Ugrás a tartalomhoz

gonadorelin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
gonadorelin
Clinical data
Trade namesFactrel, HRF, Kryptocur, Lutrelef, Lutrepulse, Relefact, others
Other namesAbbott 41070; AY-24031; Hoe-471; RU-19847
Routes of
administration		intravenous, subcutaneous[1]
Drug classGnRH analogue; GnRH agonist; Progonadotropin
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
MetabolismHydrolysis[1]
Elimination half-life10–40 minutes[1]
Identifiers
  • (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC55H75N17O13
Molar mass1182.311 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
  • InChI=1S/C55H75N17O13/c1-29(2)19-38(49(80)67-37(9-5-17-60-55(57)58)54(85)72-18-6-10-43(72)53(84)62-25-44(56)75)66-46(77)26-63-47(78)39(20-30-11-13-33(74)14-12-30)68-52(83)42(27-73)71-50(81)40(21-31-23-61-35-8-4-3-7-34(31)35)69-51(82)41(22-32-24-59-28-64-32)70-48(79)36-15-16-45(76)65-36/h3-4,7-8,11-14,23-24,28-29,36-43,61,73-74H,5-6,9-10,15-22,25-27H2,1-2H3,(H2,56,75)(H,59,64)(H,62,84)(H,63,78)(H,65,76)(H,66,77)(H,67,80)(H,68,83)(H,69,82)(H,70,79)(H,71,81)(H4,57,58,60)/t36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1
  • Key:XLXSAKCOAKORKW-AQJXLSMYSA-N

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɡonɒdorɛlin]

Főnév

gonadorelin

  1. (gyógyszertan) A gonadorelin egy természetes hipotalamikus hormon szintetikus változata, amely a szervezetben a hipofízis elülső lebenyére hat, és serkenti a luteinizáló hormon (LH) és a follikulusstimuláló hormon (FSH) felszabadulását. E két hormon közvetlenül szabályozza a nemi mirigyek (gonádok) működését, így a gonadorelin központi szerepet játszik a reprodukciós tengely (hipotalamusz–hipofízis–gonád) szabályozásában.


2. Kémiai és szerkezeti jellemzők

A gonadorelin egy dekapetid, vagyis 10 aminosavból álló rövid peptid:

Aminosav-szekvencia: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂

  • pGlu: pirrolidonglutaminsav
  • Az utolsó aminosav amidált formában záródik, amely növeli stabilitását és biológiai aktivitását


3. Hatásmechanizmus

A gonadorelin a GnRH-receptorhoz kötődve aktiválja az adenilát-cikláz rendszert, amely növeli a cAMP szintet a hipofízis sejtjeiben, ezáltal:

  • Akutan: serkenti az LH és FSH felszabadulását → ovulációt, spermatogenezist, nemi hormonok (ösztrogén, tesztoszteron) termelését váltja ki.
  • Krónikus alkalmazás során: paradox módon deszenzitizálja a GnRH-receptorokat, ami gonadotropinhiányt eredményez (hypogonadotrop hypogonadizmus).

Ez a kettős mechanizmus lehetővé teszi a gonadorelin terápiás alkalmazását stimulációs és gátlási célból is.


4. Farmakokinetika

  • Beadás módja: intravénás (i.v.), szubkután (s.c.), intranazális – de gyakran infúzióban alkalmazzák
  • Felszívódás: gyors, biológiai hasznosulás injekciós úton teljes
  • Félidő (t½): nagyon rövid, kb. 2–4 perc
  • Metabolizmus: gyorsan lebomlik peptidázok által a májban és vesékben
  • Kiválasztás: vizelettel, inaktív metabolitként

Mivel a természetes GnRH-hoz hasonló, a szervezet gyorsan lebontja – emiatt folyamatos infúzió vagy ismételt injekció szükséges terápiás hatás eléréséhez.


5. Javallatok

A gonadorelin diagnosztikai és terápiás célokra is alkalmazható.

5.1 Diagnosztikai alkalmazás

  • Hypogonadizmus okának tisztázása: centrális (hipotalamusz/hipofízis eredetű) vs. perifériás (gonád eredetű)
  • GnRH-stimulációs teszt: az LH/FSH válasz alapján értékelhető a hipofízis funkciója
  • Pubertás zavarok (pl. késleltetett pubertás) diagnosztikájában

5.2 Terápiás alkalmazás

  • Anovuláció kezelése nőkben (pl. hypothalamikus amenorrhea)
  • Hypogonadotrop hypogonadismus kezelése férfiaknál vagy nőknél
  • Asszisztált reprodukció (ART) részeként: ovuláció indukálása
  • Krónikus alkalmazás: ritkán, de a gonadorelin folyamatos adagolása révén alkalmazható a gonadotropinok gátlására (ez inkább szintetikus analógokkal történik – pl. leuprolid, nafarelin)


6. Adagolás

A gonadorelin adagolása függ az indikációtól:

  • Diagnosztikai teszt: 100 μg i.v. bolusban
  • Ovuláció indukció: infúziós pumpával, pulzatilisan adagolva (pl. 5–20 μg/90 perc)
  • Hypogonadotrop hypogonadismus: folyamatos infúziós kezelés szükséges több héten keresztül


7. Mellékhatások

A gonadorelin általában jól tolerálható, de előfordulhatnak:

Gyakori mellékhatások:

  • arckipirulás
  • fejfájás
  • hányinger
  • hasi görcsök

Ritkább reakciók:

  • túlérzékenységi reakciók (urticaria, angioödéma)
  • helyi reakció injekciós helyen
  • hosszan tartó alkalmazás során: hipogonadizmus tünetei (csökkent libidó, menstruációs zavarok)


8. Ellenjavallatok

  • Terhesség (ellenjavallt)
  • Allergia a hatóanyagra vagy segédanyagaira
  • Hormonfüggő daganatok (pl. emlő-, prosztatarák) esetén körültekintő alkalmazás


9. Interakciók

A gonadorelin általában nem mutat klinikailag jelentős interakciókat, de hormonális kezelésekkel (pl. ösztrogén, progesztin, tesztoszteron) kombinálva azok hatása módosulhat.


10. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség alatt: nem alkalmazható, mivel hormonális zavarokat okozhat a magzati fejlődésben
  • Szoptatás alatt: nem javasolt, mivel hatással lehet a hormonháztartásra, tejelválasztásra


11. Gyógyszerformák és készítmények

A gonadorelin monoterápiában ritkán elérhető kereskedelmi forgalomban. Diagnosztikai célra használatos injekciós formában. Léteznek infúziós pumpák, melyek pulzatilis adagolást tesznek lehetővé reprodukciós célokra.

Kereskedelmi név példák (országonként eltérő):

  • Factrel – USA
  • Lutrelef – EU (néhány országban)
  • Gonadorelin acetate – generikus formák


12. Kutatási és klinikai perspektívák

A gonadorelin mint endogén hormonanalóg jelentős szerepet játszott a termékenységi kezelések fejlődésében. Az elmúlt évtizedekben azonban helyét részben átvették a stabilabb, hosszabb hatású GnRH-analógok (pl. leuprolid, triptorelin), amelyek kezelhetőbbek klinikai szempontból.

Mindazonáltal a gonadorelin a diagnosztikai endokrinológia fontos eszköze maradt, különösen gyermekgyógyászatban, pubertásproblémák kivizsgálása során.


13. Összefoglalás

A gonadorelin az emberi szervezet által termelt GnRH szintetikus formája, amely a hipofízis LH és FSH hormonjainak szabályozásán keresztül kulcsszerepet játszik a reprodukcióban. Alkalmazható:

  • Diagnosztikai céllal a hipotalamusz-hipofízis tengely vizsgálatára
  • Terápiás céllal ovuláció vagy spermatogenezis indukciójára
  • Folyamatos adagolással a gonadotropin-felszabadulás gátlására (bár erre ma inkább analógokat alkalmaznak)

Gyors hatás, rövid felezési idő és peptidtermészet jellemzi, ezért klinikai alkalmazása speciális technológiákat (pl. infúziós pumpa) igényel.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=gonadorelin&oldid=3518434”