Ugrás a tartalomhoz

vinblasztin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
vinblasztin
Clinical data
Trade namesVelban, Velbe, others
Other namesVBL, vincaleukoblastine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682848
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration
intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailabilityn/a
MetabolismLiver (CYP3A4-mediated)
Elimination half-life24.8 hours (terminal)
ExcretionBile duct and kidney
Identifiers
  • dimethyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol- 9-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3,4-dicarboxylate
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
Chemical and physical data
FormulaC46H58N4O9
Molar mass810.989 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • [H][C@]89CN(CCc1c([nH]c2ccccc12)[C@@](C(=O)OC)(c3cc4c(cc3OC)N(C)[C@@]5([H])[C@@](O)(C(=O)OC)[C@H](OC(C)=O)[C@]7(CC)C=CCN6CC[C@]45[C@@]67[H])C8)C[C@](O)(CC)C9
  • InChI=1S/C46H58N4O9/c1-8-42(54)23-28-24-45(40(52)57-6,36-30(15-19-49(25-28)26-42)29-13-10-11-14-33(29)47-36)32-21-31-34(22-35(32)56-5)48(4)38-44(31)17-20-50-18-12-16-43(9-2,37(44)50)39(59-27(3)51)46(38,55)41(53)58-7/h10-14,16,21-22,28,37-39,47,54-55H,8-9,15,17-20,23-26H2,1-7H3/t28-,37+,38-,39-,42+,43-,44-,45+,46+/m1/s1 checkY
  • Key:JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈvimblɒstin]

Főnév

vinblasztin

  1. (gyógyszertan) A vinblasztin (kémiai képlete: C46H58N4O9) egy daganatellenes gyógyszer, amely a vinka alkaloidok csoportjába tartozik. Ez a növényi eredetű kemoterápiás szer a sejtosztódás gátlásával fejti ki hatását, és elsősorban különböző rosszindulatú daganatok, például Hodgkin-limfóma, nem Hodgkin-limfóma, hererák, és tüdőrák kezelésére alkalmazzák.



1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C46H58N4O9.
  • Szerkezete:
    • A vinblasztin a kerti meténgből (Catharanthus roseus) származó vinka alkaloidok közé tartozik, és komplex heterociklusos szerkezettel rendelkezik.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy sárgásfehér por.
    • Vízben rosszul oldódik, ezért intravénás alkalmazáshoz oldószert igényel.



2. Hatásmechanizmus

  • Mikrotubulus dinamikájának gátlása:
    • A vinblasztin kötődik a tubulinhoz, amely a sejtosztódáshoz szükséges mikrotubulusok alapvető építőeleme.
    • Gátolja a mikrotubulusok polimerizációját, ami megakadályozza a mitotikus orsó kialakulását.
  • Sejtosztódás gátlása:
    • A sejtek a mitózis (M-fázis) során leállnak, ami apoptózishoz (programozott sejthalálhoz) vezet.



3. Indikációk

3.1. Hematológiai daganatok

  • Hodgkin-limfóma.
  • Nem Hodgkin-limfóma.
  • Krónikus limfocitás leukémia (CLL).

3.2. Szolid tumorok

  • Hererák.
  • Emlőrák.
  • Kissejtes tüdőrák.
  • Kaposi-szarkóma (HIV-vel összefüggésben is).

3.3. Egyéb alkalmazások

  • Klinikai vizsgálatok során más daganatok ellen is tesztelik.



4. Adagolás

  • Intravénás beadás:
    • Az adagolás a beteg testsúlyától vagy testfelszínétől (mg/m²) függ.
    • Általában 6–12 mg/m² hetente egyszeri injekcióként adják.
  • Kombinált kemoterápiás protokollok:
    • Gyakran más szerekkel kombinálva alkalmazzák (pl. bleomicinnel és cisplatinnal).



5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Csontvelő-depresszió:
    • Neutropénia, thrombocytopenia és vérszegénység.
  • Hányinger és hányás:
    • Általában antiemetikumokkal kezelhető.
  • Hajhullás (alopécia).
  • Székrekedés vagy hasi fájdalom.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Neurotoxicitás:
    • Zsibbadás, bizsergés, izomgyengeség.
  • Vesekárosodás:
    • Ritkán fordul elő, de kombinált kezelés esetén nőhet a kockázat.
  • Extravasatio:
    • Intravénás alkalmazás során a szövetekbe történő kiszivárgás helyi szövetkárosodást okozhat.
  • Fertőzés:
    • A csökkent fehérvérsejtszám miatt.



6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a vinblasztinnal szemben.
  • Súlyos csontvelő-depresszió.
  • Súlyos fertőzések:
    • Az immunrendszer gyengülése miatt fokozott kockázatot jelent.
  • Terhesség és szoptatás:
    • Teratogén hatásai miatt ellenjavallt.



7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • CYP3A4 gátlók:
    • Olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol, növelhetik a vinblasztin toxicitását.
  • Más kemoterápiás szerek:
    • Kombinációban alkalmazva fokozhatják egymás mellékhatásait (pl. mieloszuppresszió).
  • Immunoszuppresszánsok:
    • Növelhetik a fertőzések kockázatát.



8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: D (USA FDA). Terhesség alatt csak életmentő helyzetekben alkalmazható.
  • Szoptatás:
    • Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem javasolt.



9. Monitorozás

  • Hematológiai paraméterek:
    • A vérkép rendszeres ellenőrzése szükséges a csontvelő-depresszió korai felismerésére.
  • Máj- és vesefunkció:
    • A vinblasztin metabolizmusa a májban történik, ezért májkárosodás esetén a dózist módosítani kell.
  • Neurológiai állapot:
    • A perifériás neuropátia jeleinek figyelése elengedhetetlen.



10. Összegzés

A vinblasztin egy hatékony kemoterápiás szer, amelyet számos hematológiai és szolid tumor kezelésében alkalmaznak. Hatása a sejtosztódás gátlásán alapul, ami lehetővé teszi a daganatok növekedésének kontrollálását. Bár jelentős klinikai előnyökkel jár, mellékhatásai miatt alkalmazása szigorú orvosi felügyeletet és rendszeres monitorozást igényel. A gyógyszer kombinált terápiák részeként különösen hatékony lehet.


Fordítások