dobutamin
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Dobutrex, Inotrex, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682861 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | Intravenous, intraosseous[2] |
| Drug class | β1-agonist |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Onset of action | Within 2 min[2] |
| Elimination half-life | 2 minutes |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C18H23NO3 |
| Molar mass | 301.386 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Chirality | Racemic mixture |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈdobutɒmin]
Főnév
dobutamin
- (gyógyszertan) A dobutamin egy pozitív inotróp hatású szimpatomimetikum, amelyet akut szívelégtelenség, kardiogén sokk és szívsebészeti beavatkozások utáni alacsony perctérfogat kezelésére alkalmaznak. Fő hatását a szívizom kontraktilitásának fokozásán keresztül fejti ki, jelentős vérnyomásnövelő hatás nélkül.
Bár szerkezetileg rokon a dopaminnal, receptor-affinitása eltérő, így eltérő klinikai hatásprofil jellemzi. A dobutamin hatása gyorsan kialakul, és intravénás infúzióként adják kórházi körülmények között.
2. Kémiai adatok
| Tulajdonság | Érték |
|---|---|
| IUPAC-név | 4-[2-[(1R)-1-hidroxi-2-[[(1S)-1-hidroxi-2-(4-hidroxifenil)etil]amino]etil]fenil]-1,2-benzen-diol |
| Molekulaképlet | C₁₈H₂₃NO₃ |
| Moláris tömeg | 301.38 g/mol |
| CAS-szám | 34368-04-2 |
| ATC-kód | C01CA07 |
| Gyógyszerforma | Injekciós koncentrátum (ampulla vagy oldat infúzióhoz) |
| Szerkezeti típus | Katecholamin-származék |
3. Hatásmechanizmus
A dobutamin hatásai főként a béta₁-adrenerg receptorok stimulálásán keresztül valósulnak meg, amely:
- Fokozza a szívizom kontraktilitását (pozitív inotróp hatás)
- Enyhén növeli a szívfrekvenciát (pozitív kronotróp hatás – kevésbé kifejezett)
- Perctérfogat növekedést eredményez
- Csökkentheti a perifériás vaszkuláris rezisztenciát (enyhe béta₂-aktiváció révén)
A dobutamin racém elegy, melynek:
- (+) izomer → béta₁ agonista
- (–) izomer → alfa₁ agonista → A két izomer hatása kioltja az érszűkítő komponenseket, így nincs jelentős vasokonstrikció, sőt enyhe vasodilatáció is lehet.
4. Farmakológiai hatások
| Hatás | Magyarázat |
|---|---|
| Pozitív inotróp | Fokozza a bal kamra összehúzódó képességét |
| Perctérfogat növekedés | Szív pumpafunkciójának javítása |
| Keringés stabilizálása | Jobb perfúzió a létfontosságú szervekben |
| Enyhe tachycardia | Szívfrekvencia növekedés (mérsékelt) |
| Vérnyomás | Kis mértékben emelkedhet vagy változatlan marad |
5. Javallatok
A dobutamin klinikailag alkalmazható:
- Akut dekompenzált szívelégtelenség
- Kardiogén sokk
- Szívműtétek utáni alacsony perctérfogat szindróma
- Stressz echokardiográfia (diagnosztikai célra)
- Pulmonális hipertónia kiegészítő kezelése (off-label)
- Perifériás perfúzió javítása szeptikus sokkban (szelektíven)
6. Adagolás
| Adagolás célja | Dózistartomány |
|---|---|
| Szívelégtelenség | 2–20 µg/kg/perc (infúzió) |
| Maximális dózis | ~40 µg/kg/perc – csak rövid ideig |
| Stressz echokardiográfia | 5–40 µg/kg/perc fokozatos emeléssel |
Az infúzió folyamatos monitorozást igényel (vérnyomás, EKG, pulzus, vizeletkiválasztás stb.).
7. Farmakokinetika
| Tulajdonság | Érték |
|---|---|
| Beadás módja | Csak intravénásan |
| Kezdethatás | 1–2 percen belül |
| Felezési idő | ~2 perc |
| Metabolizmus | COMT enzim révén a májban és más szövetekben |
| Kiválasztás | Vese – főként inaktív metabolitok formájában |
A rövid hatástartam miatt folyamatos infúzió szükséges a terápiás hatás fenntartásához.
8. Mellékhatások
| Szervrendszer | Lehetséges mellékhatás |
|---|---|
| Kardiovaszkuláris | Tachycardia, kamrai aritmia, angina, vérnyomás-ingadozás |
| Központi idegrendszer | Fejfájás, nyugtalanság, remegés |
| Emésztőrendszer | Hányinger (ritkán) |
| Helyi reakciók | Phlebitis, extravazáció esetén szöveti nekrózis (ritka) |
Fontos: Hosszú távú alkalmazás (>72 óra) során a hatékonyság csökkenhet → tolerancia alakulhat ki.
9. Ellenjavallatok
- Hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia (HOCM)
- Súlyos kamrai aritmia
- Szulfit-túlérzékenység (konzerválószerként jelen lehet)
- Hipertrófiás szívizom esetén fokozott óvatosság
10. Kölcsönhatások
| Gyógyszercsoport | Kölcsönhatás |
|---|---|
| Béta-blokkolók | Csökkenthetik a dobutamin hatékonyságát |
| MAO-gátlók | Potencírozhatják a szimpatomimetikus hatást → aritmiák |
| Inhalációs anesztetikumok | Érzékenyebbé tehetik a szívet az aritmiákra |
| Egyéb szimpatomimetikumok | Additív hatások → túlstimuláció veszélye |
11. Terhesség és szoptatás
| Állapot | Alkalmazhatóság |
|---|---|
| Terhesség | Kizárólag indokolt esetben, ha az anya élete veszélyben van |
| Szoptatás | Nincs elegendő adat; IV alkalmazás esetén szoptatás felfüggesztése javasolt |
12. Monitorozás
A dobutamin alkalmazása során szoros monitorozás szükséges:
- EKG: aritmiák, ST-eleváció, QT-idő
- Vérnyomás és pulzus: 5–10 percenként
- Perctérfogat / szívindex
- Vizeletkiválasztás: perfúzió-indikátor
- Oximetria, laktátszint: szöveti oxigenizáció
13. Stressz echokardiográfiás alkalmazás
A dobutamin farmakológiai terhelést biztosít szívultrahang-vizsgálat során:
- Fokozatos dózisnövelés 5 µg/kg/perctől 40 µg/kg/percig
- Cél: indukált ischaemia vagy falmozgászavar kimutatása
- Alternatív az adenozinhoz vagy dipiridamolhoz képest
- Atropinnal kombinálható a szívfrekvencia további emeléséhez
14. Történeti háttér és gyártás
A dobutamint a 1970-es években fejlesztették ki a dopamin mellékhatásainak csökkentésére, de hasznos hatásainak megtartására. A gyógyszert különféle gyártók állítják elő, általában infúziós oldat vagy koncentrátum formájában.
15. Összefoglalás
A dobutamin egy hatékony és gyors hatású pozitív inotróp szer, amely különösen alkalmas:
- Akut szívelégtelenség
- Kardiogén sokk
- Szívműtét utáni keringési elégtelenség
- Stressz echokardiográfia során történő alkalmazásra.
Jelentős előnye, hogy gyors hatáskezdetű, perctérfogatot növelő szer, ugyanakkor nagyfokú monitorozást igényel és hosszú távon tolerancia alakulhat ki. A terápiás döntésnél egyéni kockázat és klinikai állapot alapján kell mérlegelni alkalmazását.
Fordítások
- dobutamin - Értelmező szótár (MEK)
- dobutamin - Etimológiai szótár (UMIL)
- dobutamin - Szótár.net (hu-hu)
- dobutamin - DeepL (hu-de)
- dobutamin - Яндекс (hu-ru)
- dobutamin - Google (hu-en)
- dobutamin - Helyesírási szótár (MTA)
- dobutamin - Wikidata
- dobutamin - Wikipédia (magyar)
- ↑ Dobutamine (Dobutrex) Use During Pregnancy. Drugs.com , 2020. március 18.
- 1 2 Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)AHFS2019nevű lábjegyzeteknek