vinblasztin
Megjelenés
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Velban, Velbe, others |
| Other names | VBL, vincaleukoblastine |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682848 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | intravenous |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | n/a |
| Metabolism | Liver (CYP3A4-mediated) |
| Elimination half-life | 24.8 hours (terminal) |
| Excretion | Bile duct and kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C46H58N4O9 |
| Molar mass | 810.989 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈvimblɒstin]
Főnév
vinblasztin
- (gyógyszertan) A vinblasztin (kémiai képlete: C46H58N4O9) egy daganatellenes gyógyszer, amely a vinka alkaloidok csoportjába tartozik. Ez a növényi eredetű kemoterápiás szer a sejtosztódás gátlásával fejti ki hatását, és elsősorban különböző rosszindulatú daganatok, például Hodgkin-limfóma, nem Hodgkin-limfóma, hererák, és tüdőrák kezelésére alkalmazzák.
1. Kémiai tulajdonságok
- Képlete: C46H58N4O9.
- Szerkezete:
- A vinblasztin a kerti meténgből (Catharanthus roseus) származó vinka alkaloidok közé tartozik, és komplex heterociklusos szerkezettel rendelkezik.
- Fizikai tulajdonságok:
- Fehér vagy sárgásfehér por.
- Vízben rosszul oldódik, ezért intravénás alkalmazáshoz oldószert igényel.
2. Hatásmechanizmus
- Mikrotubulus dinamikájának gátlása:
- A vinblasztin kötődik a tubulinhoz, amely a sejtosztódáshoz szükséges mikrotubulusok alapvető építőeleme.
- Gátolja a mikrotubulusok polimerizációját, ami megakadályozza a mitotikus orsó kialakulását.
- Sejtosztódás gátlása:
- A sejtek a mitózis (M-fázis) során leállnak, ami apoptózishoz (programozott sejthalálhoz) vezet.
3. Indikációk
3.1. Hematológiai daganatok
- Hodgkin-limfóma.
- Nem Hodgkin-limfóma.
- Krónikus limfocitás leukémia (CLL).
3.2. Szolid tumorok
- Hererák.
- Emlőrák.
- Kissejtes tüdőrák.
- Kaposi-szarkóma (HIV-vel összefüggésben is).
3.3. Egyéb alkalmazások
- Klinikai vizsgálatok során más daganatok ellen is tesztelik.
4. Adagolás
- Intravénás beadás:
- Az adagolás a beteg testsúlyától vagy testfelszínétől (mg/m²) függ.
- Általában 6–12 mg/m² hetente egyszeri injekcióként adják.
- Kombinált kemoterápiás protokollok:
- Gyakran más szerekkel kombinálva alkalmazzák (pl. bleomicinnel és cisplatinnal).
5. Mellékhatások
5.1. Gyakori mellékhatások
- Csontvelő-depresszió:
- Neutropénia, thrombocytopenia és vérszegénység.
- Hányinger és hányás:
- Általában antiemetikumokkal kezelhető.
- Hajhullás (alopécia).
- Székrekedés vagy hasi fájdalom.
5.2. Súlyos mellékhatások
- Neurotoxicitás:
- Zsibbadás, bizsergés, izomgyengeség.
- Vesekárosodás:
- Ritkán fordul elő, de kombinált kezelés esetén nőhet a kockázat.
- Extravasatio:
- Intravénás alkalmazás során a szövetekbe történő kiszivárgás helyi szövetkárosodást okozhat.
- Fertőzés:
- A csökkent fehérvérsejtszám miatt.
6. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a vinblasztinnal szemben.
- Súlyos csontvelő-depresszió.
- Súlyos fertőzések:
- Az immunrendszer gyengülése miatt fokozott kockázatot jelent.
- Terhesség és szoptatás:
- Teratogén hatásai miatt ellenjavallt.
7. Gyógyszerkölcsönhatások
- CYP3A4 gátlók:
- Olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol, növelhetik a vinblasztin toxicitását.
- Más kemoterápiás szerek:
- Kombinációban alkalmazva fokozhatják egymás mellékhatásait (pl. mieloszuppresszió).
- Immunoszuppresszánsok:
- Növelhetik a fertőzések kockázatát.
8. Terhesség és szoptatás
- Terhesség:
- Kategória: D (USA FDA). Terhesség alatt csak életmentő helyzetekben alkalmazható.
- Szoptatás:
- Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem javasolt.
9. Monitorozás
- Hematológiai paraméterek:
- A vérkép rendszeres ellenőrzése szükséges a csontvelő-depresszió korai felismerésére.
- Máj- és vesefunkció:
- A vinblasztin metabolizmusa a májban történik, ezért májkárosodás esetén a dózist módosítani kell.
- Neurológiai állapot:
- A perifériás neuropátia jeleinek figyelése elengedhetetlen.
10. Összegzés
A vinblasztin egy hatékony kemoterápiás szer, amelyet számos hematológiai és szolid tumor kezelésében alkalmaznak. Hatása a sejtosztódás gátlásán alapul, ami lehetővé teszi a daganatok növekedésének kontrollálását. Bár jelentős klinikai előnyökkel jár, mellékhatásai miatt alkalmazása szigorú orvosi felügyeletet és rendszeres monitorozást igényel. A gyógyszer kombinált terápiák részeként különösen hatékony lehet.
Fordítások
Tartalom
- vinblasztin - Értelmező szótár (MEK)
- vinblasztin - Etimológiai szótár (UMIL)
- vinblasztin - Szótár.net (hu-hu)
- vinblasztin - DeepL (hu-de)
- vinblasztin - Яндекс (hu-ru)
- vinblasztin - Google (hu-en)
- vinblasztin - Helyesírási szótár (MTA)
- vinblasztin - Wikidata
- vinblasztin - Wikipédia (magyar)
- ↑ Velbe Product information. Health Canada , 2000. október 2.