc3)O)N)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N
  • InChI=1S/C46H65N15O12S2 /c47-27-22-74-75-23-33(45(73)61-17-5-9-34(61)44(72)56-28(8-4-16-53-46(51)52)39(67)54-21-37(50)65)60-43(71)32(20-36(49)64)59-40(68)29(14-15-35(48)63)55-41(69)31(18-24-6-2-1-3-7-24)58-42(70)30(57-38(27)66)19-25-10-12-26(62)13-11-25/h1-3,6-7,10-13,27-34,62H,4-5,8-9,14-23,47H2,(H2,48,63)(H2,49,64)(H2,50,65)(H,54,67)(H,55,69)(H,56,72)(H,57,66)(H,58,70)(H,59,68)(H,60,71)(H4,51,52,53)/t27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1 checkY
  • Key:KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N checkY

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈvɒzoprɛsːin]

Főnév

vazopresszin

  1. (gyógyszertan) A vazopresszin, más néven antidiuretikus hormon (ADH), egy endogén peptid hormon, amely a hipotalamuszban termelődik és a hipofízis hátsó lebenyéből (neurohypophysis) szabadul fel. Két fő hatása:
  1. Vízvisszatartás elősegítése a vesében
  2. Érösszehúzó hatás, amely befolyásolja a vérnyomást

Gyógyszerként szintetikus vagy természetes formáját alkalmazzák sokkos állapotok, centrális diabetes insipidus, illetve gasztrointesztinális vérzés esetén.


2. Kémiai és biológiai jellemzők

  • IUPAC-név: L-cis-6-amino-5-(diaminomethylideneamino)hexanoyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-cysteinylglycinamide (diszulfid-híddal)
  • Peptid típus: nonapeptid (9 aminosavból áll)
  • Molekulatömeg: kb. 1084 Da
  • Szerkezeti forma: ciklikus peptid diszulfid híddal (Cys–Cys)
  • Szintézis helye: hipotalamusz → nucleus supraopticus és paraventricularis
  • Raktározás és felszabadulás: neurohipofízis


3. Receptorok és hatásmechanizmus

A vazopresszin hatását három fő receptoron keresztül fejti ki:

Receptor Elhelyezkedés Hatás
V₁a Érfalak, máj, agy Érösszehúzó hatás → vérnyomásemelkedés
V₁b (V₃) Hipofízis elülső lebeny ACTH felszabadulás serkentése
V₂ Vesék gyűjtőcsatornái Vízvisszatartás → híg vizelet csökkenése

V₂ receptor aktiválásának hatásai:

  • Aquaporin-2 vízcsatornák beépülése a vesetubulusokba
  • Növeli a víz-reabszorpciót → csökken a vizeletmennyiség
  • Emelkedik a vérplazma ozmolaritása


4. Terápiás alkalmazások

a) Centrális diabetes insipidus

  • A vazopresszin hiánya miatt kialakuló kórkép
  • Tünetek: nagy mennyiségű híg vizelet, polydipsia
  • Kezelés: szintetikus analóg (desmopresszin) előnyösebb, de a vazopresszin is alkalmazható

b) Sokkos állapotok (pl. szeptikus sokk)

  • Ha a katekolaminok (noradrenalin, adrenalin) nem elegendők, vazopresszint adnak kiegészítésként
  • Érösszehúzó (V₁a receptor) hatás segíti a perfúzió fenntartását

c) Vérzéscsillapítás (pl. oesophagealis varix vérzés)

  • V₁a receptor mediálta érszűkítés csökkenti a portális keringés nyomását
  • Rövid ideig használható, mert szívizom-oxigénhiányt okozhat

d) Enuresis nocturna, alvás alatti ágybavizelés

  • Desmopresszin alkalmazása az éjszakai vizeletmennyiség csökkentésére


5. Farmakokinetika (gyógyszerként alkalmazva)

Jellemző Részletek
Beadás módja IV, SC, IM, intranazális (analógok)
Biológiai hasznosulás Orálisan nagyon alacsony (lebomlik GI-ben)
Hatáskezdet IV alkalmazás után gyors
Felezési idő kb. 15–20 perc
Elimináció Májban és vesében (peptidázok)


6. Mellékhatások

Gyakoribb Ritkább, de súlyos
Fejfájás, hányinger Hiponatraemia → görcsök
Hasi görcsök Vízintoxikáció → agyödéma
Tremor, szorongás Ischaemiás szívpanaszok (angina, infarctus)
Vérnyomás-emelkedés Bronchospasmus
Bőrpír, verejtékezés Hyponatraemiás encephalopathia


7. Ellenjavallatok

  • Hiponatraemia
  • Krónikus szívelégtelenség
  • Korábbi túlérzékenység vazopresszinre
  • Súlyos koszorúér-betegség (relatív ellenjavallat – V₁a miatt)


8. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Kortikoszteroidok: csökkenthetik a vazopresszin hatását
  • Karbamazepin, klorpropamid: fokozhatják az antidiuretikus hatást
  • NSAID-ok: fokozhatják a vízvisszatartást
  • Tetraciklin: fokozhatja az ADH-érzékenységet
  • Diuretikumok: ellentétes hatás → csökken a terápiás hatékonyság


9. Desmopresszin vs. vazopresszin

A terápiás gyakorlatban a desmopresszin (DDAVP) a preferált szer, különösen hosszabb hatástartam, jobb receptor-szelektivitás (V₂) és kevesebb mellékhatás miatt.

Tulajdonság Vazopresszin Desmopresszin
Hatásidő Rövid Hosszú
Receptor-affinitás V₁ és V₂ Csak V₂
Hiponatraemia kockázat Magasabb Alacsonyabb
Beadási mód IV, IM Nasalis, orális, IV
Terápiás alkalmazás Akut esetek Krónikus állapotok (pl. enuresis)


10. Fiziológiai szabályozás

A vazopresszin kiválasztását több tényező szabályozza:

Serkentő tényező Gátló tényező
Magas plazma ozmolaritás Alkohol
Alacsony vérnyomás Túlzott folyadékbevitel
Stressz, fájdalom Hiperhidráció
Angiotenzin II Hideg környezet


11. Történeti megjegyzés

  • A vazopresszint 1950-es évektől alkalmazzák klinikumban
  • Először állati hipofízisből nyerték ki
  • Később szintetikus és rekombináns formában is előállították


12. Összefoglalás

A vazopresszin létfontosságú peptidhormon, amely szabályozza a vízvisszatartást a vesékben és az érösszehúzódást a keringésben. Gyógyszerként alkalmazva hasznos lehet sokkos állapotok, centrális diabetes insipidus, illetve vérzéscsillapítás esetén. Az újabb analógok, különösen a desmopresszin, biztonságosabb és célzottabb alternatívát kínálnak a krónikus állapotok kezelésében. A terápia során kiemelten fontos a folyadék- és elektrolit-egyensúly monitorozása a hiponatraemia és vízintoxikáció elkerülése érdekében.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=vazopresszin&oldid=3515441”