duloxetin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /duːˈlɑːksəˌtin/ doo-LAHK-sə-teen |
| Trade names | Cymbalta, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a604030 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Serotonin–norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI) |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | ~ 50% (32% to 80%) |
| Protein binding | ~ 95% |
| Metabolism | Liver, two P450 isozymes, CYP2D6 and CYP1A2 |
| Elimination half-life | 10–12 h |
| Excretion | 70% in urine, 20% in feces |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C18H19NOS |
| Molar mass | 297.416 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈduloksɛtin]
Főnév
duloxetin
- (gyógyszertan) A duloxetin (Cymbalta) egy antidepresszáns gyógyszer, amely a szerotonin- és noradrenalin-visszavétel gátlók (SNRI) csoportjába tartozik. Ezt a gyógyszert különféle mentális és fizikai állapotok kezelésére alkalmazzák, beleértve a depressziót, a szorongást, valamint a krónikus fájdalmat okozó betegségeket, például diabéteszes neuropátiát és fibromialgiát.
Hatásmechanizmusa
A duloxetin az agyban lévő szerotonin és noradrenalin visszavételének gátlásával növeli ezen neurotranszmitterek szintjét, ami javítja a hangulatot és csökkenti a fájdalomérzetet:
- Szerotonin- és noradrenalin-szint növelése: A duloxetin gátolja a szerotonin és noradrenalin visszavételét az idegsejtekben, így több neurotranszmitter marad az idegsejtek közötti térben, ami hozzájárul a depresszió és szorongás csökkentéséhez.
- Fájdalomérzet csökkentése: A noradrenalin- és szerotoninszint növelésével a duloxetin enyhíti a krónikus fájdalmat, különösen neuropátiás (idegkárosodásból eredő) fájdalmak esetén.
Alkalmazási területek
A duloxetin különféle állapotok kezelésére alkalmazható, mivel mind mentális, mind fizikai tüneteket enyhít:
- Depresszió: Major depressziós rendellenesség kezelésére használják, amely során segít javítani a hangulatot és növelni az energiaszintet.
- Generalizált szorongásos zavar (GAD): Csökkenti a szorongásos tüneteket, különösen azoknál, akik krónikus szorongásban szenvednek.
- Diabéteszes perifériás neuropátiás fájdalom: A cukorbetegség által okozott idegkárosodás miatti fájdalom enyhítésére.
- Fibromialgia: Enyhíti a fibromialgia okozta krónikus izom- és ízületi fájdalmat.
- Krónikus mozgásszervi fájdalom: Ide tartozik például az alsó hátfájás vagy az osteoarthritis okozta fájdalom.
Adagolás és alkalmazási mód
A duloxetin adagolása és alkalmazási módja a kezelt betegségtől, valamint a beteg egyéni reakciójától függ:
- Depresszió és szorongás esetén: A kezdő adag napi 30 mg, amelyet az orvos fokozatosan növelhet napi 60 mg-ra. Néhány esetben az adag 120 mg-ra is emelhető.
- Diabéteszes neuropátiás fájdalom és fibromialgia esetén: Az ajánlott adag napi 60 mg, amely fájdalomcsillapításra alkalmazható.
- Étkezés: A duloxetin étkezéstől függetlenül bevehető, de fontos, hogy a napi adagot az orvos előírásainak megfelelően vegyék be.
A duloxetin hatása általában néhány héten belül kezd megmutatkozni, de a maximális hatás eléréséhez több hétre lehet szükség.
Mellékhatások
A duloxetin alkalmazása során előfordulhatnak mellékhatások, amelyek általában enyhék, de figyelmet igényelnek:
- Emésztőrendszeri panaszok: Hányinger, szájszárazság, étvágycsökkenés, székrekedés vagy hasmenés.
- Fáradtság és álmosság: Gyakori mellékhatás, különösen a kezelés kezdetén.
- Szédülés és fejfájás: Gyakran előfordulhat a duloxetin alkalmazása során.
- Alvászavarok: Álmatlanság vagy szokatlan álmok jelentkezhetnek.
- Vérnyomás-emelkedés: A duloxetin emelheti a vérnyomást, ezért rendszeres vérnyomás-ellenőrzés szükséges, különösen magas vérnyomásban szenvedő betegek esetében.
Súlyos mellékhatások és figyelmeztetések
Bár ritkán, a duloxetin súlyos mellékhatásokat is okozhat, amelyek azonnali orvosi beavatkozást igényelnek:
- Májkárosodás: A duloxetin károsíthatja a májat, különösen akkor, ha alkohol vagy más májkárosító gyógyszerekkel együtt szedik.
- Öngyilkossági gondolatok: Mint sok antidepresszáns esetében, a duloxetin növelheti az öngyilkossági gondolatok kockázatát, különösen fiatalok és fiatal felnőttek esetében.
- Szabálytalan szívverés: Ritkán szabálytalan szívverést vagy gyors szívverést okozhat.
- Alvászavarok és hangulati változások: Az ingerlékenység, nyugtalanság, alvászavarok és hangulati ingadozások esetén orvosi konzultáció szükséges.
Ellenjavallatok
A duloxetin nem minden beteg számára megfelelő, és bizonyos esetekben kerülendő:
- Májbetegség: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek kerülniük kell a duloxetint.
- Vesebetegség: Súlyos veseelégtelenség esetén a duloxetin alkalmazása kerülendő.
- Monoaminoxidáz-gátlók (MAOI-k): MAOI gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása súlyos interakciókat okozhat, ezért ezeket legalább két hét különbséggel kell szedni.
- Terhesség és szoptatás: Terhesség és szoptatás alatt csak akkor ajánlott, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat, mivel a duloxetin átjuthat a méhlepényen és az anyatejbe.
Gyógyszerkölcsönhatások
A duloxetin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel:
- MAOI-k: A monoaminoxidáz-gátlókkal történő együttes alkalmazása veszélyes lehet, mert súlyos szindrómát (szerotonin szindrómát) idézhet elő.
- NSAID-ok és vérhígítók: Fokozhatja a vérzés kockázatát, különösen, ha vérhígítókkal (például warfarin) vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinálják.
- Alkohol: Az alkohol és a duloxetin kombinációja súlyos májkárosodást okozhat, ezért kerülni kell az alkoholfogyasztást a kezelés alatt.
- Egyéb antidepresszánsok és szerotoninszintet növelő szerek: Más antidepresszánsokkal kombinálva szerotonin szindróma kockázata nőhet, ami súlyos mellékhatásokkal járhat.
Összefoglalás
A duloxetin egy hatékony SNRI antidepresszáns, amelyet depresszió, szorongás, és különféle krónikus fájdalommal járó állapotok kezelésére használnak. Bár jól tolerálható, az adagolást pontosan kell követni, és a kezelés kezdetén fokozott figyelem szükséges a mellékhatások megfigyelésére, különösen a hangulati változások és öngyilkossági gondolatok esetén. A duloxetin alkalmazása előtt orvosi konzultáció szükséges, különösen akkor, ha a beteg más gyógyszereket is szed, vagy egyéb egészségügyi problémákkal küzd.