asztemizol

asztemizol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	Multum Consumer Information
MedlinePlus	a600034
Pregnancy; category	C (USA);
Routes of; administration	Oral
ATC code	R06AX11 (WHO) ;
Legal status
Legal status	Withdrawn;
Pharmacokinetic data
Protein binding	~96%
Metabolism	Hepatic (CYP3A4)
Elimination half-life	24 hours
Excretion	Fecal
Identifiers
	IUPAC name 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidyl]benzoimidazol-2-amine;
CAS Number	68844-77-9 ;
PubChem CID	2247;
IUPHAR/BPS	2603;
DrugBank	DB00637 ;
ChemSpider	2160 ;
UNII	7HU6337315;
KEGG	D00234 ;
ChEBI	CHEBI:2896 ;
ChEMBL	ChEMBL296419 ;
Chemical and physical data
Formula	C28H31FN4O
Molar mass	458.581403163 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Fc1ccc(cc1)Cn2c5ccccc5nc2NC4CCN(CCc3ccc(OC)cc3)CC4;
	InChI InChI=1S/C28H31FN4O/c1-34-25-12-8-21(9-13-25)14-17-32-18-15-24(16-19-32)30-28-31-26-4-2-3-5-27(26)33(28)20-22-6-10-23(29)11-7-22/h2-13,24H,14-20H2,1H3,(H,30,31) ; Key:GXDALQBWZGODGZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈɒstɛmizol]

Főnév

asztemizol

(gyógyszertan) Az asztemizol egy korábbi generációs antihisztamin gyógyszer, amelyet allergiás tünetek, például szénanátha és csalánkiütés (urticaria) kezelésére használtak. Hatékonysága ellenére ma már számos országban betiltották vagy csak szigorú feltételekkel engedélyezett, mivel súlyos mellékhatásai vannak, különösen a szívre gyakorolt hatása miatt.

Hatásmechanizmus

Az asztemizol a H1-receptorok blokkolásával csökkenti a hisztamin által kiváltott allergiás reakciókat. A hisztamin a szervezetben allergiás reakciók során szabadul fel, és különböző tüneteket okozhat, mint viszketés, duzzanat és tüsszögés. Az asztemizol hatása hosszú időn át tart, így ritkábban kell szedni, mint más, rövidebb hatású antihisztaminokat.

Alkalmazási területek

Az asztemizolt korábban az alábbi allergiás betegségek kezelésére használták:

Szénanátha (allergiás rhinitis): Enyhíti a tüsszögést, orrfolyást, szemviszketést és egyéb allergiás tüneteket.
Csalánkiütés (urticaria): Segít mérsékelni a viszketést és a bőrön megjelenő piros foltokat.

Az asztemizol előnye abban rejlett, hogy hosszú hatású volt, és ritkábban okozott álmosságot, mint a korábbi antihisztaminok, ami kényelmesebbé tette a betegek számára.

Mellékhatások

Bár az asztemizol hatékony volt az allergiás tünetek kezelésében, számos mellékhatás jelentkezhetett a használata során. Ezek közé tartozott:

Álmosság és fáradtság: Bár kevésbé jellemző, mint más antihisztaminoknál, egyes betegeknél előfordulhatott.
Gyomor-bélrendszeri panaszok: Hányinger, gyomorfájdalom és emésztési zavarok jelentkezhettek.
Szívritmuszavarok: Az asztemizol egyik legkomolyabb mellékhatása a QT-intervallum megnyúlása volt, ami súlyos, akár életveszélyes szívritmuszavarokat, például torsades de pointes-t idézhetett elő.

Betiltás és korlátozások

Az asztemizolt a 2000-es évek elején számos országban, köztük az Egyesült Államokban és az Európai Unióban is betiltották a QT-intervallum megnyúlásának kockázata miatt. Ez a mellékhatás különösen akkor jelentkezett, ha a gyógyszert más, hasonló hatású szerekkel kombinálták, vagy ha májbetegségben szenvedő betegek alkalmazták. A biztonsági aggályok miatt az asztemizol helyett ma már újabb, biztonságosabb antihisztaminokat használnak, amelyek hasonló hatékonyságúak, de kisebb a szívproblémák kockázata.

Alternatívák

Az asztemizol betiltása óta számos újabb generációs antihisztamin jelent meg, amelyek hatékonyak allergiás tünetek kezelésében, ám kevesebb mellékhatással rendelkeznek. Ezek közé tartozik a loratadin, cetirizin és fexofenadin, amelyek kevésbé okoznak álmosságot és nem jelentenek hasonló kockázatot a szívre nézve.

Összefoglalás

Az asztemizol egy hatékony, ám szívproblémák kockázata miatt ma már ritkán alkalmazott antihisztamin. A gyógyszer helyett újabb, biztonságosabb alternatívák állnak rendelkezésre az allergiás tünetek kezelésére. Az asztemizol története emlékeztet arra, milyen fontos a gyógyszerek biztonságosságának folyamatos ellenőrzése a betegek egészségének védelme érdekében.

Fordítások

Tartalom

angol: astemizole (en)

További információk

asztemizol - Értelmező szótár (MEK)
asztemizol - Etimológiai szótár (UMIL)
asztemizol - Szótár.net (hu-hu)
asztemizol - DeepL (hu-de)
asztemizol - Яндекс (hu-ru)
asztemizol - Google (hu-en)
asztemizol - Helyesírási szótár (MTA)
asztemizol - Wikidata
asztemizol - Wikipédia (magyar)

↑

[pmid11259984-1] ↑

[1]