enrofloxacin

enrofloxacin
Clinical data
Trade names	Baytril, others
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
License data	US DailyMed: Enrofloxacin;
Pregnancy; category	AU: B3;
Routes of; administration	By mouth, subcutaneous, intramuscular
ATCvet code	Sablon:Infobox drug/formatATCvet; Sablon:Infobox drug/formatATCvet;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); UK: POM (Prescription only); US: ℞-only;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	80% in dogs, 65-75% in sheep
Metabolism	Kidney and non-kidney
Elimination half-life	4–5 hours in dogs, 6 hours in cats, 1.5 - 4.5 hours in sheep
Excretion	Bile duct (70%); kidney (30%)
Identifiers
	IUPAC name 1-cyclopropyl-7-(4-ethylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;
CAS Number	93106-60-6 ;
PubChem CID	71188;
DrugBank	DB11404;
ChemSpider	64326 ;
UNII	3DX3XEK1BN;
KEGG	D02473 ;
ChEBI	CHEBI:35720 ;
ChEMBL	ChEMBL15511 ;
Chemical and physical data
Formula	C19H22FN3O3
Molar mass	359.401403163 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
Melting point	219 to 221 °C (426 to 430 °F)
	SMILES O=C(O)\C3=C\N(c2cc(N1CCN(CC)CC1)c(F)cc2C3=O)C4CC4;
	InChI InChI=1S/C19H22FN3O3/c1-2-21-5-7-22(8-6-21)17-10-16-13(9-15(17)20)18(24)14(19(25)26)11-23(16)12-3-4-12/h9-12H,2-8H2,1H3,(H,25,26) ; Key:SPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Angol

Főnév

enrofloxacin (tsz. enrofloxacins)

(gyógyszertan) Az enrofloxacin egy fluorokinolon típusú antibiotikum, amelyet elsősorban állatorvosi célokra használnak bakteriális fertőzések kezelésére. Széles spektrumú antibakteriális hatása révén számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium ellen hatásos, és különösen gyakori a használata kutyák, macskák, szarvasmarhák, sertések és baromfik kezelésében.

Az enrofloxacin a fluorokinolonok második generációjához tartozik, és szerkezeti, valamint farmakológiai szempontból hasonlít a humán használatra kifejlesztett ciprofloxacinhoz. Az enrofloxacint a Bayer AG fejlesztette ki és forgalmazza Baytril márkanéven.

2. Kémiai jellemzők

IUPAC-név: 1-ciklopropil-7-(4-etil-piperazin-1-il)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihidrokinolin-3-karbonsav
Molekulaképlet: C₁₉H₂₂FN₃O₃
Molekulatömeg: 359,4 g/mol
Szerkezeti osztály: fluorokinolon karbonsav
Halmazállapot: szilárd (fehér vagy sárgás por)
Oldhatóság: vízben mérsékelten oldódik

3. Hatásmechanizmus

Az enrofloxacin a DNS-giráz és a topoizomeráz IV gátlásával fejti ki baktericid (baktériumölő) hatását. Ezek a baktériumok számára létfontosságú enzimek szükségesek a DNS feltekeréséhez, replikációjához és transzkripciójához. A DNS-giráz gátlása különösen fontos a Gram-negatív baktériumok ellen, míg a topoizomeráz IV gátlása inkább a Gram-pozitívokra hat.

A fluorokinolonok gyorsan hatnak, és az enrofloxacin a legtöbb célbaktérium ellen koncentrációfüggő módon fejti ki hatását, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer csúcskoncentrációja kritikus a hatékonyság szempontjából.

4. Spektrum

4.1 Gram-negatív baktériumok (jó érzékenység)

Escherichia coli
Salmonella spp.
Klebsiella spp.
Pasteurella multocida
Actinobacillus spp.
Mannheimia haemolytica
Pseudomonas aeruginosa (korlátozott érzékenység)

4.2 Gram-pozitív baktériumok (mérsékelt érzékenység)

Staphylococcus spp.
Streptococcus spp. (változó érzékenység)

4.3 Mycoplasma spp. – jó érzékenység

4.4 Chlamydia spp., Rickettsia spp. – közepes érzékenység

5. Farmakokinetika

5.1 Felszívódás

Az enrofloxacin szájon át beadva jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, különösen húsevőknél. A biológiai hasznosulás faja-specifikus, de általában meghaladja az 80%-ot kutyákban.

5.2 Megoszlás

Gyorsan eloszlik a szövetekben, beleértve a májat, vesét, tüdőt és a bőrt. A szöveti koncentrációk általában magasabbak, mint a plazmakoncentrációk. Átjut a vér-agy gáton is, bár korlátozott mértékben.

5.3 Metabolizmus

A májban metabolizálódik, fő metabolitja a ciprofloxacin, amely maga is aktív antibakteriális hatással bír.

5.4 Elimináció

Főként a vesén keresztül ürül, részben változatlan formában, részben metabolitként. A felezési idő függ a fajtól, de kutyákban kb. 4–6 óra, madarakban gyakran rövidebb.

6. Alkalmazási területek

Az enrofloxacint széles körben használják állatorvosi gyakorlatban, különösen az alábbi betegségek kezelésére:

6.1 Kutyák és macskák

húgyúti fertőzések (E. coli)
bőr- és lágyrészfertőzések
légúti fertőzések
emésztőrendszeri fertőzések (Salmonella, Campylobacter)
sebfertőzések, pyoderma

6.2 Szarvasmarha és juh

légúti betegségek (Pasteurella, Mannheimia)
metritisz
emésztőrendszeri fertőzések
ízületi gyulladások

6.3 Sertés

légúti betegségek
enteritiszek
másodlagos bakteriális fertőzések vírusos betegségek után

6.4 Baromfi

kolibasillózis (E. coli)
szalmonellózis
Mycoplasma gallisepticum és M. synoviae fertőzések

7. Adagolás

Az adagolás fajtól, testtömegtől, a fertőzés súlyosságától és a beadás módjától függ. Néhány jellemző példa:

Kutyák: 5–10 mg/kg per os, naponta egyszer
Macskák: 5 mg/kg per os, naponta
Szarvasmarha: 2,5–5 mg/kg injekcióban
Baromfi: ivóvízhez keverve, 10 mg/kg/nap

A kezelési idő jellemzően 3–10 nap.

8. Mellékhatások és ellenjavallatok

8.1 Mellékhatások

hányás, hasmenés (kutya, macska)
idegrendszeri tünetek nagy dózisban (pl. görcsök)
ízületi károsodás, főleg növekedésben lévő állatokban
allergiás reakciók
fényérzékenység
májenzim-emelkedés

8.2 Ellenjavallatok

fiatal, növekedésben lévő állatok (különösen kutyakölykök)
epilepsziás állatok (görcskeltő potenciál miatt)
vemhes vagy szoptató állatok (óvatosság)
túlérzékenység fluorokinolonokra

9. Rezisztencia

A fluorokinolon-rezisztencia egyre növekvő probléma, mivel a baktériumok képesek:

DNS-giráz mutációkat kialakítani
effluxpumpákat aktiválni
permeabilitási gátakat létrehozni

A helytelen alkalmazás (pl. alacsony dózis, túl rövid kezelési idő) elősegíti a rezisztencia kialakulását. Az enrofloxacint ezért célszerű csak indokolt esetben, érzékenységi vizsgálat alapján használni.

10. Élelmiszerlánc-védelem és várakozási idők

Mivel az enrofloxacint élelmiszer-termelő állatokban is alkalmazzák, fontos az előírt várakozási idők betartása:

Szarvasmarha, sertés (izom): 5–15 nap
Tej: általában nem engedélyezett, vagy 3–6 napos várakozás
Baromfi: 7–13 nap

A pontos várakozási idő függ a készítménytől és az alkalmazás módjától. Jogszabályi előírásokat mindig be kell tartani.

11. Kölcsönhatások

Nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (pl. flunixin) együtt adva nőhet a görcskészség
Alumínium-, magnéziumtartalmú antacidok csökkenthetik a felszívódását
Teofillin – enrofloxacin gátolhatja a metabolizmusát, növelve a toxicitást
Warfarin – elméletben fokozhatja a véralvadásgátló hatást

12. Környezeti hatás

A fluorokinolonok környezetbe jutva tartósan megmaradhatnak a talajban és vízben, szelektív nyomást gyakorolva a környezeti baktériumflórára, elősegítve a rezisztencia terjedését. Ezért fontos:

az állati trágyát megfelelően kezelni
elkerülni a felesleges antibiotikumhasználatot

13. Jogi státusz és szabályozás

Az enrofloxacin a legtöbb országban receptköteles állatgyógyászati készítmény. Európában és az Egyesült Államokban az állatgyógyászati hatóságok szigorúan szabályozzák alkalmazását, különösen a fluorokinolon-rezisztencia terjedésének fékezése érdekében.

14. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

széles hatásspektrum
gyors felszívódás és jó szöveti penetráció
baktericid hatás
hosszú hatástartam

Hátrányok:

rezisztenciaveszély
potenciális mellékhatások, különösen fiatal állatokban
környezeti kockázat
szigorú élelmiszerlánc szabályozás

15. Összefoglalás

Az enrofloxacin hatékony és széles spektrumú antibiotikum, amely az állatorvosi gyakorlat fontos eszköze. Leginkább légúti, húgyúti és emésztőrendszeri fertőzések kezelésére alkalmazzák kutyákban, macskákban, szarvasmarhákban, sertésekben és baromfikban. Szerkezeti rokonságban áll az emberi orvoslásban használt ciprofloxacinnal, és aktív metabolitként maga is ciprofloxacinná alakul a szervezetben.

A gyógyszer helyes és célzott használata, az érzékenységi vizsgálatok elvégzése, valamint a várakozási idők betartása kulcsfontosságú nemcsak az állat egészsége, hanem az élelmiszerlánc és a környezet védelme szempontjából is. A növekvő antibiotikum-rezisztencia miatt az enrofloxacin jövőbeni alkalmazása minden bizonnyal továbbra is szabályozott és szigorúan ellenőrzött marad.

További információk

enrofloxacin - Szótár.net (en-hu)
enrofloxacin - Sztaki (en-hu)
enrofloxacin - Merriam–Webster
enrofloxacin - Cambridge
enrofloxacin - WordNet
enrofloxacin - Яндекс (en-ru)
enrofloxacin - Google (en-hu)
enrofloxacin - Wikidata
enrofloxacin - Wikipédia (angol)

↑ Baytril- enrofloxacin injection, solution. DailyMed , 2022. október 13.
↑ Baytril- enrofloxacin injection, solution. DailyMed , 2023. március 22.
↑ Baytril- enrofloxacin tablet, chewable. DailyMed , 2021. november 25.
1 2
↑ Baytril: Excretion and Elimination. Bayer HealthCare AG. [2014. január 6-i dátummal az eredetiből archiválva].

[Baytril_FDA_label-1] Baytril- enrofloxacin injection, solution. DailyMed , 2022. október 13.

[2] Baytril- enrofloxacin injection, solution. DailyMed , 2023. március 22.

[3] Baytril- enrofloxacin tablet, chewable. DailyMed , 2021. november 25.

[autogenerated1-4] 1 2

[5] Baytril: Excretion and Elimination. Bayer HealthCare AG. [2014. január 6-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]