Ugrás a tartalomhoz

dizocilpin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈdizot͡silpin]

Főnév

dizocilpin

  1. (gyógyszertan) A dizocilpin (más néven MK-801) egy erőteljes, nem versenyképes NMDA-receptor antagonista, amelyet főként kutatási célokra használnak. Az NMDA-receptorok (N-metil-D-aszpartát receptorok) az agyban található glutamát receptorok, amelyek kulcsszerepet játszanak az idegsejtek közötti kommunikációban, a szinaptikus plaszticitásban, a tanulásban és a memóriában. A dizocilpin ezeknek a receptoroknak az aktivitását gátolja, így blokkolja a glutamát által kiváltott hatásokat.

Dizocilpin működési mechanizmusa

A dizocilpin az NMDA receptorokat gátolja úgy, hogy a receptorok ioncsatornájához kötődik, ami megakadályozza a kalcium- és nátriumionok áramlását az idegsejtekbe. Mivel a glutamát az agy legfontosabb serkentő neurotranszmittere, az NMDA receptorok gátlása csökkenti az idegsejtek túlzott aktivitását, amely számos neurológiai és pszichiátriai rendellenességben jelen van.

Alkalmazási területek

A dizocilpint nem használják közvetlenül terápiás célokra, mert jelentős mellékhatásai és neurotoxicitása van. Azonban alapvető szerepet játszik az idegtudományi kutatásokban, és az alábbi területeken alkalmazzák:

  1. Neurodegeneratív betegségek kutatása: A dizocilpin segítségével vizsgálják az NMDA receptorok szerepét az Alzheimer-kór, a Parkinson-kór és az amyotrófiás laterálszklerózis (ALS) kialakulásában, mivel ezeknél a betegségeknél az NMDA receptor túlzott aktivitása sejtkárosodást okozhat.
  2. Stroke és agyi ischaemia kutatása: Stroke vagy agyi ischaemia során az idegsejtek túlzott glutamát-kibocsátása miatt az NMDA receptorok aktiválódnak, ami sejthalálhoz vezethet. A dizocilpin gátolja ezt a hatást, így stroke-modell állatokban használják a kísérleti terápiák vizsgálatára.
  3. Skizofrénia modellje: A dizocilpint néha skizofrénia állatkísérleti modelljében használják, mivel NMDA receptor antagonista hatása olyan tüneteket idézhet elő, amelyek hasonlítanak a skizofréniás tünetekre, például a kognitív zavarok, a szociális visszahúzódás és a dezorganizált gondolkodás.

Mellékhatások

A dizocilpinnel kapcsolatos egyik legnagyobb probléma az, hogy neurotoxikus hatásai lehetnek, amelyek miatt nem alkalmas emberi felhasználásra. Az alábbi mellékhatásokat figyelték meg kísérleti állatokban:

  1. Neurotoxicitás: Magas dózisokban a dizocilpin az idegsejtek pusztulását okozhatja az agykéregben és más agyi területeken. Ez részben az NMDA receptor hosszan tartó gátlásának eredménye.
  2. Kognitív és motoros zavarok: A dizocilpin zavartságot, memóriazavarokat és motoros koordinációs problémákat okozhat.
  3. Viselkedési változások: A dizocilpin pszichotikus tüneteket idézhet elő, például szorongást, ingerlékenységet, hallucinációkat és szociális visszahúzódást. Emiatt az állatkísérletek során gyakran használják a skizofréniára jellemző viselkedési zavarok kiváltására.
  4. Hányinger és hányás: Az NMDA receptorok blokkolása hányingert és hányást okozhat, ami állatkísérletek során is megfigyelhető.

Ellenjavallatok és biztonsági megfontolások

Mivel a dizocilpin erőteljes NMDA receptor blokkoló és neurotoxikus hatású, humán alkalmazása kísérleti szerekre vonatkozó szigorú előírásokhoz kötött, és csak laboratóriumi kutatási célokra használható. Az emberi klinikai alkalmazása jelenleg nem ajánlott, mivel nagy a kockázata az agykárosodásnak és más súlyos mellékhatásoknak.

Dizocilpin a kutatásban

A dizocilpint elsősorban az idegtudományi kutatásokban használják, ahol fontos szerepet játszik az NMDA receptorok és a glutamáterg rendszer szerepének megértésében különféle neurológiai és pszichiátriai betegségekben. Például a dizocilpinnel végzett állatkísérletek révén jobb megértést nyerünk az excitotoxicitás mechanizmusáról, amely az idegsejtek túlzott stimulációjából eredő sejtkárosodás és sejthalál folyamata, és amely számos neurodegeneratív betegség alapjául szolgál.

Összegzés

A dizocilpin egy erőteljes NMDA receptor antagonista, amely kulcsszerepet játszik az idegtudományi kutatásokban, különösen az excitotoxicitás, a neurodegeneratív betegségek és a skizofrénia mechanizmusainak megértésében. Bár jelentős tudományos értékkel bír, a dizocilpin erős neurotoxikus hatásai miatt nem alkalmas emberi felhasználásra. A dizocilpin használata szigorúan kísérleti körülmények között zajlik, és segíti a kutatókat abban, hogy új kezelési lehetőségeket fejlesszenek ki az NMDA receptorokkal kapcsolatos kórképekben.

Fordítások

Tartalom

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=dizocilpin&oldid=3466852”