doxepin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Sinequan, Quitaxon, Aponal, others |
| Other names | NSC-108160 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682390 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, topical, intravenous, intramuscular injection |
| Drug class | Tricyclic antidepressant (TCA) |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 13–45% (mean 29%) |
| Protein binding | 76% |
| Metabolism | Liver (CYP2D6, CYP2C19) |
| Metabolites | Nordoxepin, glucuronide conjugates |
| Elimination half-life | Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours) Nordoxepin: 28–31 hours |
| Excretion | Kidney: ~50% Feces: minor |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C19H21NO |
| Molar mass | 279.383 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈdoksɛpin]
Főnév
doxepin
- (gyógyszertan) A doxepin egy triciklusos antidepresszáns (TCA), amelyet elsősorban depresszió és szorongásos zavarok kezelésére alkalmaznak. Alacsonyabb dózisokban alvászavarok (inszomnia) és bőrviszketés enyhítésére is használják, mivel nyugtató és antihisztamin tulajdonságokkal rendelkezik.
Hatásmechanizmus
A doxepin a szerotonin és a noradrenalin visszavételének gátlásával fejti ki antidepresszív hatását. Ezáltal növeli ezeknek a neurotranszmittereknek a koncentrációját az agyban, ami segít stabilizálni a hangulatot és csökkenteni a szorongást. Emellett az antihisztamin hatása miatt gátolja a H1 receptorokat, így nyugtató és viszketéscsillapító hatást is biztosít.
Alkalmazási területek
A doxepint többféle állapot kezelésére használják:
- Depresszió: A doxepin hatékonyan enyhíti a depressziós tüneteket, például a szomorúságot, levertséget és érdektelenséget.
- Szorongásos zavarok: A szorongással és idegességgel járó állapotok enyhítésére is alkalmazzák.
- Inszomnia (alvászavar): Kis dózisokban hatékony az elalvási nehézségek kezelésében, mivel nyugtató hatással van a központi idegrendszerre.
- Viszketés: Az antihisztamin tulajdonságának köszönhetően segít enyhíteni a krónikus viszketést, például ekcéma vagy más bőrbetegségek esetén.
Adagolás és alkalmazás
A doxepin adagolása az adott állapottól és a beteg egyéni szükségleteitől függ.
- Depresszió és szorongás esetén: A kezelést általában alacsonyabb dózissal kezdik, amelyet fokozatosan növelnek a kívánt hatás eléréséig. Naponta egyszer vagy több részletben is alkalmazható.
- Alvászavarok esetén: Általában lefekvés előtt alkalmazzák alacsony dózisban.
- Viszketés esetén: A pontos adagolást az orvos határozza meg, de általában napi több alkalommal is alkalmazható.
A kezelés fokozatos befejezése javasolt, hogy elkerüljék a megvonási tüneteket, például szorongást, álmatlanságot vagy hangulatingadozásokat.
Mellékhatások
A doxepin alkalmazása különféle mellékhatásokkal járhat, mivel triciklusos antidepresszáns. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak:
- Szájszárazság
- Szédülés és álmosság
- Székrekedés
- Testsúlygyarapodás
- Homályos látás
Súlyosabb mellékhatások lehetnek:
- Ortostatikus hipotenzió: A vérnyomás csökkenhet felálláskor, ami szédülést vagy ájulást okozhat.
- Szívritmuszavarok: A doxepin növelheti a szívritmuszavarok kockázatát, ezért szívproblémákkal küzdőknél óvatosan alkalmazandó.
- Görcsrohamok: Nagyobb adagok esetén növelheti az epilepsziás rohamok kockázatát.
- Maniás epizódok: Bipoláris zavarban szenvedőknél előfordulhat, hogy mániás epizódokat idéz elő.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
A doxepin használata nem ajánlott bizonyos esetekben:
- Monoaminooxidáz (MAO) gátlók szedése mellett: Súlyos szerotonin-szindrómát okozhat, ezért a két gyógyszer szedése között legalább két hét szünet javasolt.
- Szívbetegségek: Különösen azoknál a betegeknél, akiknél szívritmuszavarok vagy más kardiovaszkuláris problémák állnak fenn.
- Glaukóma: Emelheti a szem belnyomását, ami súlyosbíthatja a glaukómát.
- Vizeletürítési nehézségek: Fokozhatja a vizelet visszatartását, különösen prosztata-megnagyobbodásban szenvedőknél.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
A doxepin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel:
- MAO-gátlókkal: A két gyógyszer kombinációja életveszélyes szerotonin-szindrómát okozhat.
- Nyugtatókkal és alkohollal: Fokozhatják a központi idegrendszeri depresszív hatást, ami álmosságot és csökkent koncentrációt okozhat.
- Antiaritmiás szerekkel: Növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.
- Vérnyomáscsökkentőkkel: Az alacsony vérnyomás fokozódását eredményezheti, különösen felálláskor.
Összefoglalás
A doxepin egy hatékony triciklusos antidepresszáns, amely depresszió, szorongás, alvászavarok és viszketés kezelésére használható. Mivel számos mellékhatással jár, különösen álmossággal és szívproblémák kockázatával, alkalmazása orvosi felügyeletet igényel. A gyógyszerkölcsönhatások és a potenciális mellékhatások miatt a doxepin szedését fokozatosan, az orvosi utasítások betartásával kell végezni.