vilazodon

Vilazodone
Clinical data
Pronunciation	/vɪˈlæzədoʊn/; vi-LAZ-ə-dohn
Trade names	Viibryd
Other names	EMD-68843; SB-659746A
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a611020
License data	US DailyMed: Vilazodone;
Routes of; administration	By mouth
Drug class	Serotonin modulator
ATC code	N06AX24 (WHO) ;
Legal status
Legal status	BR: Class C1 (Other controlled substances); CA: ℞-only; US: ℞-only;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	72% (oral, with food)
Metabolism	Liver via CYP3A4
Elimination half-life	25 hours
Excretion	Faecal and renal
Identifiers
	IUPAC name 5-(4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl)benzofuran-2-carboxamide;
CAS Number	163521-12-8 ; as HCl: 163521-08-2;
PubChem CID	6918314; as HCl: 6918313;
IUPHAR/BPS	7427;
DrugBank	DB06684; as HCl: DBSALT000187;
ChemSpider	5293518 ; as HCl: 5293517;
UNII	S239O2OOV3; as HCl: U8HTX2GK8J;
KEGG	D09698 ; as HCl: D09699;
ChEBI	CHEBI:70707 ; as HCl: CHEBI:70705;
ChEMBL	ChEMBL439849 ; as HCl: ChEMBL1615374;
PDB ligand	YG7 (PDBe, RCSB PDB);
Chemical and physical data
Formula	C26H27N5O2
Molar mass	441.535 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES N#Cc5ccc4[nH]cc(CCCCN3CCN(c2ccc1oc(C(N)=O)cc1c2)CC3)c4c5;
	InChI InChI=1S/C26H27N5O2/c27-16-18-4-6-23-22(13-18)19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11-31(12-10-30)21-5-7-24-20(14-21)15-25(33-24)26(28)32/h4-7,13-15,17,29H,1-3,8-12H2,(H2,28,32) ; Key:SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈvilɒzodon]

Főnév

vilazodon

(gyógyszertan) A vilazodon egy új típusú antidepresszáns, amely kombinálja a szerotonin-visszavétel gátlását (SSRI) és a részleges szerotonin 5-HT₁A receptor agonizmust. E kettős mechanizmusa miatt az SSRI‑k és az úgynevezett anxiolítikus hatások kombinációját biztosítja. Elsősorban major depresszív zavar (MDD) kezelésére alkalmazzák, és különösen alkalmas lehet olyan betegek esetén, akiknél a depresszióhoz szorongás is társul.

2. Kémiai és gyógyszerészeti jellemzők

IUPAC-név: 5-[4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]benzofuran-2-carboxamide
Molekulaképlet: C₂₆H₂₇N₅O₂
Molekulatömeg: 441,53 g/mol
Gyógyszerforma: tabletta (pl. 10 mg, 20 mg, 40 mg)
Kereskedelmi név: Viibryd
ATC-kód: N06AB10

3. Hatásmechanizmus

A vilazodon kettős hatású szer:

Hatás	Mechanizmus
Szerotonin-visszavétel gátlása (SSRI)	Gátolja a szerotonin transzportert (SERT)
5-HT₁A parciális agonista	Csökkenti az auto-receptor gátlást → fokozott szerotonin-aktivitás

Ez az ún. SPARI-mechanizmus (serotonin partial agonist–reuptake inhibitor) gyorsabb hatáskezdetet és kedvezőbb szorongáscsökkentő profilt eredményezhet.

4. Farmakokinetika

Tulajdonság	Érték
Felszívódás	Orális, magas biohasznosulás zsíros étellel (72%)
Max. plazmakoncentráció	4–5 óra
Metabolizmus	Májban (főként CYP3A4, kisebb mértékben CYP2C19 és CYP2D6)
Felezési idő	kb. 25 óra
Elimináció	Vese és epe útján

5. Terápiás javallat

Major depresszív zavar (MDD) (18 éves vagy idősebb felnőttek esetén)

Off-label kutatások vizsgálták szorongásos zavarokban és poszttraumás stressz zavarban is, de hivatalos javallat csak MDD-re van.

6. Adagolás

Fázis	Ajánlott dózis
Kezdés	10 mg/nap (első 7 nap)
Emelés	20 mg/nap (8. naptól)
Céladag	40 mg/nap (3. héttől)

Az étkezéssel történő bevétel fokozza a felszívódást. A dózis emelése fokozatosan történik a gyomor-bélrendszeri mellékhatások csökkentésére.

7. Mellékhatások

Gyakoribb:

Hasmenés, hányinger
Fejfájás
Álmatlanság
Szexuális diszfunkció (kevésbé kifejezett, mint más SSRI-knél)

Ritkábban:

Szédülés
Idegesség
Tremor
Emelkedett öngyilkossági gondolatok fiataloknál (mint minden antidepresszánsnál)

Súlyos:

Szerotonin-szindróma (más szerotonerg szerekkel kombinálva)
Hyponatraemia
Görcsök (fokozott kockázat epilepsziában)

8. Ellenjavallatok

MAO-gátlók egyidejű alkalmazása vagy 14 napon belül
Szerotoninerg gyógyszerekkel való kombináció (fokozott szerotonin-szindróma kockázat)
Ismert túlérzékenység vilazodonra vagy vivőanyagaira

9. Gyógyszerkölcsönhatások

Gyógyszer	Hatás
MAO-gátlók	Szerotonin-szindróma kockázata
NSAID-ok, véralvadásgátlók	Vérzéses szövődmények rizikója nő
CYP3A4-gátlók (pl. ketokonazol)	Vilazodon-szint nő
CYP3A4-induktorok (pl. karbamazepin)	Hatékonyság csökkenhet
Alkohol	Központi idegrendszeri depresszió fokozódhat

10. Terhesség és szoptatás

Terhesség: nincs elég adat → csak indokolt esetben
Szoptatás: kiválasztódhat az anyatejbe → fokozott óvatosság szükséges

11. Különbségek más antidepresszánsokhoz képest

Tulajdonság	Vilazodon	Klasszikus SSRI (pl. fluoxetin)	SNRI (pl. venlafaxin)
5-HT₁A agonista	Igen	Nem	Nem
Szerotonin gátlás	Igen	Igen	Igen
Noradrenalin hatás	Nem	Nem	Igen
Szorongáscsökkentés	Kifejezett	Mérsékelt	Mérsékelt
Szexuális mellékhatás	Kevésbé gyakori	Gyakoribb	Gyakoribb
Hatáskezdet	Lehet gyorsabb	Lassabb (2–4 hét)	1–2 hét

12. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

Egyedi kettős hatásmechanizmus
Kevesebb szexuális mellékhatás
Szorongással járó depresszióban is hatékony
Jó tolerálhatóság

Hátrányok:

Hosszú titrálási szakasz
Étkezéshez kötött bevétel
Drágább, mint generikus SSRI-k
Korlátozott hosszú távú tapasztalat

13. Összefoglalás

A vilazodon egy újszerű antidepresszáns, amely az SSRI és 5-HT₁A parciális agonista hatást ötvözi. E tulajdonságok révén hatékony lehet a depresszió és az ezzel együtt járó szorongás kezelésében. Kevésbé okoz szexuális mellékhatásokat, mint a hagyományos SSRI-k, de csak fokozatos dózisemelés mellett alkalmazható, és étellel együtt kell bevenni a megfelelő hatás eléréséhez. Bár még nem számít első vonalbeli szernek, jó választás lehet azoknak, akik más szereknél intoleranciát vagy nem megfelelő hatást tapasztaltak.

Fordítások

Tartalom

angol: vilazodone (en)

További információk

vilazodon - Értelmező szótár (MEK)
vilazodon - Etimológiai szótár (UMIL)
vilazodon - Szótár.net (hu-hu)
vilazodon - DeepL (hu-de)
vilazodon - Яндекс (hu-ru)
vilazodon - Google (hu-en)
vilazodon - Helyesírási szótár (MTA)
vilazodon - Wikidata
vilazodon - Wikipédia (magyar)