Ugrás a tartalomhoz

vinkrisztin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
vinkrisztin
Clinical data
Pronunciation/ˈvɪnˈkrɪstiːn/ ⓘ
Trade namesOncovin, others
Other namesleurocristine ki
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682822
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailabilityn/a (not reliably absorbed by the GI tract)
Protein binding~44%
MetabolismLiver, mostly via CYP3A4 and CYP3A5
Elimination half-life19 to 155 hours (mean: 85 hours)
ExcretionFaeces (70–80%), urine (10–20%)
Identifiers
  • (3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-Methyl 4-acetoxy-3a-ethyl-9-((5S,7S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1H-3,7-methano[1]azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl)-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC46H56N4O10
Molar mass824.972 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC[C@@]1(C[C@@H]2C[C@@](C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)[C@]78CCN9[C@H]7[C@@](C=CC9)([C@H]([C@@]([C@@H]8N6C=O)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O
  • InChI=1S/C46H56N4O10/c1-7-42(55)22-28-23-45(40(53)58-5,36-30(14-18-48(24-28) ☒N
  • Key:OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈviŋkristin]

Főnév

vinkrisztin

  1. (gyógyszertan) A vinkrisztin (kémiai képlete: C46H56N4O10) egy természetes eredetű kemoterápiás szer, amely a vinka alkaloidok csoportjába tartozik. Számos daganatos betegség kezelésére használják, különösen hematológiai malignitásokban, például leukémiákban és limfómákban. Hatását a sejtosztódás gátlásával fejti ki.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C46H56N4O10.
  • Szerkezete:
    • A vinkrisztin egy komplex, heterociklusos vegyület, amelyet a kerti meténg (Catharanthus roseus) növényből izoláltak.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy sárgásfehér por.
    • Vízben rosszul oldódik, intravénás alkalmazáshoz oldószert igényel.


2. Hatásmechanizmus

  • Mikrotubulus dinamikájának gátlása:
    • A vinkrisztin kötődik a tubulin nevű fehérjéhez, és megakadályozza annak polimerizációját, ami szükséges a mikrotubulusok kialakulásához.
  • Sejtosztódás gátlása:
    • A mikrotubulusok hiánya miatt a sejtek nem képesek mitotikus orsót kialakítani, ami sejthalálhoz vezet.
  • Specifikus hatás az M-fázisra:
    • A sejtciklus M-fázisában (mitózis) fejti ki hatását.


3. Indikációk

3.1. Hematológiai daganatok

  • Akut limfoblasztos leukémia (ALL).
  • Hodgkin- és nem-Hodgkin-limfóma.
  • Krónikus limfocitás leukémia (CLL).
  • Multiplex mielóma.

3.2. Szolid tumorok

  • Ewing-szarkóma.
  • Rhabdomyoszarkóma.
  • Neuroblasztóma.
  • Wilms-tumor.

3.3. Egyéb indikációk

  • Klinikai vizsgálatok során más daganatok kezelésére is vizsgálják.


4. Adagolás

  • Intravénás beadás:
    • Az adagolás a testfelszín alapján történik (általában 1,4 mg/m² hetente egyszer).
  • Maximális dózis:
    • Általában nem haladja meg a 2 mg-ot hetente, még nagyobb testfelszínű betegeknél sem, a neurotoxicitás elkerülése érdekében.


5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Perifériás neuropátia:
    • Zsibbadás, bizsergés, izomgyengeség.
  • Hajhullás (alopécia).
  • Székrekedés, hasi fájdalom.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Neurotoxicitás:
    • Súlyos idegrendszeri mellékhatások, beleértve a motoros gyengeséget, bénulást és autonóm diszfunkciót.
  • Hematológiai toxicitás:
    • Bár ritka, leukopénia vagy thrombocytopenia előfordulhat.
  • Extravasatio:
    • Az intravénás beadás során a szövetekbe kerülő gyógyszer súlyos helyi szövetkárosodást okozhat.
  • Légzőszervi mellékhatások:
    • Ritkán hörgőgörcsöt és légzési nehézséget válthat ki.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a vinkrisztinnel szemben.
  • Súlyos neuromuszkuláris betegségek:
    • Például Charcot-Marie-Tooth szindróma.
  • Májkárosodás:
    • Súlyos májműködési zavar esetén alkalmazása ellenjavallt.
  • Terhesség és szoptatás:
    • Teratogén hatása miatt nem alkalmazható terhesség alatt, és szoptatás alatt sem ajánlott.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • CYP3A4-gátlók:
    • Olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol vagy az itrakonazol, növelhetik a vinkrisztin vérszintjét és toxicitását.
  • Más kemoterápiás szerek:
    • Kombinációban alkalmazva fokozhatják egymás mellékhatásait, különösen a csontvelő-szuppressziót.
  • Immunmodulátorok:
    • Növelhetik a fertőzések kockázatát.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: D (USA FDA). Terhes nőknél csak életmentő helyzetekben alkalmazható.
  • Szoptatás:
    • Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem javasolt.


9. Monitorozás

  • Neurológiai állapot:
    • A perifériás neuropátia jeleinek korai felismerése.
  • Májfunkció:
    • Májkárosodás esetén a dózis csökkentése szükséges lehet.
  • Hematológiai paraméterek:
    • Bár ritkábban okoz csontvelő-szuppressziót, a vérkép ellenőrzése ajánlott.


10. Összegzés

A vinkrisztin egy hatékony kemoterápiás szer, amely számos hematológiai és szolid daganat kezelésében játszik kulcsszerepet. Hatása a sejtosztódás gátlásán alapul, ami lehetővé teszi a daganatok növekedésének kontrollálását. Bár alkalmazása jelentős klinikai előnyökkel jár, súlyos mellékhatásai miatt szigorú orvosi felügyeletet és rendszeres monitorozást igényel. Kombinált terápiák részeként különösen hatékony lehet.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=vinkrisztin&oldid=3516311”