akamprozát
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /əˈkæmproʊseɪt/ |
| Trade names | Campral, Campral EC |
| Other names | N-Acetyl homotaurine, Ca2+ bis-acetyl-homotaurinate, acamprosate calcium (JAN JP), acamprosate calcium (USAN US) |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth[1] |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 11%[1] |
| Protein binding | Negligible[1] |
| Metabolism | Nil[1] |
| Elimination half-life | 20–33 hours[1] |
| Excretion | Kidney[1] |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C5H11NO4S |
| Molar mass | 181.206 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈɒkɒmprozaːt]
Főnév
akamprozát
- (gyógyszertan) Az akamprozát (INN: acamprosate) egy központi idegrendszeri hatású gyógyszer, amelyet elsősorban az alkoholmegvonás fenntartó kezelésére használnak. Célja nem az alkoholfüggőség akut tüneteinek kezelése, hanem a visszaesés megelőzése hosszabb távon. A hatóanyag teljes neve: akalilkalcium-acetil-homoszerinát (kémiailag kalcium-acetilhomotaurinát).
2. Kémiai és fizikai tulajdonságok
- Kémiai név: kémiailag a taurin származéka
- Molekulatömeg: kb. 400 Da (kalcium-sóval együtt)
- Szerkezeti képlet: C5H11NO4S·Ca
- Oldhatóság: vízben mérsékelten oldódik
- Fizikai forma: fehér por, tabletta formájában forgalmazzák
3. Farmakológiai hatás
a) Hatásmechanizmus
Az akamprozát pontos hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de glutamáterg és GABA-erg rendszer modulációja révén fejti ki hatását. A következő mechanizmusok feltételezhetők:
- NMDA-receptor antagonizmus: az akamprozát gátolhatja a glutamát (excitatív neurotranszmitter) által stimulált NMDA-receptorokat, ezáltal csökkentve az agyi túlingereltséget.
- GABA-potenciálás: fokozza a gátló GABA-hatásokat, stabilizálva a neurotranszmissziót.
Ez a kettős hatás elősegíti az agyi egyensúly visszaállítását, amely az alkoholfüggőség során megbomlik.
4. Farmakokinetika
a) Felszívódás
- Orális bevétel után mérsékelt biohasznosulás (~11%).
- A felszívódást befolyásolja az étkezés – éhgyomorra gyorsabb.
b) Eloszlás
- Nem haladja meg a vér-agy gáton való áthatolás mértékét, de CNS-ben hat.
- Fehérjekötődés: elhanyagolható.
c) Metabolizmus
- Az akamprozát nem metabolizálódik a májban.
d) Elimináció
- Vesén keresztül ürül változatlan formában.
- Eliminációs felezési idő: kb. 20–33 óra.
5. Javallatok
Az akamprozátot az alábbi esetekben alkalmazzák:
- Krónikus alkoholfüggőség kezelése – a visszaesések megelőzésére, az alkohol utáni vágy (craving) csökkentésére.
- Alkoholmegvonás utáni fenntartó terápia – segíti a teljes absztinencia elérését.
Fontos megjegyezni, hogy nem alkalmas a megvonási tünetek akut kezelésére, pl. delirium tremens vagy alkoholos görcsök esetén.
6. Adagolás és alkalmazás
- Felnőttek számára a szokásos adag napi 3×2 tabletta (egyenként 333 mg), azaz 1998 mg/nap.
- A dózis a testsúlytól is függ (kevesebb mint 60 kg esetén csökkenthető).
- Étkezés közben vagy után javasolt bevenni, hogy csökkenjen a gastrointestinalis mellékhatások előfordulása.
7. Mellékhatások
a) Gyakori mellékhatások
- Hasmenés (nagyon gyakori, akár 10–20%-ban)
- Hasi fájdalom, flatulencia
- Hányinger
b) Központi idegrendszeri tünetek
- Álmatlanság, szorongás
- Fejfájás
- Depresszió (ritka, de figyelni kell rá)
c) Allergiás reakciók
- Bőrkiütés, viszketés
- Súlyos túlérzékenységi reakciók ritkán
8. Ellenjavallatok
- Vesekárosodás: súlyos veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance < 30 ml/perc) ellenjavallt.
- Allergia a hatóanyagra vagy segédanyagaira.
9. Gyógyszerkölcsönhatások
- Az akamprozát nem metabolizálódik a májban, így kevésbé valószínű az interakció más májon át metabolizálódó szerekkel.
- Más alkoholmegvonásra adott szerek (pl. naltrexon, diszulfirám) mellett is alkalmazható, de óvatosság szükséges.
10. Különleges szempontok
a) Terhesség és szoptatás
- Állatkísérletekben nem mutatott teratogén hatást, de emberi adatok korlátozottak.
- Terhesség alatt csak indokolt esetben alkalmazható.
b) Gyermekgyógyászat
- Nem ajánlott 18 év alattiaknál.
c) Idősek
- Adagcsökkentés szükséges lehet, különösen csökkent vesefunkció esetén.
11. Hatékonyság és klinikai vizsgálatok
Számos klinikai vizsgálat igazolta az akamprozát hatékonyságát:
- Hosszabb absztinens periódusokat eredményez a placebóhoz képest.
- Csökkenti az alkohol utáni sóvárgást (craving).
- Különösen hatékony pszichoterápiával kombinálva.
12. Összefoglalás
Az akamprozát egy hatékony, viszonylag biztonságos szer, amelyet a krónikus alkoholizmus kezelésének részeként alkalmaznak a visszaesés megelőzésére. Farmakológiai hatása az agyi neurotranszmitter-egyensúly helyreállítására irányul, főként a glutamáterg túlműködés gátlásával és a GABA-rendszer stabilizálásával. Bár nem mindenkinél hatékony, és mellékhatásokat is okozhat (elsősorban hasmenést), megfelelő kiválasztással és támogatással fontos eszköz lehet az absztinencia fenntartásában.
Fordítások
- akamprozát - Értelmező szótár (MEK)
- akamprozát - Etimológiai szótár (UMIL)
- akamprozát - Szótár.net (hu-hu)
- akamprozát - DeepL (hu-de)
- akamprozát - Яндекс (hu-ru)
- akamprozát - Google (hu-en)
- akamprozát - Helyesírási szótár (MTA)
- akamprozát - Wikidata
- akamprozát - Wikipédia (magyar)
- 1 2 3 4 5 6 Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)USlabelnevű lábjegyzeteknek - ↑ Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA) , 2022. június 21.
- ↑ Acamprosate calcium tablet, delayed release. DailyMed , 2023. november 6.
- ↑ Acamprosate calcium tablet, delayed release. DailyMed , 2023. november 6.