Ugrás a tartalomhoz

akamprozát

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
akamprozát
Skeletal formula of acamprosate
Ball-and-stick model of the acamprosate molecule
Clinical data
Pronunciation/əˈkæmprst/
Trade namesCampral, Campral EC
Other namesN-Acetyl homotaurine, Ca2+ bis-acetyl-homotaurinate, acamprosate calcium (JAN JP), acamprosate calcium (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
License data
Pregnancy
category
  • AU: B2
Routes of
administration
By mouth[1]
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability11%[1]
Protein bindingNegligible[1]
MetabolismNil[1]
Elimination half-life20–33 hours[1]
ExcretionKidney[1]
Identifiers
  • 3-Acetamidopropane-1-sulfonic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC5H11NO4S
Molar mass181.206 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • [Ca+2].O=C(NCCCS(=O)(=O)[O-])C.[O-]S(=O)(=O)CCCNC(=O)C
  • InChI=1S/2C5H11NO4S.Ca/c2*1-5(7)6-3-2-4-11(8,9)10;/h2*2-4H2,1H3,(H,6,7)(H,8,9,10);/q;;+2/p-2 checkY
  • Key:BUVGWDNTAWHSKI-UHFFFAOYSA-L checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒkɒmprozaːt]

Főnév

akamprozát

  1. (gyógyszertan) Az akamprozát (INN: acamprosate) egy központi idegrendszeri hatású gyógyszer, amelyet elsősorban az alkoholmegvonás fenntartó kezelésére használnak. Célja nem az alkoholfüggőség akut tüneteinek kezelése, hanem a visszaesés megelőzése hosszabb távon. A hatóanyag teljes neve: akalilkalcium-acetil-homoszerinát (kémiailag kalcium-acetilhomotaurinát).



2. Kémiai és fizikai tulajdonságok

  • Kémiai név: kémiailag a taurin származéka
  • Molekulatömeg: kb. 400 Da (kalcium-sóval együtt)
  • Szerkezeti képlet: C5H11NO4S·Ca
  • Oldhatóság: vízben mérsékelten oldódik
  • Fizikai forma: fehér por, tabletta formájában forgalmazzák



3. Farmakológiai hatás

a) Hatásmechanizmus

Az akamprozát pontos hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de glutamáterg és GABA-erg rendszer modulációja révén fejti ki hatását. A következő mechanizmusok feltételezhetők:

  • NMDA-receptor antagonizmus: az akamprozát gátolhatja a glutamát (excitatív neurotranszmitter) által stimulált NMDA-receptorokat, ezáltal csökkentve az agyi túlingereltséget.
  • GABA-potenciálás: fokozza a gátló GABA-hatásokat, stabilizálva a neurotranszmissziót.

Ez a kettős hatás elősegíti az agyi egyensúly visszaállítását, amely az alkoholfüggőség során megbomlik.



4. Farmakokinetika

a) Felszívódás

  • Orális bevétel után mérsékelt biohasznosulás (~11%).
  • A felszívódást befolyásolja az étkezés – éhgyomorra gyorsabb.

b) Eloszlás

  • Nem haladja meg a vér-agy gáton való áthatolás mértékét, de CNS-ben hat.
  • Fehérjekötődés: elhanyagolható.

c) Metabolizmus

  • Az akamprozát nem metabolizálódik a májban.

d) Elimináció

  • Vesén keresztül ürül változatlan formában.
  • Eliminációs felezési idő: kb. 20–33 óra.



5. Javallatok

Az akamprozátot az alábbi esetekben alkalmazzák:

  • Krónikus alkoholfüggőség kezelése – a visszaesések megelőzésére, az alkohol utáni vágy (craving) csökkentésére.
  • Alkoholmegvonás utáni fenntartó terápia – segíti a teljes absztinencia elérését.

Fontos megjegyezni, hogy nem alkalmas a megvonási tünetek akut kezelésére, pl. delirium tremens vagy alkoholos görcsök esetén.



6. Adagolás és alkalmazás

  • Felnőttek számára a szokásos adag napi 3×2 tabletta (egyenként 333 mg), azaz 1998 mg/nap.
  • A dózis a testsúlytól is függ (kevesebb mint 60 kg esetén csökkenthető).
  • Étkezés közben vagy után javasolt bevenni, hogy csökkenjen a gastrointestinalis mellékhatások előfordulása.



7. Mellékhatások

a) Gyakori mellékhatások

  • Hasmenés (nagyon gyakori, akár 10–20%-ban)
  • Hasi fájdalom, flatulencia
  • Hányinger

b) Központi idegrendszeri tünetek

  • Álmatlanság, szorongás
  • Fejfájás
  • Depresszió (ritka, de figyelni kell rá)

c) Allergiás reakciók

  • Bőrkiütés, viszketés
  • Súlyos túlérzékenységi reakciók ritkán



8. Ellenjavallatok

  • Vesekárosodás: súlyos veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance < 30 ml/perc) ellenjavallt.
  • Allergia a hatóanyagra vagy segédanyagaira.



9. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Az akamprozát nem metabolizálódik a májban, így kevésbé valószínű az interakció más májon át metabolizálódó szerekkel.
  • Más alkoholmegvonásra adott szerek (pl. naltrexon, diszulfirám) mellett is alkalmazható, de óvatosság szükséges.



10. Különleges szempontok

a) Terhesség és szoptatás

  • Állatkísérletekben nem mutatott teratogén hatást, de emberi adatok korlátozottak.
  • Terhesség alatt csak indokolt esetben alkalmazható.

b) Gyermekgyógyászat

  • Nem ajánlott 18 év alattiaknál.

c) Idősek

  • Adagcsökkentés szükséges lehet, különösen csökkent vesefunkció esetén.



11. Hatékonyság és klinikai vizsgálatok

Számos klinikai vizsgálat igazolta az akamprozát hatékonyságát:

  • Hosszabb absztinens periódusokat eredményez a placebóhoz képest.
  • Csökkenti az alkohol utáni sóvárgást (craving).
  • Különösen hatékony pszichoterápiával kombinálva.



12. Összefoglalás

Az akamprozát egy hatékony, viszonylag biztonságos szer, amelyet a krónikus alkoholizmus kezelésének részeként alkalmaznak a visszaesés megelőzésére. Farmakológiai hatása az agyi neurotranszmitter-egyensúly helyreállítására irányul, főként a glutamáterg túlműködés gátlásával és a GABA-rendszer stabilizálásával. Bár nem mindenkinél hatékony, és mellékhatásokat is okozhat (elsősorban hasmenést), megfelelő kiválasztással és támogatással fontos eszköz lehet az absztinencia fenntartásában.


Fordítások

  1. 1 2 3 4 5 6 Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) USlabel nevű lábjegyzeteknek
  2. Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA) , 2022. június 21.
  3. Acamprosate calcium tablet, delayed release. DailyMed , 2023. november 6.
  4. Acamprosate calcium tablet, delayed release. DailyMed , 2023. november 6.