Ugrás a tartalomhoz

dobutamin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
dobutamin
Clinical data
Trade namesDobutrex, Inotrex, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682861
License data
Pregnancy
category
Routes of
administration
Intravenous, intraosseous[2]
Drug classβ1-agonist
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Onset of actionWithin 2 min[2]
Elimination half-life2 minutes
Identifiers
  • (RS)-4-(2-{[4-(4-hydroxyphenyl)butan-2-yl]amino}ethyl)benzene-1,2-diol
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC18H23NO3
Molar mass301.386 g·mol−1
3D model (JSmol)
ChiralityRacemic mixture
  • Oc1ccc(cc1O)CCNC(C)CCc2ccc(O)cc2
  • InChI=1S/C18H23NO3/c1-13(2-3-14-4-7-16(20)8-5-14)19-11-10-15-6-9-17(21)18(22)12-15/h4-9,12-13,19-22H,2-3,10-11H2,1H3 checkY
  • Key:JRWZLRBJNMZMFE-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈdobutɒmin]

Főnév

dobutamin

  1. (gyógyszertan) A dobutamin egy pozitív inotróp hatású szimpatomimetikum, amelyet akut szívelégtelenség, kardiogén sokk és szívsebészeti beavatkozások utáni alacsony perctérfogat kezelésére alkalmaznak. Fő hatását a szívizom kontraktilitásának fokozásán keresztül fejti ki, jelentős vérnyomásnövelő hatás nélkül.

Bár szerkezetileg rokon a dopaminnal, receptor-affinitása eltérő, így eltérő klinikai hatásprofil jellemzi. A dobutamin hatása gyorsan kialakul, és intravénás infúzióként adják kórházi körülmények között.



2. Kémiai adatok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név 4-[2-[(1R)-1-hidroxi-2-[[(1S)-1-hidroxi-2-(4-hidroxifenil)etil]amino]etil]fenil]-1,2-benzen-diol
Molekulaképlet C₁₈H₂₃NO₃
Moláris tömeg 301.38 g/mol
CAS-szám 34368-04-2
ATC-kód C01CA07
Gyógyszerforma Injekciós koncentrátum (ampulla vagy oldat infúzióhoz)
Szerkezeti típus Katecholamin-származék



3. Hatásmechanizmus

A dobutamin hatásai főként a béta₁-adrenerg receptorok stimulálásán keresztül valósulnak meg, amely:

  • Fokozza a szívizom kontraktilitását (pozitív inotróp hatás)
  • Enyhén növeli a szívfrekvenciát (pozitív kronotróp hatás – kevésbé kifejezett)
  • Perctérfogat növekedést eredményez
  • Csökkentheti a perifériás vaszkuláris rezisztenciát (enyhe béta₂-aktiváció révén)

A dobutamin racém elegy, melynek:

  • (+) izomer → béta₁ agonista
  • (–) izomer → alfa₁ agonista → A két izomer hatása kioltja az érszűkítő komponenseket, így nincs jelentős vasokonstrikció, sőt enyhe vasodilatáció is lehet.



4. Farmakológiai hatások

Hatás Magyarázat
Pozitív inotróp Fokozza a bal kamra összehúzódó képességét
Perctérfogat növekedés Szív pumpafunkciójának javítása
Keringés stabilizálása Jobb perfúzió a létfontosságú szervekben
Enyhe tachycardia Szívfrekvencia növekedés (mérsékelt)
Vérnyomás Kis mértékben emelkedhet vagy változatlan marad



5. Javallatok

A dobutamin klinikailag alkalmazható:

  • Akut dekompenzált szívelégtelenség
  • Kardiogén sokk
  • Szívműtétek utáni alacsony perctérfogat szindróma
  • Stressz echokardiográfia (diagnosztikai célra)
  • Pulmonális hipertónia kiegészítő kezelése (off-label)
  • Perifériás perfúzió javítása szeptikus sokkban (szelektíven)



6. Adagolás

Adagolás célja Dózistartomány
Szívelégtelenség 2–20 µg/kg/perc (infúzió)
Maximális dózis ~40 µg/kg/perc – csak rövid ideig
Stressz echokardiográfia 5–40 µg/kg/perc fokozatos emeléssel

Az infúzió folyamatos monitorozást igényel (vérnyomás, EKG, pulzus, vizeletkiválasztás stb.).



7. Farmakokinetika

Tulajdonság Érték
Beadás módja Csak intravénásan
Kezdethatás 1–2 percen belül
Felezési idő ~2 perc
Metabolizmus COMT enzim révén a májban és más szövetekben
Kiválasztás Vese – főként inaktív metabolitok formájában

A rövid hatástartam miatt folyamatos infúzió szükséges a terápiás hatás fenntartásához.



8. Mellékhatások

Szervrendszer Lehetséges mellékhatás
Kardiovaszkuláris Tachycardia, kamrai aritmia, angina, vérnyomás-ingadozás
Központi idegrendszer Fejfájás, nyugtalanság, remegés
Emésztőrendszer Hányinger (ritkán)
Helyi reakciók Phlebitis, extravazáció esetén szöveti nekrózis (ritka)

Fontos: Hosszú távú alkalmazás (>72 óra) során a hatékonyság csökkenhet → tolerancia alakulhat ki.



9. Ellenjavallatok

  • Hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia (HOCM)
  • Súlyos kamrai aritmia
  • Szulfit-túlérzékenység (konzerválószerként jelen lehet)
  • Hipertrófiás szívizom esetén fokozott óvatosság



10. Kölcsönhatások

Gyógyszercsoport Kölcsönhatás
Béta-blokkolók Csökkenthetik a dobutamin hatékonyságát
MAO-gátlók Potencírozhatják a szimpatomimetikus hatást → aritmiák
Inhalációs anesztetikumok Érzékenyebbé tehetik a szívet az aritmiákra
Egyéb szimpatomimetikumok Additív hatások → túlstimuláció veszélye



11. Terhesség és szoptatás

Állapot Alkalmazhatóság
Terhesség Kizárólag indokolt esetben, ha az anya élete veszélyben van
Szoptatás Nincs elegendő adat; IV alkalmazás esetén szoptatás felfüggesztése javasolt



12. Monitorozás

A dobutamin alkalmazása során szoros monitorozás szükséges:

  • EKG: aritmiák, ST-eleváció, QT-idő
  • Vérnyomás és pulzus: 5–10 percenként
  • Perctérfogat / szívindex
  • Vizeletkiválasztás: perfúzió-indikátor
  • Oximetria, laktátszint: szöveti oxigenizáció



13. Stressz echokardiográfiás alkalmazás

A dobutamin farmakológiai terhelést biztosít szívultrahang-vizsgálat során:

  • Fokozatos dózisnövelés 5 µg/kg/perctől 40 µg/kg/percig
  • Cél: indukált ischaemia vagy falmozgászavar kimutatása
  • Alternatív az adenozinhoz vagy dipiridamolhoz képest
  • Atropinnal kombinálható a szívfrekvencia további emeléséhez



14. Történeti háttér és gyártás

A dobutamint a 1970-es években fejlesztették ki a dopamin mellékhatásainak csökkentésére, de hasznos hatásainak megtartására. A gyógyszert különféle gyártók állítják elő, általában infúziós oldat vagy koncentrátum formájában.



15. Összefoglalás

A dobutamin egy hatékony és gyors hatású pozitív inotróp szer, amely különösen alkalmas:

  • Akut szívelégtelenség
  • Kardiogén sokk
  • Szívműtét utáni keringési elégtelenség
  • Stressz echokardiográfia során történő alkalmazásra.

Jelentős előnye, hogy gyors hatáskezdetű, perctérfogatot növelő szer, ugyanakkor nagyfokú monitorozást igényel és hosszú távon tolerancia alakulhat ki. A terápiás döntésnél egyéni kockázat és klinikai állapot alapján kell mérlegelni alkalmazását.


Fordítások

  1. Dobutamine (Dobutrex) Use During Pregnancy. Drugs.com , 2020. március 18.
  2. 1 2 Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) AHFS2019 nevű lábjegyzeteknek